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喹諾酮類藥物管理制度 喹諾酮類藥物抗菌機(jī)制

醫(yī)藥橋 2023-03-20 21:18

喹諾酮類是合成抗菌劑。最早的應(yīng)用如萘啶酸和吡哌酸僅用于泌尿和腸道感染,由于效力和耐藥性差,發(fā)展迅速,應(yīng)用正在下降,二十世紀(jì)八十年代,環(huán)丙沙星,氧氟沙星等4-氟喹諾酮類藥物具有廣譜,口服有效,副作用少,不產(chǎn)生大規(guī)模耐藥等優(yōu)點(diǎn),在臨床上得到廣泛應(yīng)用。代表一個(gè)特別重要的治療進(jìn)展。隨著喹諾酮類藥物的廣泛應(yīng)用,細(xì)菌對(duì)這些藥物的耐藥性也迅速產(chǎn)生和傳播。

喹諾酮類靶酶是細(xì)菌DNA促旋酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶IV。對(duì)于大多數(shù)革蘭氏陰性菌,DNA旋轉(zhuǎn)酶是喹諾酮類的主要靶酶,大多數(shù)革蘭氏陽性菌喹諾酮類抑制細(xì)菌拓?fù)洚悩?gòu)酶IV,拓?fù)洚悩?gòu)酶IV,在DNA復(fù)制過程中釋放傷口后代染色體?咕V特別是好氧革蘭氏陰性桿菌,包括銅綠假單胞菌,金黃色葡萄球菌和金黃色葡萄球菌,具有很強(qiáng)的殺菌作用,而且具有良好的抗菌活性。

一些品種的結(jié)核分枝桿菌,支原體,衣原體和厭氧菌也有效果?诜蘸,廣泛分布于人體內(nèi)。血漿蛋白結(jié)合率低,血漿半衰期相對(duì)較長(zhǎng)。部分原型由腎臟排泄,尿液濃縮,部分由肝臟代謝。不良反應(yīng),耐受性較差。常見的惡心,嘔吐,食欲不振,皮疹,頭痛,頭暈。偶爾抽搐等精神癥狀,戒斷可能消退。所有氟喹諾酮類藥物不應(yīng)用于青春期前或孕期婦女,因?yàn)樗鼈円鹩啄陝?dòng)物的關(guān)節(jié)病,并引起兒童關(guān)節(jié)疼痛和腫脹。

它們適用于已知為泌尿道感染,前列腺感染,淋病,呼吸道感染,胃腸道感染和骨骼疾病(如金黃色葡萄球菌,銅綠假單胞菌,腸道革蘭陰性桿菌,芽孢桿菌和淋病等)的致病菌,關(guān)節(jié),軟組織感染。一類藥物,作用于細(xì)菌DNA,對(duì)細(xì)菌染色體造成不可逆轉(zhuǎn)的損傷。由于這些藥物的結(jié)構(gòu)和作用機(jī)制不同,所以不存在與抗生素的交叉耐藥性。除了金黃色葡萄球菌之外,陰性細(xì)菌的主要作用是其他菌株上的弱陽性細(xì)菌。哌啶酸常用品種有諾氟沙星,三氟乙酸和環(huán)丙沙星等。不良反應(yīng)有:不適等胃腸道反應(yīng)惡心。中樞反應(yīng)可引起精神癥狀,也可誘發(fā)癲癇?梢杂绊戃浌前l(fā)育,所以孕婦和小孩慎用。皮疹和其他過敏反應(yīng)有時(shí)會(huì)發(fā)生。長(zhǎng)期大量使用會(huì)造成肝臟損害。

喹諾酮類藥物在使用上監(jiān)管力度比較大,不可以濫用。這類藥物的作用比較明顯,但是同時(shí)副作用也比較顯著。在使用這一類藥物時(shí),一定要聽從醫(yī)生的建議,不能隨便的亂用藥。但是同時(shí)這類藥物的作用也是十分顯著的,一般地病痛只要對(duì)癥用藥都可以得到有效的治療。

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