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商品名稱:遠(yuǎn)大醫(yī)藥鹽酸法舒地爾注射液

批準(zhǔn)文號:國藥準(zhǔn)字320H31552

功能主治:改善和預(yù)防蛛網(wǎng)膜下腔出血術(shù)后的腦血管痙攣及引起的腦缺血癥狀。

用法用量:成人一日2—3次，每次30mg，以50-100ml的生理鹽水或葡萄糖注射液稀釋后靜脈點(diǎn)滴，每次靜滴時間為30分鐘。本品給藥應(yīng)在蛛網(wǎng)膜下腔出血術(shù)后早期開始，連用2周。

通用名稱：
鹽酸法舒地爾注射液

功能主治：
?改善和預(yù)防蛛網(wǎng)膜下腔出血術(shù)后的腦血管痙攣及引起的腦缺血癥狀。

用法用量：
成人一日2—3次，每次30mg，以50-100ml的生理鹽水或葡萄糖注射液稀釋后靜脈點(diǎn)滴，每次靜滴時間為30分鐘。
本品給藥應(yīng)在蛛網(wǎng)膜下腔出血術(shù)后早期開始，連用2周。

不良反應(yīng)：
l.有時會出現(xiàn)顱內(nèi)出血(1.63%)。
2.有時會出現(xiàn)消化道出血、肺出血、鼻出血、皮下出血(0.29%)等出血，注意觀察，若出現(xiàn)異常，應(yīng)停藥并予以適當(dāng)處置。
3.循環(huán)系統(tǒng)：偶見低血壓、顏面潮紅。
4.血液系統(tǒng)：偶見貧血、白細(xì)胞減少、血小板減少。
5.有時會出現(xiàn)肝功能異常。AST(GOT)、ALT(GPT)、ALP、LDH升高等。
6.泌尿系統(tǒng)：偶見腎功能異常(BUN、肌酐升高等)、多尿。
7.消化系統(tǒng)：腹脹、惡心、嘔吐等較少見。
8.過敏癥：偶見皮疹等過敏癥狀。
9.其他：發(fā)熱(偶見)、頭痛、意識水平低、呼吸抑制(少見)。

禁忌：
下述患者禁用本品：
1.出血患者：顱內(nèi)出血。
2.可能發(fā)生顱內(nèi)出血的患者：術(shù)中對出血的動脈瘤未能進(jìn)行充分止血處置的患者。
3.低血壓患者。

注意事項(xiàng)：
1.本品只可靜脈點(diǎn)滴使用，不可采用其它途徑給藥(下述患者應(yīng)慎重用藥);
(1)術(shù)前合并糖尿病的患者、術(shù)中在主干動脈有動脈硬化的患者，使用本劑時，應(yīng)充分觀察臨床癥狀及計(jì)算機(jī)斷層攝影，若發(fā)現(xiàn)顱內(nèi)出血，應(yīng)速停藥并予以適當(dāng)處置;
(2)腎功能障礙的患者(例如，1次10mg);
(3)肝功能障礙的患者(有可能延遲代謝，使血藥濃度升高而增強(qiáng)作用);
(4)嚴(yán)重意識障礙的患者(使用經(jīng)驗(yàn)少，尚未確立有效性);
(5)70歲以上的高齡患者(對預(yù)后功能的改善可能無效，尚未確立有效性);
(6)蛛網(wǎng)膜下腔出血合并重癥腦血管障礙(煙霧病、巨大腦動脈瘤等)的患者(無使用經(jīng)驗(yàn)，尚未確立有效性及安全性)。
2.本品使用時，應(yīng)密切注意臨床癥狀及CT改變、若發(fā)現(xiàn)顱內(nèi)出血，應(yīng)立即停藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。
3.本品可引起低血壓，因此在用藥過程中應(yīng)注意血壓變化及給藥速度。
4.本品的用藥時間為2周，不可長期使用。

成份：
化學(xué)名稱：六氫-1-(5-磺酰基異喹啉)-1(H)-1，4-二氮雜䓬鹽酸鹽
分子式：C14H17N3O2S·HCl
分子量：327.83
主要成份相關(guān)鏈接：鹽酸法舒地爾。

性狀：
本品為無色或微黃色的澄明液體。

孕婦及哺乳期婦女用藥：
妊娠或可能妊娠婦女及哺乳期婦女應(yīng)避免使用。

兒童用藥：
尚未確立兒童用藥的安全性。

老年用藥：
70歲以上的高齡患者應(yīng)慎用。

藥物相互作用：
無與本項(xiàng)相關(guān)的報(bào)告。

藥理作用：
鹽酸法舒地爾抑制平滑肌收縮最終階段的肌球蛋白輕鏈磷酸化，使血管擴(kuò)張。
1.腦血管痙攣的緩解及預(yù)防作用
向犬顱內(nèi)兩次注入自身血引起遲發(fā)性腦血管痙攣，靜脈注射給予鹽酸法舒地爾可緩解腦血管痙攣。早期連續(xù)給藥可預(yù)防腦血管痙攣的發(fā)生。
2.腦血流改善作用
(1)改善犬遲發(fā)性腦血管痙攣模型的大腦皮質(zhì)血流。
(2)對兩側(cè)頸總動脈閉塞引起的大鼠腦缺血模型，可增加缺血部位的腦局部血流量。
(3)對于腦血流量減少的患者，用正電子發(fā)射CT(PAT)定量測定腦缺血部位的血流量，結(jié)果腦血流量增加。
3.腦葡萄糖利用率的改善作用
對兩側(cè)頸總動脈閉塞引起的大鼠腦缺血模型，可部分增加腦局部葡萄糖利用率。
4.腦神經(jīng)細(xì)胞損傷的抑制作用
可抑制一過性兩側(cè)頸總動脈閉塞引起的沙鼠腦缺血模型的遲發(fā)性神經(jīng)細(xì)胞損傷。
5.作用機(jī)理(體外實(shí)驗(yàn))
(1)使離體腦血管松弛。
(2)抑制因鈣離子引起的離體血管的收縮。
(3)抑制多種腦血管收縮藥物引起的收縮作用。
(4)抑制細(xì)胞內(nèi)鈣離子導(dǎo)致的血管收縮。此時，不會降低細(xì)胞內(nèi)鈣濃度。
(5)抑制血管收縮時肌球蛋白輕鏈磷酸化物的生成。在試管內(nèi)構(gòu)成與體內(nèi)相似條件時，同樣出現(xiàn)抑制肌球蛋白輕鏈磷酸化酶的效果。