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59 2023-03-18
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商品名稱:麗珠集團(tuán)單硝酸異山梨酯片
批準(zhǔn)文號(hào):國(guó)藥準(zhǔn)字01494280H
功能主治:冠心病的長(zhǎng)期治療、預(yù)防血管痙攣型和混合型心絞痛,也適用于心肌梗塞后的治療及慢性心衰的長(zhǎng)期治療。
用法用量:一次10~20mg,一日三次,或遵醫(yī)囑。
通用名稱:
單硝酸異山梨酯片
功能主治:
?冠心病的長(zhǎng)期治療、預(yù)防血管痙攣型和混合型心絞痛,也適用于心肌梗塞后的治療及慢性心衰的長(zhǎng)期治療。
用法用量:
一次10~20mg,一日三次,或遵醫(yī)囑。
劑型:
片劑
不良反應(yīng):
1.用藥初期可能會(huì)出現(xiàn)硝酸酯引起的血管擴(kuò)張性頭痛,通常連續(xù)服用數(shù)日后,癥狀可消失。還可能出現(xiàn)面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動(dòng)過(guò)速。偶見(jiàn)血壓明顯降低、心動(dòng)過(guò)緩、心絞痛加重和暈厥。
2.逾量時(shí)的臨床表現(xiàn),按發(fā)生率的多少,依次為:口唇指甲青紫、眩暈欲倒、頭脹、氣短、高度乏力,心跳快而弱、發(fā)熱、甚至抽搐。
禁忌:
急性循環(huán)衰竭(休克、循環(huán)性虛脫);嚴(yán)重低血壓(收縮壓<90mmHg);急性心肌梗死伴低充盈壓(除非在有持續(xù)血流動(dòng)力學(xué)監(jiān)測(cè)的條件下);肥厚梗阻型心肌;縮窄性心包炎或心包填塞;嚴(yán)重貧血;青光眼;顱內(nèi)壓增高;對(duì)硝基化合物過(guò)敏者。
注意事項(xiàng):
1.低充盈壓的急性心肌梗死患者,應(yīng)避免收縮壓低于90mmHg。主動(dòng)脈或二尖瓣狹窄、體位性低血壓及腎功能不全者慎用。
2.交叉過(guò)敏反應(yīng),對(duì)其他硝酸酯或亞硝酸酯過(guò)敏患者也可能對(duì)本品過(guò)敏,但屬罕見(jiàn)。
3.對(duì)診斷的干擾:(1)血中硝酸鹽類增多,變性血紅蛋白也可能增加;(2)尿兒茶酚胺(腎上腺素和去甲腎上腺素)與尿中香草杏仁酸(VMA)值顯著升高;(3)用ZlatkisZak法測(cè)定血膽固醇可能造成假性降低。
4.下列情況應(yīng)慎用:(1)腦出血或頭顱外傷,因本品可使顱內(nèi)壓增高;(2)嚴(yán)重貧血患者應(yīng)用本品時(shí),可能加重心臟負(fù)擔(dān);(3)心肌梗死患者有低血壓及心動(dòng)過(guò)速者;(4)嚴(yán)重腎功能損害;(5)嚴(yán)重肝功能損害可增加變性血紅蛋白危險(xiǎn)。
5.應(yīng)用本品過(guò)程中應(yīng)進(jìn)行血壓和心功能的監(jiān)測(cè),從而調(diào)整用量。
6.用藥期間從臥位或坐位突然站起時(shí)須謹(jǐn)慎,以免突發(fā)體位性降壓。
7.如因逾量而發(fā)生低血壓時(shí),應(yīng)抬高兩腿,以利靜脈血回流,如仍不能糾正,加用α受體激動(dòng)劑如去氧腎上腺素或甲氧明,但不用腎上腺素。測(cè)定血中變性血紅蛋白,如有應(yīng)增加高流量氧吸入,重癥可靜脈注射亞甲藍(lán)。
8.藥物不要放在孩童可觸及的地方。
9.廢棄藥品包裝不應(yīng)隨意丟棄。
成份:
【化學(xué)名稱】單硝酸異山梨酯
化學(xué)名稱:1,4:3,6-二脫水-D-山梨醇-5-單硝酸酯。
性狀:
本品為白色片。
孕婦及哺乳期婦女用藥:
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中未觀察到對(duì)胚胎的毒性效應(yīng),也不清楚ISMN是否經(jīng)乳汁排泌,但由于缺少孕婦及哺乳期婦女用藥的經(jīng)驗(yàn),故需慎用。
兒童用藥:
這類藥物的研究均在成人中進(jìn)行,無(wú)比較兒童與成人用藥情況的資料,故不推薦用于兒童。
老年用藥:
老年患者對(duì)本類藥物的敏感性可能更高,更易發(fā)生頭暈等反應(yīng)。
藥物相互作用:
與其他血管擴(kuò)張劑、鈣拮抗劑、β受體阻滯劑、抗高血壓藥、三環(huán)抗抑郁藥及酒精合用,可強(qiáng)化本類藥物的降血壓效應(yīng)。
藥理作用:
單硝酸異山梨酯(ISMN)為二硝酸異山梨酯的主要生物活性代謝物,與其他有機(jī)硝酸酯一樣,主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISMN釋放氧化氮(NO),NO與內(nèi)皮舒張因子相同,激活鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶,使平滑肌細(xì)胞內(nèi)的環(huán)鳥(niǎo)苷酸(cGMP)增多,從而松弛血管平滑肌,使外周動(dòng)脈和靜脈擴(kuò)張,對(duì)靜脈的擴(kuò)張作用更強(qiáng)。靜脈擴(kuò)張使血液潴留在外周,回心血量減少,左室舒張末壓和肺毛細(xì)血管楔嵌壓(前負(fù)荷)減低。動(dòng)脈擴(kuò)張使外周血管阻力、收縮期動(dòng)脈壓和平均動(dòng)脈壓(后負(fù)荷)減低。冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張,使冠脈灌注量增加?偟男(yīng)是使心肌耗氧量減少,供氧量增多,心絞痛得以緩解。
致癌和致突變現(xiàn)象動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未觀察到。
藥物過(guò)量:
與血管過(guò)度擴(kuò)張有關(guān)的反應(yīng)有顱內(nèi)壓增高、眩暈、心悸、視力模糊、惡心與嘔吐、暈厥、呼吸困難、出汗伴皮膚潮紅或濕冷、傳導(dǎo)阻滯與心動(dòng)過(guò)緩、癱瘓、昏迷、癲癇發(fā)作或死亡,無(wú)特異的拮抗劑可對(duì)抗ISMN的血管擴(kuò)張作用,用腎上腺素和其他動(dòng)脈收縮劑可能弊大于利,處理方法包括抬高患者的下肢以促進(jìn)靜脈回流以及靜脈補(bǔ)液。也可能發(fā)生高鐵血紅蛋白血癥,治療方法是靜注亞甲藍(lán)1~2mg/kg。
藥代動(dòng)力學(xué):
口服普通片劑在胃腸道完全吸收,無(wú)肝臟首過(guò)效應(yīng),生物利用度近100%,血清濃度達(dá)峰時(shí)間在服藥后30~60分鐘。片劑的作用時(shí)間6小時(shí),平均清除半衰期為4~5小時(shí)。老年人、肝功能或腎功能損害及心功能不全患者的清除率與健康年輕人無(wú)區(qū)別。ISMN在血清中脫硝基后形成異山梨醇(大約37%)和右旋山梨醇(大約7%),由尿中排出,此外25%以葡糖醛酸形式排出,2%以原型排出,糞便中排出<1%。ISMN的代謝產(chǎn)物均無(wú)擴(kuò)血管作用。
貯藏:
遮光,密封保存(10~30℃)。
藥品有效期:
36個(gè)月
執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn):
《中國(guó)藥典》2015年版二部
說(shuō)明書(shū)修訂日期:
2006-12-26
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