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商品名稱(chēng):捷諾維

批準(zhǔn)文號(hào):11H200543

功能主治:適用于2型糖尿病患者;用于運(yùn)動(dòng)，飲食、藥物控制不佳時(shí)，使用本藥能起到一定療效。

用法用量:口服，每日1次，每次100mg;或遵醫(yī)囑。

通用名稱(chēng)：
磷酸西格列汀片

功能主治：
?適用于2型糖尿病患者;用于運(yùn)動(dòng)，飲食、藥物控制不佳時(shí)，使用本藥能起到一定療效。

用法用量：
口服，每日1次，每次100mg;或遵醫(yī)囑。

劑型：
片劑

不良反應(yīng)：
臨床試驗(yàn)的經(jīng)驗(yàn)由于臨床試驗(yàn)在一系列不同情況下進(jìn)行，因此某類(lèi)藥物在臨床試驗(yàn)中的不良反應(yīng)發(fā)生率無(wú)法與另一類(lèi)藥物在臨床試驗(yàn)中的不良反應(yīng)發(fā)生率進(jìn)行直接比較，并且不能反映臨床實(shí)踐中的不良反應(yīng)發(fā)生率。

禁忌：
對(duì)本品中任何成份過(guò)敏者禁用。(參見(jiàn)注意事項(xiàng)，超敏反應(yīng)口不良反應(yīng)，上市后經(jīng)驗(yàn)。)

注意事項(xiàng)：
本品不得用于1型糖尿病患者或治療糖尿病酮癥酸中毒。
腎功能不全患者用：本品可通過(guò)腎臟排泄。為了使腎功能不全患者的本品血漿濃度與腎功能正�；颊呦嗨疲�在中度和重度腎功能不全患者以及需要血液透析或腹膜透析的終末期腎病患者中，建議減少本品的劑量。(參見(jiàn)用法用量，腎功能不全患者。)
與黃酰脲類(lèi)物聯(lián)合使用時(shí)發(fā)生低血糖：在本品單藥治療或與已知不導(dǎo)致低血糖的藥物（即：二甲雙胍或吡格列酮）進(jìn)行聯(lián)合治療的臨床試驗(yàn)中，接受本品治療的患者報(bào)告的低血糖發(fā)生率與安慰劑組相似。與其它抗高血糖藥物和磺酰脲類(lèi)藥物聯(lián)合使用時(shí)的情況相似，當(dāng)本品與已知可導(dǎo)致低血糖的磺酰脲類(lèi)藥物聯(lián)合使用時(shí)，磺酰脲類(lèi)藥物誘導(dǎo)的低血糖發(fā)生率高于安慰劑組（參見(jiàn)不良反應(yīng)）。因此，為了降低磺酰脲類(lèi)藥物誘導(dǎo)發(fā)生低血糖的風(fēng)險(xiǎn)，可以考慮減少磺酰脲類(lèi)藥物的劑量。目前尚未充分研究本品與胰島素的聯(lián)合使用。
超敏反應(yīng)：本品上市后在患者的治療過(guò)程中發(fā)現(xiàn)了以下嚴(yán)重超敏反應(yīng)。這些反應(yīng)包括過(guò)敏反應(yīng)、血管性水腫和剝脫性皮膚損害，包括Stevens-Johnson綜合征。由于這些反應(yīng)來(lái)自人數(shù)不定的人群自發(fā)性報(bào)告，因此通常不可能可靠地估計(jì)這些反應(yīng)的發(fā)生率或確定這些不良反應(yīng)與藥物暴露之間的因果關(guān)系。這些反應(yīng)發(fā)生在使用本品治療的開(kāi)始3個(gè)月內(nèi)，有些報(bào)告發(fā)生在首次服用之后。如懷疑發(fā)生超敏反應(yīng)，停止使用本品，評(píng)估是否有其他潛在的原因，采用其他方案治療糖尿病。（參見(jiàn)禁忌和不良反應(yīng)“上市后經(jīng)驗(yàn)”部分。）

成份：
磷酸西格列汀(磷酸西他列汀)。

性狀：
白色片劑。

藥理作用：
作用機(jī)制
本品是一類(lèi)被稱(chēng)為二肽基肽酶4(DPP-4)抑制劑的口服抗高血糖藥物，在2型糖尿病患者中可通過(guò)增加活性腸促胰島激素的水平而改善血糖控制。腸促胰島激素包括胰高糖素樣多肽-1(GLP-1)和葡萄糖依賴(lài)性促胰島素分泌多肽(GIP)，由腸道全天釋放，并且在進(jìn)餐后水平升高。腸促胰島激素是參與葡萄糖內(nèi)環(huán)境穩(wěn)態(tài)生理學(xué)調(diào)控的內(nèi)源性系統(tǒng)的一部分。當(dāng)血糖濃度正�；蛏�高時(shí)，GLP-1和GIP可通過(guò)涉及環(huán)磷腺苷的細(xì)胞內(nèi)信號(hào)途徑增加胰腺B細(xì)胞合成并釋放胰島素。在2型糖尿病動(dòng)物模型中，GLP-1或DPP-4抑制劑治療可以改善胰腺β細(xì)胞對(duì)葡萄糖的反應(yīng)性并促進(jìn)胰島素的生物合成與釋放。隨著胰島素水平的升高，組織對(duì)葡萄糖的攝取作用增加。此外，GLP-1還可以抑制胰腺α細(xì)胞分泌胰高糖素。胰高糖素濃度的降低和胰島素水平的升高可降低肝葡萄糖生成，從而降低血糖水平。GLP-1和GIP的作用具有葡萄糖依賴(lài)性，當(dāng)血糖濃度較低時(shí)，GLP-1不會(huì)促進(jìn)胰島素釋放，也不會(huì)抑制胰高糖素分泌。當(dāng)葡萄糖水平高于正常濃度時(shí)，GLP-1和GIP促進(jìn)胰島素釋放的作用增強(qiáng)。此外，GLP-1不會(huì)損傷機(jī)體對(duì)低血糖的正常胰高糖素釋放反應(yīng)。GLP-1和GIP的活性受到DPP-4酶的限制，后者可以快速水解腸促胰島激素，產(chǎn)生非活性產(chǎn)物。西格列汀能夠防止DPP-4水解腸促胰島激素，從而增加活性形式的GLP-1和GIP的血漿濃度。通過(guò)增加活性腸促胰島激素水平，西格列汀能夠以葡萄糖依賴(lài)的方式增加胰島素釋放并降低胰高糖素水平。對(duì)于存在高血糖癥的2型糖尿病患者，胰島素和胰高糖素水平發(fā)生的上述變化可降低糖化血紅蛋白A1c(HbA1c)并降低空腹血糖和餐后血糖水平。西格列汀的葡萄糖依賴(lài)性作用機(jī)制與磺酰脲類(lèi)藥物的作用機(jī)制不同，即使在葡萄糖水平較低時(shí)，磺酰脲類(lèi)藥物也可增加胰島素分泌，從而在2型糖尿病患者和正常受試者人體中導(dǎo)致低血糖。西格列汀是一種有效和高度選擇性的DPP-4酶抑制劑，在治療濃度下不會(huì)抑制與DPP-4密切相關(guān)的DPP-8或DPP-9。
藥效學(xué)
總論
在2型糖尿病患者中，單次口服本品可在24小時(shí)內(nèi)抑制DPP-4酶活性，從而使活性GLP-I和GIP的循環(huán)濃度升高2至3倍、增加胰島素和C肽的血漿水平、降低胰高糖素水平、降低空腹血糖并減少口服葡萄糖負(fù)荷或進(jìn)食后的血糖波動(dòng)。在二甲雙胍單藥治療后血糖控制不良的2型糖尿病患者參加的臨床研究中，接受西格列汀每日100mg(50mg，每日兩次)和二甲雙胍聯(lián)合治療的患者的全天血糖水平顯著低于接受安慰劑聯(lián)合二甲雙胍治療的患者(參見(jiàn)圖1)。
為期18周和24周的Ⅲ期臨床研究中，本品每日100mg在2型糖尿病患者中能夠顯著改善β細(xì)胞功能，后者可通過(guò)若干指標(biāo)進(jìn)行評(píng)估，包括HOMA-β(穩(wěn)態(tài)模式評(píng)估法胰島素分泌指數(shù))、胰島素原/胰島素比值以及由頻繁采樣膳食糖耐量試驗(yàn)測(cè)定的β細(xì)胞反應(yīng)性。
在Ⅱ期臨床研究中，本品50mg每日兩次的降血糖療效不優(yōu)于本品100mg每日一次。
在健康成人受試者參加的隨機(jī)化、安慰劑對(duì)照、雙盲、雙模擬、4階段交叉設(shè)計(jì)研究中，研究者比較了西格列汀和二甲雙胍聯(lián)合治療以及西格列汀單藥治療、二甲雙胍單藥治療或安慰劑對(duì)餐后活性GLP-1，總GLP-1和血糖濃度的影響，每種治療方案為期2天。與安慰劑相比，受試者單獨(dú)服用西格列汀或單獨(dú)服用二甲雙胍后，餐后4小時(shí)的加權(quán)平均活性GLP-1濃度增加約2倍。受試者接受西格列汀和二甲雙胍聯(lián)合治療對(duì)活性GLP-1濃度的效應(yīng)具有疊加作用，相比安慰劑增加活性GLP-1濃度約4倍。西格列汀單藥治療僅增加活性GLP-1濃度，表明它對(duì)DPP-4的抑制作用，而二甲雙胍單藥治療可程度相似地增加活性和總GLP-1濃度。這些數(shù)據(jù)與藥物增加活性GLP-1濃度的不同機(jī)制相一致。這項(xiàng)研究的結(jié)果還證明，西格列汀而不是二甲雙胍，可以增加活性GIP濃度。
在健康受試者參加的研究中，本品不會(huì)降低血糖水平或?qū)е碌脱�糖，表明藥物的促胰島素分泌作用和胰高糖素抑制作用具有葡萄糖依賴(lài)性。
動(dòng)物藥理學(xué)
在接受葡萄糖激發(fā)后的瘦小鼠和飲食誘導(dǎo)的肥胖(DIO)小鼠中以及糖尿病(db/db)小鼠中，對(duì)西格列汀改善葡萄糖耐量的能力進(jìn)行了評(píng)估。在瘦小鼠和DIO小鼠中，單次口服給藥的西格列汀以劑量依賴(lài)的方式降低血糖水平。在糖尿病(db/db)小鼠中，西格列汀也具有急性降血糖效應(yīng)。瘦小鼠接受最大有效劑量1mg/kg的西格列汀后，活性GLP-1水平可升高2至3倍。這些結(jié)果與2型糖尿病患者中進(jìn)行的臨床研究中得到的數(shù)據(jù)一致，并且與西格列汀作為抗高血糖藥物的作用一致。
在嚙齒類(lèi)動(dòng)物中進(jìn)行的非臨床研究的數(shù)據(jù)表明，DPP-4抑制劑對(duì)胰腺β細(xì)胞功能具有有益作用。在2型糖尿病動(dòng)物模型中，GLP-1或DPP-4抑制劑可以改善β細(xì)胞對(duì)葡萄糖的反應(yīng)性、促進(jìn)胰島素的生物合成與釋放、增加β細(xì)胞的再生并減少β細(xì)胞死亡。在2型糖尿病小鼠模型中進(jìn)行的使用與西格列汀結(jié)構(gòu)相似的選擇性DPP-4抑制劑的研究表明，DPP-4抑制劑可以使B細(xì)胞再生，并提高產(chǎn)胰島素的β細(xì)胞與產(chǎn)胰高糖素的α細(xì)胞的比值。尚未在人體中對(duì)DPP-4抑制劑在β細(xì)胞再生與β細(xì)胞死亡中的作用進(jìn)行研究。