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愛絡(luò)

醫(yī)藥橋 2023-03-19 03:22

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愛絡(luò)

商品名稱:愛絡(luò)

批準(zhǔn)文號:國藥準(zhǔn)字90191985H

功能主治:1.用于心房顫動、心房撲動時控制心室率。2.圍手術(shù)期高血壓。3.竇性心動過速。

用法用量:1.控制心房顫動、心房撲動時心室率成人先靜脈注射負(fù)荷量:0.5mg/kg/min,約1分鐘,隨后靜脈點滴維持量:自0.05mg/kg/min開始,4鐘后若療效理想則繼續(xù)維持,若療效不佳可重復(fù)給予負(fù)荷量并將維持量以0.05mg/kg/min的幅度遞增。維持量最大可加至0.3mg/kg/min,但0.2mg/kg/min以上的劑量未顯示能帶來明顯的好處。2.圍手術(shù)期高血壓或心動過速(1)即刻控制劑量為:1mg/kg30秒內(nèi)靜注,繼續(xù)予0.15mg/kg/min靜點,最大維持量為0.3mg/kg/min。(2)逐漸控制劑量同室上性心動過速治療。(3)治療高血壓的用量通常較治療心律失常用量大。

通用名稱:
鹽酸艾司洛爾注射液

功能主治:
?1.用于心房顫動、心房撲動時控制心室率。
2.圍手術(shù)期高血壓。
3.竇性心動過速。

用法用量:
1.控制心房顫動、心房撲動時心室率
成人先靜脈注射負(fù)荷量:0.5mg/kg/min,約1分鐘,隨后靜脈點滴維持量:自0.05mg/kg/min開始,4
鐘后若療效理想則繼續(xù)維持,若療效不佳可重復(fù)給予負(fù)荷量并將維持量以0.05mg/kg/min的幅度遞增。
維持量最大可加至0.3mg/kg/min,但0.2mg/kg/min以上的劑量未顯示能帶來明顯的好處。
2.圍手術(shù)期高血壓或心動過速
(1)即刻控制劑量為:1mg/kg30秒內(nèi)靜注,繼續(xù)予0.15mg/kg/min靜點,最大維持量為0.3mg/kg/min。(2)逐漸控制劑量同室上性心動過速治療。(3)治療高血壓的用量通常較治療心律失常用量大。

劑型:
注射劑

不良反應(yīng):
大多數(shù)不良反應(yīng)為輕度、一過性。最重要的不良反應(yīng)是低血壓。有報道使用艾司洛爾單純控制心室率發(fā)生死亡。
1.發(fā)生率>1%的不良反應(yīng):注射時低血壓(63%),停止用藥后持續(xù)低血壓(80%),無癥狀性低血壓(25%),癥狀性低血壓(出汗、眩暈)(12%),出汗伴低血壓(10%),注射部位反應(yīng)包括炎癥和不耐受(8%),惡心(7%),眩暈(3%),嗜睡(3%)。
2.發(fā)生率為1%的不良反應(yīng):外周缺血,神志不清,頭痛,易激惹,乏力,嘔吐。
3.發(fā)生率<1%的不良反應(yīng):偏癱,無力,抑郁,思維異常,焦慮,食欲缺乏,輕度頭痛,癲癇發(fā)作,氣管痙攣,打鼾,呼吸困難,鼻充血,干羅音,濕羅音,消化不良,便秘,口干,腹部不適,味覺倒錯,注射部位水腫、紅斑、皮膚褪色、燒灼感,血栓性靜脈炎和外滲性皮膚壞死,尿潴留,語言障礙,視覺異常,肩胛中部疼痛,寒戰(zhàn),發(fā)熱。

禁忌:
1.支氣管哮喘或有支氣管哮喘病史。
2.嚴(yán)重慢性阻塞性肺病。
3.竇性心動過緩。
4.二至三度房室傳導(dǎo)阻滯。
5.難治性心功能不全。
6.心源性休克。
7.對本品過敏者。

注意事項:
1.高濃度給藥(>10mg/ml)會造成嚴(yán)重的靜脈反應(yīng),包括血栓性靜脈炎,20mg/ml的濃度在血管外可造成嚴(yán)重的局部反應(yīng),甚至壞死,故應(yīng)盡量經(jīng)大靜脈給藥。
2.本品酸性代謝產(chǎn)物經(jīng)腎消除,半衰期(t1/2β)約3.7小時,腎病患者則約為正常的10倍,故腎衰患者使用本品需注意監(jiān)測。
3.糖尿病患者應(yīng)用時應(yīng)小心,因本品可掩蓋低血糖反應(yīng)。
4.支氣管哮喘患者應(yīng)慎用。
5.用藥期間需監(jiān)測血壓、心率、心功能變化。
6.運動員慎用。

成份:
【化學(xué)名稱】主要成份為鹽酸艾司洛爾,化學(xué)名稱:4-(3-異丙氨基-2-羥基丙氧基)苯丙酸甲酯鹽酸鹽。
【注射劑輔料】2ml:0.2g:三水醋酸鈉;95%乙醇;1.2-丙二醇;冰醋酸;注射用水。
10ml:0.1g:三水醋酸鈉;冰醋酸;注射用水。

性狀:
本品為無色或微帶黃色的澄明液體。

孕婦及哺乳期婦女用藥:
曾做過本品對大白鼠的致畸研究,給予3mg/kg/min的劑量靜脈點滴,每天持續(xù)30分鐘,未發(fā)現(xiàn)對孕鼠、胎鼠的毒性及致畸作用。但10mg/kg/min的劑量對孕鼠產(chǎn)生毒性,并致死。對兔子的致畸研究發(fā)現(xiàn),給予1mg/kg/min的劑量靜脈點滴,每天持續(xù)30分鐘,未發(fā)現(xiàn)對孕兔、胎兔的毒性及致畸作用。但2.5mg/kg/min的劑量對孕兔產(chǎn)生毒性,并致胎兔死亡率增加。尚無合適的人類的有關(guān)此問題的研究。尚不知本品是否經(jīng)乳汁分泌,哺乳期婦女應(yīng)慎用。

兒童用藥:
本品在小兒應(yīng)用未經(jīng)充分研究。

老年用藥:
本品在老年人應(yīng)用未經(jīng)充分研究。但老年人對降壓、降心率作用敏感,腎功能較差,應(yīng)用本品時需慎重。

藥物相互作用:
1.與交感神經(jīng)節(jié)阻斷劑合用,會有協(xié)同作用,應(yīng)防止發(fā)生低血壓、心動過緩、暈厥。
2.與華法林合用,本品的血藥濃度似會升高,但臨床意義不大。
3.與地高辛合用時,地高辛血藥濃度可升高10%~20%。
4.與嗎啡合用時,本品的穩(wěn)態(tài)血藥濃度會升高46%。
5.與琥珀膽堿合用可延長琥珀膽堿的神經(jīng)肌肉阻滯作用5~8分鐘。
6.本品會降低腎上腺素的藥效。
7.本品與異搏定合用于心功能不良患者會導(dǎo)致心臟停搏。

藥理作用:
1.藥理作用
鹽酸艾司洛爾注射液是一快速起效的作用時間短的選擇性的β1腎上腺素受體阻滯劑。其主要作用于心肌的β1腎上腺素受體,大劑量時對氣管和血管平滑肌的β2腎上腺素受體也有阻滯作用。在治療劑量無內(nèi)在擬交感作用或膜穩(wěn)定作用。它可降低正常人運動及靜息時的心率,對抗異丙腎上腺素引起的心率增快。其降血壓作用與β腎上腺素受體阻滯程度呈相關(guān)性。靜脈注射停止后10~20分鐘β腎上腺素受體阻滯作用即基本消失。
電生理研究提示鹽酸艾司洛爾注射液具有典型的β-腎上腺素受體阻滯劑作用:降低心率,降低竇房結(jié)自律性,延長竇房結(jié)恢復(fù)時間,延長竇性心律及房性心律時的AH間期,延長前向的文式傳導(dǎo)周期。
放射性核素心血池造影提示:在0.2mg/kg/min的劑量下,本品可降低靜息態(tài)心率、收縮壓、心率血壓乘積、左右心室射血分?jǐn)?shù)和心臟指數(shù),其效果與靜脈注射4mg普耐洛爾(心得安)相似。運動狀態(tài)下,鹽酸艾司洛爾注射液與心得安相似,均可減慢心率,降低心率血壓乘積和心臟指數(shù),但對收縮壓的降低作用更明顯。心血管造影提示:在0.3mg/kg/min的劑量下,本品除引起上述作用,還可引起左室舒張末壓和肺動脈楔壓的輕度升高,停藥30分鐘后血液動力學(xué)參數(shù)即完全恢復(fù)。
2.致癌、致突變和生殖毒性
由于鹽酸艾司洛爾注射液的超短期使用方法,尚無其致癌、致突變和影響生殖的研究結(jié)果。

藥物過量:
一次用量達(dá)12~50mg/kg即可致命。藥物過量時會出現(xiàn)心臟停搏、心動過緩、低血壓、電機械分離、意識喪失。本品半衰期短,故首先應(yīng)立即停藥,觀察臨床效果。心動過緩可給予阿托品靜推;哮喘可予β2受體激動劑或茶堿類治療;心功能不全患者可予利尿劑及洋地黃類治療;休克者可予多巴胺、多巴酚丁胺、異丙腎上腺素、氨力農(nóng)等治療

藥代動力學(xué):
本品在體內(nèi)代謝迅速,主要受紅細(xì)胞胞漿中的酯酶作用,使其酯鍵水解而代謝。其在人體的總清除率約20L/kg/hr,大于心輸出量,所以本品的代謝不受代謝組織(如肝、腎)的血流量影響。本品的分布半衰期(t1/2α)約2分鐘,消除半衰期(t1/2β)約9分鐘。經(jīng)適當(dāng)?shù)呢?fù)荷量,繼以0.05~0.3mg/kg/min的劑量靜點,本品于5分鐘內(nèi)即可達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度(如不用負(fù)荷量,則需30分鐘達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度)。超過上述劑量,穩(wěn)態(tài)血藥水平呈線性增長,但清除與劑量無關(guān)。本品半衰期短,通過持續(xù)靜脈點滴可維持穩(wěn)態(tài)血藥濃度,改變靜脈點滴速度可很快改變血藥濃度。本品在體內(nèi)代謝為酸性代謝產(chǎn)物和甲醇,其酸性代謝產(chǎn)物在動物體內(nèi)的活性僅為原形藥物的1/1500,所以在正常人體內(nèi)無β腎上腺素受體阻滯作用。在用藥后24小時內(nèi),約73~88%的藥物以酸性代謝產(chǎn)物形式由尿排出,僅2%以原形由尿排出。酸性代謝產(chǎn)物消除半衰期(t1/2β)約3.7小時,腎病患者則約為正常的10倍。本品約55%與血漿蛋白結(jié)合,其酸性代謝產(chǎn)物10%血漿蛋白結(jié)合。

貯藏:
遮光,密封保存。

藥品有效期:
24個月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn):
WS1-(X-272)-2003Z

說明書修訂日期:
2007-04-22

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