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商品名稱:昆藥集團(tuán)蒿甲醚注射液

批準(zhǔn)文號(hào):國(guó)藥準(zhǔn)字101000H91

功能主治:本品適用于各型瘧疾，但主要用于抗氯喹惡性瘧治療和兇險(xiǎn)型惡性瘧的急救。

用法用量:1.成人常用量，肌內(nèi)注射，首劑160mg，第2日起每日1次，每次80mg，連用5日。2.小兒常用量，肌內(nèi)注射，首劑按體重3.2mg/kg;第2～5日，每次按體重1.6mg/kg，每日1次。

通用名稱：
蒿甲醚注射液

功能主治：
?本品適用于各型瘧疾，但主要用于抗氯喹惡性瘧治療和兇險(xiǎn)型惡性瘧的急救。

用法用量：
1.成人常用量，肌內(nèi)注射，首劑160mg，第2日起每日1次，每次80mg，連用5日。
2.小兒常用量，肌內(nèi)注射，首劑按體重3.2mg/kg;第2～5日，每次按體重1.6mg/kg，每日1次。

劑型：
注射劑

不良反應(yīng)：
本品反應(yīng)輕微，個(gè)別患者有門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高，網(wǎng)織紅細(xì)胞可能有一過(guò)性減少。

禁忌：
尚不明確。

注意事項(xiàng)：
本品遇冷如有凝固現(xiàn)象，可微溫溶解后使用。

成份：
本品主要成分為蒿甲醚。

孕婦及哺乳期婦女用藥：
妊娠婦女慎用。

藥理作用：
藥理學(xué)
蒿甲醚為青蒿素的衍生物，對(duì)瘧原蟲紅內(nèi)期有強(qiáng)大且快速的殺滅作用，能迅速控制臨床發(fā)作及癥狀。青蒿素的作用機(jī)制尚不十分清楚，主要是干擾瘧原蟲的表膜一線粒體功能。青蒿素通過(guò)影響瘧原蟲紅內(nèi)期的超微結(jié)構(gòu)，使其膜系結(jié)構(gòu)發(fā)生變化。由于對(duì)食物泡膜的作用，阻斷了瘧原蟲的營(yíng)養(yǎng)攝取，當(dāng)瘧原蟲損失大量胞漿和營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)，而又得不到補(bǔ)充，因而很快死亡。其作用方式是通過(guò)其內(nèi)過(guò)氧化物(雙氧)橋，經(jīng)血紅蛋白分解后產(chǎn)生的游離鐵所介導(dǎo)，產(chǎn)生不穩(wěn)定的有機(jī)自由基及/或其他親電子的中介物，然后與瘧原蟲的蛋白質(zhì)形成共價(jià)加合物，而使瘧原蟲死亡。蒿甲醚的抗瘧活性較青蒿素大6倍。
毒理學(xué)
小鼠口服蒿甲醚的LD50為895～977mg/kg，大鼠肌肉注射蒿甲醚油劑的LD50為597mg/kg。亞急性毒性試驗(yàn)表明大鼠肌注蒿甲醚油劑每天18mg/kg×14天后，除網(wǎng)織紅細(xì)胞數(shù)減少外，無(wú)其他不良反應(yīng)。本藥有一定的胚胎毒性，表現(xiàn)為胚胎吸收。

藥代動(dòng)力學(xué)：
肌內(nèi)注射后吸收快且完全。肌注10mg/kg后，血藥達(dá)峰時(shí)間為7小時(shí)，峰值可達(dá)到0.8mg/L左右，t1/2約為13小時(shí)。在體內(nèi)分布甚廣，以腦組織最多，肝、腎次之。主要通過(guò)腸道排泄，其次為尿排泄。