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商品名稱:海正注射用硫酸卷曲霉素

批準(zhǔn)文號(hào):國藥準(zhǔn)字01502H758

功能主治:適用于肺結(jié)核病的二線治療藥物，經(jīng)一線抗結(jié)核藥（如鏈霉素、異煙肼、利福平和乙胺丁醇）治療失敗者，或?qū)ι鲜鏊幬镏械囊环N或數(shù)種產(chǎn)生毒性作用或細(xì)菌耐藥時(shí)，本品可作為聯(lián)合用藥之一。

用法用量:每日一次用藥，持續(xù)2～4個(gè)月，隨后改為每周用藥2～3次。肌內(nèi)注射:0.75～1g/日，一次給藥，臨用前加滅菌注射用水適量使溶解，深部肌肉注射。靜脈滴注:每日1g（體重

通用名稱：
注射用硫酸卷曲霉素

功能主治：
?適用于肺結(jié)核病的二線治療藥物，經(jīng)一線抗結(jié)核藥（如鏈霉素、異煙肼、利福平和乙胺丁醇）治療失敗者，或?qū)ι鲜鏊幬镏械囊环N或數(shù)種產(chǎn)生毒性作用或細(xì)菌耐藥時(shí)，本品可作為聯(lián)合用藥之一。

用法用量：
每日一次用藥，持續(xù)2～4個(gè)月，隨后改為每周用藥2～3次。
肌內(nèi)注射:0.75～1g/日，一次給藥，臨用前加滅菌注射用水適量使溶解，深部肌肉注射。
靜脈滴注:每日1g（體重<55kg，每日0.75g），一日一次，臨用前用氯化鈉注射液250ml稀釋后滴注，60滴/分鐘。每日總劑量不得超過20mg/kg。
或遵醫(yī)囑。

不良反應(yīng)：
1．肌注引起局部疼痛與硬結(jié)，宜深部注射。
2．靜脈注射時(shí)出現(xiàn)一過性血壓下降，局部靜脈炎、低鉀、低鈣、低鎂，應(yīng)查電解質(zhì)。
3．腎功能損害:BUN輕度升高，大劑量仍可造成腎組織損傷，出現(xiàn)血尿、尿量減少、食欲減低、極度口渴等，應(yīng)作為重要副反應(yīng)，加以重視。
4．聽覺障礙：耳鳴，耳部飽滿感，聽力減退，步態(tài)不穩(wěn)，眩暈。與慶大霉素等氨基糖甙類合用可使聽力減退加重，不宜使用。
5．電解質(zhì)紊亂：因腎小管受損導(dǎo)致K+、Mg++重吸收降低，低鉀低鎂，表現(xiàn)為無力、嗜睡、脈弱、心律失常、呼吸困難、腹脹、惡心、嘔吐，伴低鈣，可有肌內(nèi)抽搐痙攣。
6．少數(shù)病例可有藥物疹，可伴有藥物熱。
7．偶有心律失常、精神改變、頭痛等癥狀。
8.可見血細(xì)胞增多癥和白細(xì)胞減少癥。

禁忌：
對(duì)本品中任何成份過敏者及孕婦禁用。

注意事項(xiàng)：
1．聽力減退、重癥肌無力、帕金森病、腎功能不全者慎用。
2．用藥期間應(yīng)注意檢查
（1）聽力測(cè)定每周1～2次，最好作電測(cè)聽檢查，每月1次。
（2）定期作前庭功能及腎功能測(cè)定，尤其是腎功能減退或第8對(duì)腦神經(jīng)病變患者，每周1～2次，如血尿素氮30mg/100ml以上需減量或停藥。
（3）肝功能測(cè)定，尤其與其他肝毒性抗結(jié)核藥合用時(shí)。
（4）血鉀濃度測(cè)定：用藥前、治療中每月測(cè)定一次。
3．對(duì)診斷的干擾：酚磺酞及磺溴酞鈉排泄試驗(yàn)的結(jié)果降低；血液尿素氮及非蛋白氮的測(cè)定值可能增高。
4．失水患者，由于血藥濃度增高，可能增加毒性反應(yīng)。
5．本品單用時(shí)細(xì)菌可迅速產(chǎn)生耐藥，故本品只能與其他抗菌藥聯(lián)合用于結(jié)核病的治療。本品與卡那霉素、紫霉素有交叉耐藥性，但與其他抗結(jié)核藥無交叉耐藥性。
6．腎功能減退的患者按下表調(diào)整劑量：

7．用藥2～3周后如病情好轉(zhuǎn)，仍需繼續(xù)用完整個(gè)療程。
8．注射本品時(shí)需作深部肌內(nèi)注射，注射過淺可加重疼痛并發(fā)生無菌性膿腫。
9．使用本品期間，如出現(xiàn)任何不良事件和/或不良反應(yīng)，請(qǐng)咨詢醫(yī)生。
10．同時(shí)使用其他藥品，請(qǐng)告知醫(yī)生。
11．請(qǐng)放置于兒童不能夠觸及的地方。

性狀：
本品為白色或類白色的疏松塊狀物。

孕婦及哺乳期婦女用藥：
1．本品可通過胎盤組織。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)具致畸作用。孕婦禁用本品。
2．哺乳期婦女禁用本品，如確有指征應(yīng)用時(shí)需停止授乳。

兒童用藥：
尚不明確，但不推薦在兒童患者中使用本品。

老年用藥：
本品臨床資料尚不足以說明65歲及65歲以上的患者的安全性和有效性以確定他們與年輕患者對(duì)本品是否有不同的反應(yīng)。由于老年人腎功能呈生理性減退，需根據(jù)腎功能調(diào)整劑量。
老年人群也更有可能患聽覺損傷，在用本品開始治療之前，應(yīng)該進(jìn)行聽力和前庭功能檢測(cè)，治療期間要定期檢測(cè)。

藥物相互作用：
1．與氨基糖苷類合用，可增加產(chǎn)生耳毒性、腎毒性和神經(jīng)肌肉阻滯作用的可能性，發(fā)生聽力減退，停藥后仍可繼續(xù)進(jìn)展至耳聾，往往呈永久性。神經(jīng)肌肉阻滯作用可導(dǎo)致骨骼肌軟弱與呼吸抑制或呼吸肌麻痹，用抗膽堿酯酶藥或鈣鹽有助恢復(fù)。
2．與兩性霉素B、萬古霉素、桿菌肽、巴龍霉素、環(huán)孢素、卡氮芥、順鉑、布美他尼、依他尼酸、呋塞米同時(shí)或先后應(yīng)用可增加耳毒性及腎毒性發(fā)生的可能性，同用時(shí)需定期進(jìn)行聽力和腎功能測(cè)定。
3．抗組胺藥、布克利嗪、賽克利嗓、美克利嗪、吩噻嗪類、噻噸類、曲美芐胺，與本品合用可能掩蓋耳鳴、頭昏或眩暈等耳毒性癥狀。
4．與抗神經(jīng)肌肉阻斷藥合用時(shí)可拮抗后者對(duì)骨骼肌的作用，因此在合用的當(dāng)時(shí)或合用后，需調(diào)整抗肌無力藥的劑量。
5．甲氧氟烷或多粘菌素類注射劑與本品同時(shí)或先后應(yīng)用時(shí)，腎毒性或神經(jīng)肌肉阻滯作用可能增加，故應(yīng)避免合用；神經(jīng)肌肉阻滯作用可致骨骼肌軟弱和呼吸抑制或呼吸肌麻痹；在外科手術(shù)過程中或手術(shù)后本品與兩者合用時(shí)亦應(yīng)謹(jǐn)慎，用抗膽堿酯酶藥或鈣鹽有助于阻滯恢復(fù)。
6．本品與阿片類鎮(zhèn)痛藥合用時(shí)，兩者的中樞呼吸抑制作用可能相加，導(dǎo)致呼吸抑制作用加重或抑制時(shí)間延長或呼吸麻痹，必須密切觀察和隨訪。

藥理作用：
卷曲霉素對(duì)人結(jié)核分枝桿菌具有抑菌作用。卷曲霉素的抗菌作用機(jī)理尚不清楚。因其與紫霉素（VM）結(jié)構(gòu)類似，有交叉耐藥，推測(cè)其作用機(jī)理與氨基糖甙類一樣，與結(jié)核菌核糖體結(jié)合而影響細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成，產(chǎn)生抑菌、殺菌作用。
體外抗菌試驗(yàn)：國內(nèi)報(bào)告，對(duì)結(jié)核菌H37RV菌株最低抑菌濃度為3.1～4.0μg/ml，亦有低至1.6μg/ml的。國外報(bào)告為3.13～6.25μg/ml。依>10μg/ml為耐藥界限，國內(nèi)部分調(diào)查對(duì)卷曲霉素耐藥者極少，僅約0.8%～2.4%。對(duì)鏈霉素耐藥者卷曲霉素均敏感。一般認(rèn)為卷曲霉素為產(chǎn)生耐藥較慢的抗結(jié)核藥之一，但單獨(dú)應(yīng)用仍易耐藥。體外抑菌試驗(yàn)顯示卷曲霉素對(duì)部分G+球菌如肺炎鏈球菌、乙型鏈球菌抑菌效果好，對(duì)部分G-桿菌主要是肺炎桿菌有效。對(duì)球菌作用較強(qiáng)。
本品靜脈注射時(shí)LD50為172.9mg/kg，皮下注射LD50為1189.6mg/kg。
給予大鼠人用劑量3.5倍的本品時(shí)，顯現(xiàn)出致畸性。
在動(dòng)物毒性研究中，除出現(xiàn)腎毒性和第八對(duì)腦神經(jīng)毒性之外，延期給藥62mg/kg和100mg/kg，兩只狗發(fā)生了白內(nèi)障。
在致畸研究中，每天50mg/kg或者更高劑量治療，雌性大鼠幼仔中發(fā)現(xiàn)了低發(fā)生率的“波形肋”

藥物過量：
癥狀和體征
本品注射給藥引發(fā)的腎毒性與血藥濃度-時(shí)間曲線下面積緊密相關(guān)。老年患者、腎功能異�；蛎撍�患者，以及同時(shí)接受其他具腎毒性藥物治療的患者發(fā)生急性腎小管壞死的風(fēng)險(xiǎn)更高。
患者聽覺和第8對(duì)腦神經(jīng)前庭損傷與其本身具腎功能異�；蛎撍�及接受本品治療以及接受其他附加毒性藥物治療相關(guān)。患者可表現(xiàn)為頭暈、耳鳴、眩暈和高間聽敏度喪失。
快速靜脈滴注后可能會(huì)出現(xiàn)神經(jīng)肌肉阻滯或呼吸麻痹。
文獻(xiàn)報(bào)道本品過量患者可表現(xiàn)為過低鉀血癥、低鈣血癥、低鎂血癥以及類似Bartter's綜合征的電解質(zhì)紊亂。
治療
通暢患者氣道。密切監(jiān)測(cè)患者生命體征、血?dú)狻Ⅲw液平衡、電解質(zhì)及腎功能情況�？煽紤]用活性炭替代或者輔助胃排空。使用胃排空或活性炭的時(shí)候應(yīng)注意保持患者氣道的通暢。腎功能不全的患者應(yīng)注意補(bǔ)水使尿量維持在3~5mL/kg/h。
對(duì)于有明顯腎功能疾病的患者，血液透析用于清除本品。

藥代動(dòng)力學(xué)：
本品很少經(jīng)胃腸道吸收，必須注射用藥。
正常人肌注1g后1～2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，平均為28～32μg/ml，半衰期為3～6小時(shí)，8小時(shí)尚可達(dá)抑菌濃度。主要隨尿排出，12小時(shí)可經(jīng)尿以原形排出50～60%。有人測(cè)肌注1g后3小時(shí)尿中濃度為2000μg/ml，12小時(shí)仍有320μg/ml。腎功能損害者T1/2延長，血清中可有卷曲霉素積蓄。
靜滴應(yīng)用時(shí)，1g加生理鹽水250ml，60滴/分，1小時(shí)10分鐘滴完，滴后1、2、3、4、6小時(shí)測(cè)血藥濃度。2小時(shí)達(dá)124～302μg/ml，相當(dāng)于肌注的3倍多，4小時(shí)多降至0，血藥濃度維持時(shí)間較肌注時(shí)短。

貯藏：
密閉，在陰涼（不超過20℃）干燥處保存。

藥品有效期：
24個(gè)月。

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)：
YBH04022011

說明書修訂日期：
2005-05-26