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凱寧

醫(yī)藥橋 2023-03-19 03:41

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凱寧

商品名稱:凱寧

批準文號:國藥準字61H420200

功能主治:本品用于局部浸潤麻醉、周圍神經(jīng)阻滯麻醉、骶管和硬膜外麻醉,嚴格禁用于蛛網(wǎng)膜下腔阻滯麻醉。

用法用量:浸潤麻醉用0.5%~1%濃度,神經(jīng)阻滯麻醉用1%~2%的濃度。麻醉可持續(xù)30至60分鐘。一次最大給藥劑量可達1000mg。本品可單次或連續(xù)給藥,與其它局麻藥一樣,其劑量隨麻醉方法、組織的血管分布、肌肉需要松馳的程度、麻醉時間、患者的身體狀況有關(guān)。一般采用最小有效劑量與濃度。在兒童、老年人、及心肝病患者應減量使用。不加入腎上腺素時最大單次給藥劑量為11mg/kg,總劑量不超過800mg;加腎上腺素時最大單次給藥劑量為14mg/kg,總劑量不超過1000mg。一些常規(guī)麻醉方法建議如下:1、浸潤與周圍神經(jīng)阻滯麻醉方法可參見下表(表1)表1.浸潤與周圍神經(jīng)阻滯麻醉方法2、骶管和硬膜外麻醉:用2%的溶液。骶管麻醉,開始用2%溶液15~25ml,經(jīng)40~60分鐘間隔后可再給同量;腰部硬膜外麻醉,可用2%溶液,每次2~2.5ml,通?偭15~25ml,需重復使用可間隔40~50分鐘,再給量要少于起始量的2~6ml。上述劑量是以成人平均體重計算的推薦給藥量。局麻給藥的最大劑量應根據(jù)患者體重及給藥部位的吸收狀況確定。腎上腺素-鹽酸氯普魯卡因注射液的制備:取1:1000腎上腺素注射液0.1ml,加入20ml鹽酸氯普魯卡因注射液中,即制成1:200000腎上腺素-鹽酸氯普魯卡因注射液。兒童用劑量:任何藥物在兒童使用時均難以確定最大給藥劑量,對于3周歲以上而體重發(fā)育正常的兒童,其最大給藥量不應高于11mg/kg,如一5歲兒童體重23kg,不加腎上腺素的劑量為250mg,浸潤麻醉的藥濃為0.5~1%,阻滯麻醉的藥濃為1.0~1.5%。為了預防全身毒性,麻醉期應使用最低有效濃度最低有效劑量。在嬰幼兒因需使用低于商品濃度的制劑,使用時可以用0.9%NaCl稀釋成所需濃度。

通用名稱:
鹽酸氯普魯卡因注射液

功能主治:
?本品用于局部浸潤麻醉、周圍神經(jīng)阻滯麻醉、骶管和硬膜外麻醉,嚴格禁用于蛛網(wǎng)膜下腔阻滯麻醉。

用法用量:
浸潤麻醉用0.5%~1%濃度,神經(jīng)阻滯麻醉用1%~2%的濃度。麻醉可持續(xù)30至60分鐘。一次最大給藥劑量可達1000mg。
本品可單次或連續(xù)給藥,與其它局麻藥一樣,其劑量隨麻醉方法、組織的血管分布、肌肉需要松馳的程度、麻醉時間、患者的身體狀況有關(guān)。一般采用最小有效劑量與濃度。在兒童、老年人、及心肝病患者應減量使用。不加入腎上腺素時最大單次給藥劑量為11mg/kg,總劑量不超過800mg;加腎上腺素時最大單次給藥劑量為14mg/kg,總劑量不超過1000mg。
一些常規(guī)麻醉方法建議如下:
1、浸潤與周圍神經(jīng)阻滯麻醉方法可參見下表(表1)
表1.浸潤與周圍神經(jīng)阻滯麻醉方法



2、骶管和硬膜外麻醉:用2%的溶液。骶管麻醉,開始用2%溶液15~25ml,經(jīng)40~60分鐘間隔后可再給同量;腰部硬膜外麻醉,可用2%溶液,每次2~2.5ml,通?偭15~25ml,需重復使用可間隔40~50分鐘,再給量要少于起始量的2~6ml。
上述劑量是以成人平均體重計算的推薦給藥量。局麻給藥的最大劑量應根據(jù)患者體重及給藥部位的吸收狀況確定。
腎上腺素-鹽酸氯普魯卡因注射液的制備:取1:1000腎上腺素注射液0.1ml,加入20ml鹽酸氯普魯卡因注射液中,即制成1:200000腎上腺素-鹽酸氯普魯卡因注射液。
兒童用劑量:任何藥物在兒童使用時均難以確定最大給藥劑量,對于3周歲以上而體重發(fā)育正常的兒童,其最大給藥量不應高于11mg/kg,如一5歲兒童體重23kg,不加腎上腺素的劑量為250mg,浸潤麻醉的藥濃為0.5~1%,阻滯麻醉的藥濃為1.0~1.5%。為了預防全身毒性,麻醉期應使用最低有效濃度最低有效劑量。在嬰幼兒因需使用低于商品濃度的制劑,使用時可以用0.9%NaCl稀釋成所需濃度。

不良反應:
單位時間內(nèi)用藥過量或意外血管內(nèi)給藥,可產(chǎn)生毒性反應。毒性反應主要影響神經(jīng)系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)及呼吸系統(tǒng)?煞譃榕d奮型與抑制型兩種。興奮型可出現(xiàn)精神緊張、多語好動、心率加快、較重時出現(xiàn)呼吸急促、煩躁不安、血壓升高、紫紺、肌肉震顫、嚴重者驚厥?梢蚝粑’d攣而致呼吸停止。抑制型表現(xiàn)為神志淡漠、嗜睡、較重時呼吸慢、脈徐、血壓下降、嚴重者心跳停止。特別注意此型易被誤診。
本品可能有過敏反應。
(1)過敏反應:無法預測的過敏反應非常少見,酯類局麻藥可能致全身或局部過敏反應。局部表現(xiàn)為紅斑、搔癢,嚴重可有起泡、滲出等接觸性炎癥狀。全身反應可有類似Ⅰ型變態(tài)反應的表現(xiàn)。
措施:為安全起見,可對已知酯類局麻藥過敏的病人禁止使用。未知者,可參考鹽酸普魯卡因進行皮內(nèi)敏感試驗。如皮試陰性,使用時出現(xiàn)過敏反應立即停藥,并進行適當?shù)膶ΠY治療。
(2)全身毒性反應:
引起全身毒性反應主要原因是誤入靜脈血管或愈量注射。中毒時中樞神經(jīng)系統(tǒng)的表現(xiàn)有不安、漂浮感、頭暈、意識不清、感覺異常、注意力不集中。如血漿濃度過高,可能出現(xiàn)抽搐、呼吸抑制,甚至昏迷。心血管系統(tǒng)可表現(xiàn)為心率減慢、血壓降低和心臟傳導阻滯,嚴重者心臟停搏。
措施:勿注入靜脈,注射時應回抽注射器,無血液回流時方可注射。出現(xiàn)上述反應時保證呼吸道通暢,吸氧或人工呼吸、體外心臟按摩等急救措施。適量加腎上腺素以收縮局部血管,延長麻醉時間。常規(guī)準備呼吸、心臟興奮藥及其它必要的急救措施。

禁忌:
對酯類局部麻醉藥過敏者禁用。
嚴格禁用于蛛網(wǎng)膜下腔阻滯麻醉。
嚴重肝、腎疾患慎用。

注意事項:
可能出現(xiàn)過敏,用藥前應詢問患者對酯類局麻藥的過敏史,如對普魯卡因過敏者,禁用本品;如系過敏體質(zhì)者,因進行皮試。
為避免注入血管,注射給藥時應采用回抽法,確認無血液回流方可推注藥液。
局麻藥的合并用藥可能導致藥效增加,此時應適當減少用藥劑量。
本品毒性較小,但常規(guī)劑量并不能保證不發(fā)生毒性反應,因此用藥時應提高對毒性反應的警惕,并準備復蘇設備。
注意避免誤注入蛛網(wǎng)膜下腔內(nèi),否則可能引起嚴重的神經(jīng)并發(fā)癥。
局麻的并發(fā)癥及其防治(1)暈厥:消除緊張情緒,避免在空腹時進行手術(shù);(2)過敏反應:術(shù)前做過敏試驗;(3)中毒:除注意麻醉藥濃度單位時間推注速度及劑量外,應加回抽無血液回流時予以注射。

成份:
本品主要成份為鹽酸氯普魯卡因。其化學名稱為:4-氨基-2-氯苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯鹽酸鹽

性狀:
本品為無色的澄明液體。

孕婦及哺乳期婦女用藥:
由于無動物試驗證明本品對生殖功能的影響,妊娠期婦女用藥時應有明確的適應征。由于本品很快在血液中被分解,僅有極少量藥物可透過胎盤達胎兒,因而對胎兒的影響很小,因而適合于產(chǎn)科用藥。產(chǎn)科使用本品導致母子毒性反應包括心血管、神經(jīng)及呼吸系統(tǒng)。毒性反應的程度與用藥部位、用藥量、給藥者技術(shù)有關(guān)。尚不知道本品是否可通過乳汁排泌,但因多數(shù)藥物可經(jīng)乳汁排泌,對哺乳期婦女用藥應特別注意。

兒童用藥:
除劑量適量減少外,無特殊要求。
兒童通常用量為:浸潤麻醉時:用0.5~1%濃度,按20mg/Kg計量。神經(jīng)阻滯麻醉時:用1~1.5%濃度,按20mg/Kg計量。一般根據(jù)兒童的年齡和體重區(qū)別對待,劑量選擇宜準確。如無0.5%或1.5%濃度的規(guī)格,可用高濃度的安瓿以注射用等滲氯化鈉溶液按需稀釋而成。
  任何藥物在兒童使用時均難以確定最大給藥劑量,對于3周歲以上而體重發(fā)育正常的兒童,其最大給藥量不應高于11mg/kg。(如:5歲兒童體重23kg,不加腎上腺素的劑量為250mg,浸潤麻醉的藥濃為0.5~1%,阻滯麻醉的藥濃為1.0~1.5%)為了預防全身毒性,麻醉期應使用最低有效濃度最低有效劑量。在嬰幼兒因需使用低于商品濃度的制劑,使用時可用0.9%NaCl稀釋成所需濃度。

老年用藥:
無特殊要求。

藥物相互作用:
當本品與丁哌卡因或依替杜卡因混合應用時,后者有可能抑制本品的代謝,其所引起的神經(jīng)毒性,可能與干擾神經(jīng)的能量供求平衡有關(guān)。
由于本品可能合并腎上腺素使用,若患者同時使用單胺氧化酶抑制劑、三環(huán)類抗抑郁劑、酚噻嗪可能導致嚴重的低血壓或高血壓,因而應避免同時用藥。
本品合并血管加壓類藥(如產(chǎn)科用于升壓)或麥角類催產(chǎn)藥可能導致嚴重的高血壓及心血管意外。
代謝產(chǎn)物對氨基鄰氯苯甲酸可抑制磺胺藥的活性,因此需用磺胺類藥物治療的患者不能使用本品。

藥理作用:
本品屬酯類局部麻醉藥,依靠濃度梯度以彌散方式穿透神經(jīng)細胞膜,在細胞膜內(nèi)側(cè)阻斷鈉離子通道,增加了神經(jīng)電興奮的閾值、使動作電位降低、不應期延長,減慢了神經(jīng)沖動的傳遞,從而阻滯神經(jīng)沖動的產(chǎn)生與傳導。隨著藥物濃度增加,其相關(guān)功能受影響,出現(xiàn)局部麻醉作用。神經(jīng)功能的消失依次為:痛覺、溫覺、觸覺、本體感覺和骨骼肌張力。
本品經(jīng)局部血管吸收可能產(chǎn)生心血管及中樞神經(jīng)系統(tǒng)效應,在通常治療劑量下,血液中所達到的藥物水平對心臟傳導、興奮性、不應性、心肌收縮以及外周血管阻力等影響很小。但在中毒血藥濃度下,本品可抑制心臟傳導和興奮性下降,導致房室傳導阻滯并進而心臟停博;此外,還可發(fā)生心肌收縮抑制和外周血管擴張,導致心輸出和血壓下降。本品在中毒濃度下所產(chǎn)生的中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用包括興奮、抑制或兩者兼有。中樞興奮表現(xiàn)為:坐立不定、震顫、戰(zhàn)栗,可進一步發(fā)展為驚厥。中毒劑量下可發(fā)生中樞抑制和昏迷,進一步發(fā)展可產(chǎn)生呼吸抑制。本品可在不出現(xiàn)前期中樞興奮的情況下產(chǎn)生延髓或更高中樞的抑制。

藥物過量:
愈量注射或誤入靜脈血管可引起全身毒性反應。中毒時中樞神經(jīng)系統(tǒng)的表現(xiàn)有不安、漂浮感、頭暈、意識不清、感覺異常、注意力不集中。如血漿濃度過高,可能出現(xiàn)抽搐、呼吸抑制,甚至昏迷。心血管系統(tǒng)可表現(xiàn)為心率減慢、血壓降低和心臟傳導阻滯,嚴重者心臟停搏。措施:勿注入靜脈,注射時應回抽注射器,無血液回流時方可注射。出現(xiàn)上述反應時保證呼吸道通暢,吸氧或人工呼吸、體外心臟按摩等急救措施。適量加腎上腺素以收縮局部血管,延長麻醉時間。常規(guī)準備呼吸、心臟興奮藥及其它必要的急救措施。

藥代動力學:
據(jù)文獻資料:
健康成人自愿者藥代動力學研究表明:很快被假性乙酰膽堿酯酶水解,本品水解生成β-二乙氨基乙醇及2-氯-4-氨基苯甲酸,后者可抑制磺胺類藥物的活性。
局麻藥的全身吸收與給藥濃度、給藥量、給藥部位血供、以及是否局部合用腎上腺素有關(guān)。腎上腺素可收縮血管,減少藥物的吸收,達到減少給藥量、延長麻醉時間的作用。
局麻藥可以被動擴散通過胎盤,通過的量與以下因素相關(guān):藥物與血漿蛋白結(jié)合的程度、離子化程度及脂溶性。只有游離的未結(jié)合的藥物易透過胎盤,本品很快在血液中被分解,僅有極少量藥物可透過胎盤達胎兒。
本品的組織分布與給藥途徑有關(guān),理論上可分布于機體各器官組織,但在肝、肺、心及腦具有較高藥物濃度。
局麻藥的藥代動力學參數(shù)會受下列因素的影響:患者的肝腎功能、給藥局部是否應用腎上腺素、尿液的pH值、腎血流量、給藥部位及途徑、年齡等。本品的半衰期成年男性為21±2秒,女性為25±1秒,新生兒為43±2秒。
腎臟是主要排泄器官,尿量與尿pH值影響藥物排泄。

貯藏:
遮光,密閉,在陰涼處(不超過20℃)保存。

藥品有效期:
24個月。

執(zhí)行標準:
WS1-(X-408)-2004Z

警告/警示語:
請仔細閱讀說明書并在醫(yī)師指導下使用

說明書修訂日期:
2007-05-28

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