東莞亞洲制藥天王補(bǔ)心丸
59 2023-03-18
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商品名稱:威賽因
批準(zhǔn)文號(hào):國(guó)藥準(zhǔn)字5060207H2
功能主治:?外科手術(shù)麻醉:硬膜外麻醉(包括剖宮產(chǎn)術(shù)硬膜外麻醉);局部浸潤(rùn)麻醉。急性疼痛控制:用于術(shù)后或分娩鎮(zhèn)痛,可采用持續(xù)硬膜外輸注,也可間歇性用藥;局部浸潤(rùn)麻醉。
用法用量:濃度(mg/ml)容積(ml)劑量(mg)起效時(shí)間(min)持續(xù)時(shí)間(h)外科手術(shù)麻醉腰椎硬膜外腔阻滯麻醉(外科手術(shù))5.9615-3089.4-178.815-202-48.9415-25134.1-223.510-203-511.9215-20178.8-238.410-204-6腰椎硬膜外腔阻滯麻醉(剖宮術(shù))5.9620-30119.2-178.815-252-48.9415-20134.1-178.810-203-5胸椎硬膜外腔阻滯麻醉(外科手術(shù))5.965-1529.8-89.410-208.945-1544.7-134.110-20神經(jīng)干阻滯(如臂叢麻醉)5.9635-50208.6-29815-305-88.9410-4089.4-357.610-256-10浸潤(rùn)麻醉(微小神經(jīng)阻滯或局部浸潤(rùn)麻醉)5.961-405.96-238.41-152-6分娩鎮(zhèn)痛腰椎硬膜外腔阻滯麻醉初始劑量2.3810-2023.8-47.610-150.5-1.5維持劑量2.386-14mL/h14.28-33.32mg/h追加劑量2.3810-15mL/h23.8-35.70mg/h術(shù)后鎮(zhèn)痛腰椎硬膜外腔阻滯麻醉持續(xù)輸注2.386-14mL/h14.28-33.32mg/h胸椎硬膜外腔阻滯麻醉持續(xù)輸注2.386-14mL/h14.28-33.32mg/h浸潤(rùn)麻醉2.381-1002.38-2381-52-65.961-405.96-238.41-52-6
通用名稱:
甲磺酸羅哌卡因注射液
功能主治:
??外科手術(shù)麻醉:
硬膜外麻醉(包括剖宮產(chǎn)術(shù)硬膜外麻醉);
局部浸潤(rùn)麻醉。
急性疼痛控制:
用于術(shù)后或分娩鎮(zhèn)痛,可采用持續(xù)硬膜外輸注,也可間歇性用藥;
局部浸潤(rùn)麻醉。
用法用量:
濃度(mg/ml)
容積(ml)
劑量(mg)
起效時(shí)間(min)
持續(xù)時(shí)間(h)
外科手術(shù)麻醉
腰椎硬膜外腔阻滯麻醉(外科手術(shù))
5.96
15-30
89.4-178.8
15-20
2-4
8.94
15-25
134.1-223.5
10-20
3-5
11.92
15-20
178.8-238.4
10-20
4-6
腰椎硬膜外腔阻滯麻醉
(剖宮術(shù))
5.96
20-30
119.2-178.8
15-25
2-4
8.94
15-20
134.1-178.8
10-20
3-5
胸椎硬膜外腔阻滯麻醉
(外科手術(shù))
5.96
5-15
29.8-89.4
10-20
8.94
5-15
44.7-134.1
10-20
神經(jīng)干阻滯
(如臂叢麻醉)
5.96
35-50
208.6-298
15-30
5-8
8.94
10-40
89.4-357.6
10-25
6-10
浸潤(rùn)麻醉
(微小神經(jīng)阻滯或局部浸潤(rùn)麻醉)
5.96
1-40
5.96-238.4
1-15
2-6
分娩鎮(zhèn)痛
腰椎硬膜外腔阻滯麻醉
初始劑量
2.38
10-20
23.8-47.6
10-15
0.5-1.5
維持劑量
2.38
6-14mL/h
14.28-33.32mg/h
追加劑量
2.38
10-15mL/h
23.8-35.70mg/h
術(shù)后鎮(zhèn)痛
腰椎硬膜外腔阻滯麻醉持續(xù)輸注
2.38
6-14mL/h
14.28-33.32mg/h
胸椎硬膜外腔阻滯麻醉持續(xù)輸注
2.38
6-14mL/h
14.28-33.32mg/h
浸潤(rùn)麻醉
2.38
1-100
2.38-238
1-5
2-6
5.96
1-40
5.96-238.4
1-5
2-6
不良反應(yīng):
?羅哌卡因的不良反應(yīng)和其它長(zhǎng)效酰胺類的局麻藥是類似的。除了不小心注射進(jìn)血管或過(guò)量等意外事件,局麻的副反應(yīng)幾乎是少見(jiàn)的。要將其與阻滯神經(jīng)本身引起的生理反應(yīng)相區(qū)別,如硬膜外麻醉時(shí)的血壓下降和心動(dòng)過(guò)緩。用藥過(guò)量和不小心注射入血管可能引起嚴(yán)重的全身反應(yīng)。過(guò)敏反應(yīng):對(duì)酰胺類局麻藥來(lái)說(shuō)是很少見(jiàn)的(最嚴(yán)重的過(guò)敏反應(yīng)是過(guò)敏性休克)。神經(jīng)并發(fā)癥:神經(jīng)系統(tǒng)的疾病以及脊柱功能不良(如前脊柱血管綜合癥,蛛網(wǎng)膜炎馬尾綜合癥)和區(qū)域麻醉有關(guān),而和局部麻醉藥幾乎無(wú)關(guān)。急性全身性毒性:只有在高劑量或意外將藥物注入血管內(nèi)而使藥物血漿濃度驟然上升或者是藥物過(guò)量的情況下,羅哌卡因才會(huì)造成急性毒性反應(yīng)。曾有一例患者因作臂神經(jīng)叢阻斷時(shí),無(wú)意中將200mg藥物注入血管內(nèi)后,發(fā)生驚厥。大部分和麻醉有關(guān)的不良反應(yīng)都和神經(jīng)阻滯的影響和臨床情況有關(guān),很少和藥物的反應(yīng)有關(guān)。在臨床研究治療中病人低血壓發(fā)生率為39%,惡心的發(fā)生率為25%,一般臨床報(bào)道不良反應(yīng)(>1%)是低血壓、惡心、心動(dòng)過(guò)緩、焦慮、感覺(jué)減退。
禁忌:
?①對(duì)酰胺類局麻藥過(guò)敏者禁用。
②嚴(yán)重肝病患者慎用。
③低血壓和心動(dòng)過(guò)緩患者慎用。
④慢性腎功能不全伴有酸中毒及低血漿蛋白患者慎用。
⑤年老或伴有其他嚴(yán)重疾病即需施用區(qū)域麻醉的患者,在施行麻醉前應(yīng)盡力改善患者狀況,并適當(dāng)調(diào)整劑量。
注意事項(xiàng):
?區(qū)域麻醉的實(shí)施必須在人員和設(shè)備完善的基礎(chǔ)上進(jìn)行。用于監(jiān)測(cè)和緊急復(fù)蘇的藥物和設(shè)備應(yīng)隨手可得。在實(shí)施較大麻醉前應(yīng)先給病人建立靜脈通路。有關(guān)臨床醫(yī)務(wù)人員應(yīng)進(jìn)行適當(dāng)?shù)呐嘤?xùn)并能熟悉副作用、全身毒性和其它并發(fā)癥的診斷和治療。
有些局部麻醉如頭頸部的注射,嚴(yán)重不良反應(yīng)的發(fā)生率較高,而與所有的局麻藥無(wú)關(guān)。對(duì)于年老或伴有其它嚴(yán)重疾患而需施用區(qū)域麻醉的病人,應(yīng)特別注意。為降低嚴(yán)重不良反應(yīng)的潛在危險(xiǎn),在施行麻醉前,應(yīng)盡力改善病人的狀況,藥物劑量也應(yīng)隨之調(diào)整。
由于羅哌卡因在肝臟代謝,所以嚴(yán)重肝病患者應(yīng)慎用,由于藥物排泄延遲,重復(fù)用藥時(shí)需減少劑量。通常情況下腎功能不全病人如用單一劑量或短期治療不需調(diào)整用藥劑量。慢性腎功能不全患者伴有酸中毒及低蛋白血癥,發(fā)生全身性中毒的可能性增大。
硬膜外麻醉會(huì)產(chǎn)生低血壓和心動(dòng)過(guò)緩,如預(yù)先輸液擴(kuò)容或使用血管性增壓藥物,可減少這一副作用的發(fā)生,低血壓一旦發(fā)生可以用5-10mg麻黃素靜脈注射治療,必要時(shí)可重復(fù)用藥。
對(duì)駕駛及操作機(jī)械的影響:即使沒(méi)有明顯的中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性,局部麻醉會(huì)輕微的影響精神狀況及共濟(jì)協(xié)調(diào),還會(huì)暫時(shí)損害運(yùn)動(dòng)和靈活性,這些作用與劑量有關(guān)。
藥品未加防腐劑只能一次性使用,任何殘留在打開(kāi)容器中的液體必須拋棄。
成份:
?(S)-N-(2,6-二甲基苯基)-1-丙基-2-哌啶甲酰胺甲磺酸鹽。
性狀:
本品為無(wú)色澄明液體。
孕婦及哺乳期婦女用藥:
?妊娠
關(guān)于孕婦使用羅哌卡因后對(duì)胎兒生長(zhǎng)的影響尚無(wú)臨床試驗(yàn),建議慎用。
分娩時(shí)使用羅哌卡因作為產(chǎn)科麻醉或鎮(zhèn)痛已有充分的實(shí)驗(yàn)報(bào)告,未見(jiàn)任何副作用。
哺乳
在人乳中羅哌卡因或其代謝物的分泌狀況未曾研究。根據(jù)大鼠實(shí)驗(yàn)中乳汁/血漿濃度的比值,估計(jì)幼鼠日攝入量為其母鼠劑量的4%,假設(shè)在人類乳汁/血漿濃度的比值與大鼠相同,則母乳哺育的嬰兒所攝入羅哌卡因的量較妊娠時(shí)在孕婦子宮中接受的劑量要低得多。
兒童用藥:
?本品尚無(wú)研究資料。
老年用藥:
?參見(jiàn)[用法用量],或遵醫(yī)囑。
藥物相互作用:
?接受其他局麻藥或與酰胺類結(jié)構(gòu)相關(guān)的藥物治療的病人如同時(shí)使用羅哌卡因注射液應(yīng)小心謹(jǐn)慎,因?yàn)槎拘宰饔檬强梢岳奂拥摹?br/>
藥理作用:
?藥理作用
羅哌卡因?yàn)轷0奉惥致樗,可能通過(guò)升高神經(jīng)動(dòng)作電位的閾值,延緩神經(jīng)沖動(dòng)的擴(kuò)布,降低動(dòng)作電位升高的速度,發(fā)揮阻斷神經(jīng)沖動(dòng)的產(chǎn)生和傳導(dǎo)的作用。麻醉作用的產(chǎn)生與神經(jīng)纖維的軸徑、髓鞘形成和傳導(dǎo)速度有關(guān)。
毒理研究
遺傳毒性:體外小鼠淋巴瘤試驗(yàn)顯示羅哌卡因具有微弱的致突變作用。但其它遺傳毒性試驗(yàn)結(jié)果均為陰性,提示體外小鼠淋巴瘤試驗(yàn)的結(jié)果可能不會(huì)在體內(nèi)出現(xiàn)。
生殖毒性:雄鼠從交配前9周,雌鼠從交配前兩周開(kāi)始皮下給予羅哌卡因,直至交配后第42天,劑量為23mg/kg/天,大鼠的生育力和一般生殖行為沒(méi)有受到明顯影響,但由于羅哌卡因?qū)υ惺蟮亩拘,產(chǎn)后3天內(nèi)幼仔的死亡數(shù)增多。大鼠和家兔在致畸敏感期皮下注射羅哌卡因,劑量最高分別達(dá)到26mg/kg/天和13mg/kg/天(按體表面積折算約為人用最大劑量的1/3),未見(jiàn)羅哌卡因具有致畸作用。大鼠在圍產(chǎn)期皮下給予羅哌卡因,劑量最高達(dá)26mg/kg/天,未見(jiàn)胎仔的后期發(fā)育、分娩、哺乳以及仔鼠的生存力和生長(zhǎng)受到明顯影響。
藥物過(guò)量:
?急性全身性毒性:意外將局麻藥注入血管,可能立即產(chǎn)生毒性反應(yīng)。當(dāng)給藥過(guò)量時(shí)需要1-2小時(shí)才達(dá)到血漿峰值濃度,達(dá)峰時(shí)間取決于注射部位。因此中毒癥狀會(huì)延遲出現(xiàn)。全身性中毒反應(yīng)可能包括中樞神經(jīng)系統(tǒng)和心血管系統(tǒng)。中樞神經(jīng)系統(tǒng)中毒是通過(guò)逐漸加重的癥狀和體征逐步反應(yīng)出來(lái)。最先出現(xiàn)的癥狀是視覺(jué)和聽(tīng)覺(jué)受干擾,口周麻木、頭昏、輕微頭痛,麻刺感,和平衡失調(diào)。語(yǔ)言障礙、肌肉僵直和肌肉震顫是非常嚴(yán)重的癥狀,可能是驚厥急性發(fā)作的先兆。這些癥狀不要和神經(jīng)官能癥行為相混淆。這些癥狀出現(xiàn)后,會(huì)出現(xiàn)意識(shí)喪失和癲癇大發(fā)作的驚厥,時(shí)間持續(xù)幾秒鐘至幾分鐘。由于突然驚厥引起的肌肉活動(dòng)增加和對(duì)呼吸的影響,會(huì)立即產(chǎn)生缺氧和碳酸過(guò)多的癥狀,在有些情況下會(huì)出現(xiàn)窒息。呼吸和代謝性酸中毒會(huì)增加局麻的毒性作用。局麻藥物通過(guò)中樞神經(jīng)系統(tǒng)和代謝途徑的重新分布,使機(jī)體得到恢復(fù)。一般來(lái)說(shuō),只要未注射大量的藥物,機(jī)體就可以很快得到恢復(fù)。發(fā)生心血管系統(tǒng)中毒情況更為嚴(yán)重,全身高濃度局麻藥會(huì)引起低血壓、心動(dòng)過(guò)緩、心律失常甚至心跳停止。在志愿者靜脈注射羅哌卡因會(huì)引起心臟傳導(dǎo)和心肌收縮抑制的癥狀。除非病人使用一般的麻醉藥或大量的鎮(zhèn)靜劑如安定、巴比妥鈉,中樞神經(jīng)系統(tǒng)中毒的現(xiàn)象一般會(huì)在心血管毒性作用產(chǎn)生前出現(xiàn)。急性中毒的治療:如果出現(xiàn)急性全身中毒的現(xiàn)象必須立即停止注射局麻藥。如果發(fā)生驚厥,必須治療。治療的目的是供氧,中止驚厥和維持體循環(huán)。必要時(shí)可給予面罩供氧來(lái)輔助通氣。如果在15-20秒內(nèi)驚厥沒(méi)有自動(dòng)停止,必須靜脈給予抗驚厥藥。靜脈注射100-150mg硫噴妥鈉可快速中止驚厥發(fā)作,也可選擇起效緩慢的安定5-10mg靜脈注射。琥珀酰膽堿能很快的中止肌肉抽搐,但病人需要?dú)夤懿骞芎涂刂仆。如果確實(shí)出現(xiàn)心血管系統(tǒng)抑制癥狀(如低血壓、心動(dòng)過(guò)緩),可靜注5-10mg麻黃素,必要時(shí)2-3分鐘后重復(fù)推注。如果出現(xiàn)循環(huán)衰竭,必須立即進(jìn)行心肺復(fù)蘇,適當(dāng)供氧、通氣和維持循環(huán)以及治療酸中毒,對(duì)搶救生命是特別重要的。
藥代動(dòng)力學(xué):
羅哌卡因的pKa為8.1,分布率為141(25℃n-辛醇/磷酸緩沖液pH7.4)。羅哌卡因的血漿濃度取決于劑量、用藥途徑和注射部位的血管分布。羅哌卡因符合線性藥代學(xué),最大血漿濃度和劑量成正比。羅哌卡因從硬膜外的吸收是完整的和雙相的,其半衰期順序分別為14分鐘和4小時(shí)。緩慢吸收是清除羅哌卡因的限速因子,這可以解釋為什么硬膜外用藥比靜脈用藥清除半衰期要長(zhǎng)。羅哌卡因總血漿清除率440ml/min。游離血漿清除率為8L/min。腎臟清除率為1ml/min,穩(wěn)定狀態(tài)的分布容積為47L,終末半衰期為1.8h。羅哌卡因經(jīng)肝臟中間代謝率為0.4。羅哌卡因在血漿中主要和α1-酸糖蛋白結(jié)合,非蛋白結(jié)合率為6%。當(dāng)連續(xù)硬膜外注射時(shí),可觀察到羅哌卡因總的血漿濃度的增加和手術(shù)后α1-酸糖蛋白濃度的增加有關(guān),未結(jié)合的(藥理學(xué)活性)濃度的變化比總血漿濃度的變化要小。羅哌卡因易于透過(guò)胎盤,相對(duì)非結(jié)合濃度而言很快達(dá)到平衡。與母體相比胎兒體內(nèi)羅哌卡因與血漿蛋白結(jié)合率程度低,從而使胎兒的總血漿濃度也比母體的低。羅哌卡因主要是通過(guò)芳香羥基化作用而充分代謝,靜脈注射后總劑量的86%通過(guò)尿液排出體外,其中僅1%與未代謝的藥物有關(guān)。主要代謝物是3-羥基羅哌卡因,其中約37%以結(jié)合物形式從尿液中排泄出來(lái),尿液中排泄出的4-羥基羅哌卡因,N-去烷基代謝物和4-羥基去烷基代謝物約為1-3%。結(jié)合的和非結(jié)合的3-羥基羅哌卡因在血漿中僅可顯示可測(cè)知的濃度。3-羥基羅哌卡因和4-羥基羅哌卡因有局麻作用,但是麻醉作用比羅哌卡因弱。羅哌卡因在體內(nèi)沒(méi)有消旋作用的證據(jù)。
貯藏:
遮光、密閉保存。
藥品有效期:
24個(gè)月
執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn):
?YBH08162005
說(shuō)明書修訂日期:
2007-04-24
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