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商品名稱:四川瑞康酒石酸美托洛爾緩釋片

批準(zhǔn)文號:國藥準(zhǔn)字5H5020408

功能主治:用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、心臟神經(jīng)官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療，此時應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師指導(dǎo)下使用。

用法用量:【老年患者用藥】應(yīng)遵照、【禁忌】、【注意事項(xiàng)】謹(jǐn)慎用藥。

通用名稱：
酒石酸美托洛爾緩釋片

功能主治：
?用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、心臟神經(jīng)官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療，此時應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師指導(dǎo)下使用。

用法用量：
【老年患者用藥】應(yīng)遵照、【禁忌】、【注意事項(xiàng)】謹(jǐn)慎用藥。

劑型：
緩釋片

不良反應(yīng)：
1心血管系統(tǒng)：心率減慢、傳導(dǎo)阻滯、血壓降低、心力衰竭加重、外周血管痙攣導(dǎo)致的四肢冰冷或脈搏不能觸及、雷諾氏征。
2因脂溶性及較易透入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，故該系統(tǒng)的不良反應(yīng)較多。疲乏和眩暈占10%，抑郁占5%，其它有頭痛、多夢、失眠等。偶見幻覺。
3消化系統(tǒng)：惡心、胃痛、便秘<1%、腹瀉占5%，但不嚴(yán)重，很少影響用藥。
4其它：氣急、關(guān)節(jié)痛、瘙癢、腹膜后腔纖維變性、耳聾、眼痛等。

禁忌：
顯著心動過緩(心率<45/分鐘)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循環(huán)灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯、病態(tài)竇房結(jié)綜合征、嚴(yán)重的周圍血管疾病。

注意事項(xiàng)：
【老年患者用藥】應(yīng)遵照、【禁忌】、謹(jǐn)慎用藥。

成份：
酒石酸美托洛爾。

性狀：
本品為白色片或薄膜衣片，去掉膜衣顯白色或類白色。

孕婦及哺乳期婦女用藥：
妊娠期間使用β-阻滯劑可以起胎兒各種問題，包括胎兒發(fā)育遲緩。β-阻滯劑對胎兒和新生兒可產(chǎn)生不利影響，尤其是心動過緩，因此在妊娠或分娩期間不宜使用。

老年用藥：
應(yīng)遵照、【禁忌】、謹(jǐn)慎用藥。

藥物相互作用：
本藥屬于2A類即無部分激動活性的1-受體阻斷藥(心臟選擇性-受體阻斷藥)。它對1-受體有選擇性阻斷作用，無PAA(部分激動活性)，無膜穩(wěn)定作用。其阻斷-受體的作用約與普萘洛爾（PP）相等，對1-受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。美托洛爾對心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房室傳導(dǎo)時間等與普萘洛爾、阿替洛爾（AT）相似，其降低運(yùn)動試驗(yàn)時升高的血壓和心率的作用也與PP、AT相似。其對血管和支氣管平滑肌的收縮作用較PP為弱，因此對呼吸道的影響也較小，但仍強(qiáng)于AT。美托洛爾也能降低血漿腎素活性。毒理：本品無致突變作用；對胎兒無影響。大鼠服用本品800mg/天，共2年未發(fā)現(xiàn)良性及惡性贅生物。

藥理作用：
本藥屬于2A類即無部分激動活性的β1-受體阻斷藥（心臟選擇性β-受體阻斷藥)。它對β1-受體有選擇性阻斷作用，無PAA（部分激動活性），無膜穩(wěn)定作用。其阻斷β-受體的作用約與普萘洛爾（PP）相等，對β1-受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。美托洛爾對心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房室傳導(dǎo)時間等與普萘洛爾、阿替洛爾（AT）相似，其降低運(yùn)動試驗(yàn)時升高的血壓和心率的作用也與PP、AT相似。其對血管和支氣管平滑肌的收縮作用較PP為弱，因此對呼吸道的影響也較小，但仍強(qiáng)于AT。美托洛爾也能降低血漿腎素活性。

藥物過量：
過量可導(dǎo)致顯著的低血壓和心動過緩，這時可以先靜脈注射1～2mg阿托品，之后再給予間羥胺或去甲腎上腺素。若靜脈注射β-受體阻滯劑導(dǎo)致嚴(yán)重副反應(yīng)如房室傳導(dǎo)阻滯、嚴(yán)重心動過緩或低血壓時，可以通過滴注β-受體激動劑—異丙基腎上腺素1～5μg/分鐘迅速糾正。另有一例急性中毒一次服用50mg/片200片后心音微弱、血壓測不出，用間羥胺等搶救成功。

藥代動力學(xué)：
美托洛爾的脂溶性介于PP與AT之間�？诜�吸收迅速完全，吸收率大于90%，但肝臟代謝率達(dá)95%，首過效應(yīng)為25～60%，故生物利用度僅為40～75%，與AT相近�？诜�血漿濃度高峰時間一般在1.5小時，最大作用時間為1～2小時。血壓的降低與血藥濃度不平行，而心率的降低則與血藥濃度呈直線關(guān)系。主要在肝臟中被代謝為羥基美托洛爾，其在體內(nèi)的代謝受遺傳因素的影響。在白種人中90%為快代謝型，t1/2為3～4小時；10%為慢代謝型，t1/2可達(dá)7.55小時。血漿高峰濃度的個體差異可達(dá)20倍。腎功能不全時無明顯改變。在肝內(nèi)代謝，經(jīng)腎排泄，尿內(nèi)以代謝物為主，僅少量（<5%）為原形物。不能經(jīng)透析排出。緩釋片峰濃度明顯減低，達(dá)峰時間延長，谷峰變化小�？诜�1～2小時達(dá)有效血濃度，3～4天后達(dá)穩(wěn)態(tài)，生物利用度為普通片的96%。與PP相似，食物可增加口服該品的血藥濃度達(dá)空腹時的一倍。體內(nèi)分布容積為5.6L/kg，血漿蛋白結(jié)合率約12%，可透過血-腦脊液屏障和胎盤，也可從乳汁分泌。美托洛爾口服200mg/日，腦中濃度為1.5βg/g，比PP略低，比AT高10倍。僅3～10%以原形經(jīng)腎臟排出。

貯藏：
避光，密閉保存。