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商品名稱:阿西亞

批準(zhǔn)文號(hào):國(guó)藥準(zhǔn)字412700H95

功能主治:⒈水腫性疾病包括充血性心力衰竭肝硬化腎臟疾病(腎炎腎病及各種原因所致的急慢性腎功能衰竭）尤其是應(yīng)用其他利尿藥效果不佳時(shí)應(yīng)用本類藥物仍可能有效與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等⒉高血壓在高血壓的階梯療法中不作為治療原發(fā)性高血壓的首選藥物但當(dāng)噻嗪類藥物療效不佳尤其當(dāng)伴有腎功能不全或出現(xiàn)高血壓危象時(shí)本類藥物尤為適用⒊預(yù)防急性腎功能衰竭用于各種原因?qū)е履I臟血流灌注不足例如失水休克中毒麻醉意外以及循環(huán)功能不全等在糾正血容量不足的同時(shí)及時(shí)應(yīng)用可減少急性腎小管壞死的機(jī)會(huì)⒋高鉀血癥及高鈣血癥⒌稀釋性低鈉血癥尤其是當(dāng)血鈉濃度低于mmol/L時(shí)⒍抗利尿激素分泌過(guò)多癥（SIADH）⒎急性藥物毒物中毒如巴比妥類藥物中毒等

用法用量:成人（1）治療水腫性疾病。緊急情況或不能口服者，可靜脈注射，開(kāi)始20~40mg，必要時(shí)每2小時(shí)追加劑量，直至出現(xiàn)滿意療效。維持用藥階段可分次給藥。治療急性左心衰竭時(shí)，起始40mg靜脈注射，必要時(shí)每小時(shí)追加80mg，直至出現(xiàn)滿意療效。治療急性腎功能衰竭時(shí)，可用200~400mg加于氯化鈉注射液100ml內(nèi)靜脈滴注，滴注速度每分鐘不超過(guò)4mg。有效者可按原劑量重復(fù)應(yīng)用或酌情調(diào)整劑量，每日總劑量不超過(guò)1g。利尿效果差時(shí)不宜再增加劑量，以免出現(xiàn)腎毒性，對(duì)急性腎衰功能恢復(fù)不利。治療慢性腎功能不全時(shí)，一般每日劑量為40~120mg.(2)治療高血壓危象時(shí)，起始40~80mg靜注，伴急性左心衰竭或急性腎功能衰竭時(shí)，可酌情增加劑量。（3）治療高鈣血癥時(shí)，可靜脈注射，一次20~80mg。小兒治療水腫性疾病，起始按1mg/kg靜脈注射，必要時(shí)每隔2小時(shí)追加1mg/kg。最大劑量可達(dá)每日6mg/kg。新生兒應(yīng)延長(zhǎng)用藥間隔。

通用名稱：
注射用呋塞米

功能主治：
?⒈水腫性疾病
包括充血性心力衰竭肝硬化腎臟疾病(腎炎腎病及各種原因所致的急慢性腎功能衰竭）尤其是應(yīng)用其他利尿藥效果不佳時(shí)應(yīng)用本類藥物仍可能有效與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等
⒉高血壓
在高血壓的階梯療法中不作為治療原發(fā)性高血壓的首選藥物但當(dāng)噻嗪類藥物療效不佳尤其當(dāng)伴有腎功能不全或出現(xiàn)高血壓危象時(shí)本類藥物尤為適用
⒊預(yù)防急性腎功能衰竭
用于各種原因?qū)е履I臟血流灌注不足例如失水休克中毒麻醉意外以及循環(huán)功能不全等在糾正血容量不足的同時(shí)及時(shí)應(yīng)用可減少急性腎小管壞死的機(jī)會(huì)
⒋高鉀血癥及高鈣血癥
⒌稀釋性低鈉血癥尤其是當(dāng)血鈉濃度低于mmol/L時(shí)
⒍抗利尿激素分泌過(guò)多癥（SIADH）
⒎急性藥物毒物中毒如巴比妥類藥物中毒等

用法用量：
成人
（1）治療水腫性疾病。緊急情況或不能口服者，可靜脈注射，開(kāi)始20~40mg，必要時(shí)每2小時(shí)追加劑量，直至出現(xiàn)滿意療效。維持用藥階段可分次給藥。治療急性左心衰竭時(shí)，起始40mg靜脈注射，必要時(shí)每小時(shí)追加80mg，直至出現(xiàn)滿意療效。治療急性腎功能衰竭時(shí)，可用200~400mg加于氯化鈉注射液100ml內(nèi)靜脈滴注，滴注速度每分鐘不超過(guò)4mg。有效者可按原劑量重復(fù)應(yīng)用或酌情調(diào)整劑量，每日總劑量不超過(guò)1g。利尿效果差時(shí)不宜再增加劑量，以免出現(xiàn)腎毒性，對(duì)急性腎衰功能恢復(fù)不利。治療慢性腎功能不全時(shí)，一般每日劑量為40~120mg.
(2)治療高血壓危象時(shí)，起始40~80mg靜注，伴急性左心衰竭或急性腎功能衰竭時(shí)，可酌情增加劑量。
（3）治療高鈣血癥時(shí)，可靜脈注射，一次20~80mg。
小兒
治療水腫性疾病，起始按1mg/kg靜脈注射，必要時(shí)每隔2小時(shí)追加1mg/kg。最大劑量可達(dá)每日6mg/kg。新生兒應(yīng)延長(zhǎng)用藥間隔。

不良反應(yīng)：
常見(jiàn)者與水、電解質(zhì)紊亂有關(guān)、尤其是大劑量或長(zhǎng)期應(yīng)用時(shí)，如體位性低血壓、休克、低鉀血癥、低氯血癥、低氯性堿中毒、低鈉血癥、低鈣血癥以及與此有關(guān)的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。
少見(jiàn)者有過(guò)敏反應(yīng)(包括皮疹、間質(zhì)性腎炎、甚至心臟驟停)、視覺(jué)模糊、黃視癥、光敏感、頭暈、頭痛、納差、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、胰腺炎、肌肉強(qiáng)直等，骨髓抑制導(dǎo)致粒細(xì)胞減少，血小板減少性紫癜和再生障礙性貧血，肝功能損害，指(趾)感覺(jué)異常，高糖血癥，尿糖陽(yáng)性，原有糖尿病加重，高尿酸血癥。
耳鳴、聽(tīng)力障礙多見(jiàn)于大劑量靜脈快速注射時(shí)（每分鐘劑量大4~15mg），多為暫時(shí)性，少數(shù)為不可逆性，尤其當(dāng)與其他有耳毒性的藥物同時(shí)應(yīng)用時(shí)。
在高鈣血癥時(shí)，可引起腎結(jié)石。
尚有報(bào)道本藥可加重特發(fā)性水腫。

禁忌：
1、對(duì)本品以及磺胺藥、噻嗪類利尿藥過(guò)敏者禁用。
2、妊娠三個(gè)月以內(nèi)的孕婦禁用。

注意事項(xiàng)：
（1）交叉過(guò)敏。對(duì)磺胺藥和噻嗪類利尿藥過(guò)敏者，對(duì)本藥可能亦過(guò)敏。
（2）對(duì)診斷的干擾:可致血糖升高、尿糖陽(yáng)性，尤其是糖尿病或糖尿病前期患者。過(guò)度脫水可使血尿酸和尿素氮水平暫時(shí)性升高。血Na＋、Cl－、K+、Ca2+和Mg2+濃度下降。
（3）下列情況慎用：
①無(wú)尿或嚴(yán)重腎功能損害者，后者因需加大劑量，故用藥間隔時(shí)間應(yīng)延長(zhǎng)，以免出現(xiàn)耳毒性等副作用;
②糖尿病;
③高尿酸血癥或有痛風(fēng)病史者;
④嚴(yán)重肝功能損害者，因水電解質(zhì)紊亂可誘發(fā)肝昏迷;
⑤急性心肌梗死，過(guò)度利尿可促發(fā)休克;
⑥胰腺炎或有此病史者；
⑦有低鉀血癥傾向者，尤其是應(yīng)用洋地黃類藥物或有室性心律失常者;
⑧紅斑狼瘡，本藥可加重病情或誘發(fā)活動(dòng);
⑨前列腺肥大。
（4）隨訪檢查:
①血電解質(zhì)，尤其是合用洋地黃類藥物或皮質(zhì)激素類藥物、肝腎功能損害者;
②血壓，尤其是用于降壓，大劑量應(yīng)用或用于老年人;
③腎功能;
④肝功能;
⑤血糖;
⑥血尿酸;
⑦酸堿平衡情況;
⑧聽(tīng)力。
（5）藥物劑量應(yīng)從最小有效劑量開(kāi)始，然后根據(jù)利尿反應(yīng)調(diào)整劑量，以減少水、電解質(zhì)紊亂等副作用的發(fā)生。
（6）腸道外用藥宜靜脈給藥、不主張肌內(nèi)注射。常規(guī)劑量靜脈注射時(shí)間應(yīng)超過(guò)1～2分鐘，大劑量靜脈注射時(shí)每分鐘不超過(guò)4mg。靜脈用藥劑量的1/2時(shí)即可達(dá)到同樣療效。
（7）本藥為加堿制成的鈉鹽注射液，堿性較高，故靜脈注射時(shí)宜用氯化鈉注射液稀釋，而不宜用葡萄糖注射液稀釋。
（8）存在低鉀血癥或低鉀血癥傾向時(shí)，應(yīng)注意補(bǔ)充鉀鹽。
（9）與降壓藥合用時(shí)，后者劑量應(yīng)酌情調(diào)整。
（10）少尿或無(wú)尿患者應(yīng)用最大劑量后24小時(shí)仍無(wú)效時(shí)應(yīng)停藥。

成份：
本品活性成份為呋塞米。
化學(xué)名稱2-[（2-呋喃甲基）氨基]--5（氨磺�；�）--4氯苯甲酸

性狀：
本品為白色或類白色疏松塊狀或粉末狀物

孕婦及哺乳期婦女用藥：
⑴本藥可通過(guò)胎盤(pán)屏障，孕婦尤其是妊娠前個(gè)月應(yīng)盡量避免應(yīng)用。對(duì)妊娠高血壓綜合征無(wú)預(yù)防作用，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明該品可致胎仔腎盂積水流產(chǎn)和胎仔死亡率升高
⑵本藥可經(jīng)乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)慎用。

兒童用藥：
本藥在新生兒的半衰期明顯延長(zhǎng)，故新生兒用藥間隔應(yīng)延長(zhǎng)。

老年用藥：
老年人應(yīng)用本藥時(shí)發(fā)生低血壓電解質(zhì)紊亂血栓形成和腎功能損害的機(jī)會(huì)增多。

藥物相互作用：
（1）腎上腺糖、鹽皮質(zhì)激素，促腎上腺皮質(zhì)激素及雌激素能降低本藥的利尿作用，并增加電解質(zhì)紊亂尤其是低鉀血癥的發(fā)生機(jī)會(huì)。
（2）非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥能降低本藥的利尿作用，腎損害機(jī)會(huì)也增加，這與前者抑制前列腺素合成，減少腎血流量有關(guān)。
（3）與擬交感神經(jīng)藥物及抗驚厥藥物合用，利尿作用減弱。
（4）與氯貝丁酯（安妥明）合用，兩藥的作用均增強(qiáng)，并可出現(xiàn)肌肉酸痛、強(qiáng)直。
（5）與多巴胺合用，利尿作用加強(qiáng)。
（6）飲酒及含酒精制劑和可引起血壓下降的藥物能增強(qiáng)本藥的利尿和降壓作用；與巴比妥類藥物、麻醉藥合用，易引起體位性低血壓。
（7）本藥可使尿酸排泄減少，血尿酸升高，故與治療痛風(fēng)的藥物合用時(shí)，后者的劑量應(yīng)作適當(dāng)調(diào)整。
（8）降低降血糖藥的療效。
（9）降低抗凝藥物和抗纖溶藥物的作用，主要是利尿后血容量下降，致血中凝血因子濃度升高，以及利尿使肝血液供應(yīng)改善、肝臟合成凝血因子增多有關(guān)。
（10）本藥加強(qiáng)非去極化肌松藥的作用，與血鉀下降有關(guān)。
（11）與兩性霉素、頭孢霉素、氨基糖苷類等抗生素合用，腎毒性和耳毒性增加，尤其是原有腎損害時(shí)。
（12）與抗組胺藥物合用時(shí)耳毒性增加，易出現(xiàn)耳鳴、頭暈、眩暈。
（13）與鋰合用腎毒性明顯增加，應(yīng)盡量避免。
（14）服用水合氯醛后靜注本藥可致出汗、面色潮紅和血壓升高，此與甲狀腺素由結(jié)合狀態(tài)轉(zhuǎn)為游離狀態(tài)增多，導(dǎo)致分解代謝加強(qiáng)有關(guān)。
（15）與碳酸氫鈉合用發(fā)生低氯性堿中毒機(jī)會(huì)增加。

藥理作用：
1對(duì)水和電解質(zhì)排泄的作用。
能增加水、鈉、氯、鉀、鈣、鎂、磷等的排泄。與噻嗪類利尿藥不同，呋塞米等袢利尿藥存在明顯的劑量-效應(yīng)關(guān)系。隨著劑量加大，利尿效果明顯增強(qiáng)，且藥物劑量范圍較大。本類藥物主要通過(guò)抑制腎小管髓袢厚壁段對(duì)NaCl的主動(dòng)重吸收，結(jié)果管腔液Na＋、Cl－濃度升高，而髓質(zhì)間液Na＋、Cl－濃度降低，使?jié)B透壓梯度差降低，腎小管濃縮功能下降，從而導(dǎo)致水、Na＋、Cl－排泄增多。由于Na＋重吸收減少，遠(yuǎn)端小管Na＋濃度升高，促進(jìn)Na＋-K＋和Na＋-H＋交換增加，K＋和H＋排出增多。至于呋塞米抑制腎小管髓袢升支厚壁段重吸收Cl－的機(jī)制，過(guò)去曾認(rèn)為該部位存在氯泵，目前研究表明該部位基底膜外側(cè)存在與Na＋-K＋ATP酶有關(guān)的Na＋、Cl－配對(duì)轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)，呋塞米通過(guò)抑制該系統(tǒng)功能而減少Na＋、Cl－的重吸收。另外，呋塞米可能尚能抑制近端小管和遠(yuǎn)端小管對(duì)Na＋、Cl－的重吸收，促進(jìn)遠(yuǎn)端小管分泌K＋。呋塞米通過(guò)抑制亨氏袢對(duì)Ca2＋、Mg2＋的重吸收而增加Ca2＋、Mg2＋排泄。短期用藥能增加尿酸排泄，而長(zhǎng)期用藥則可引起高尿酸血癥。
2對(duì)血流動(dòng)力學(xué)的影響。
呋塞米能抑制前列腺素分解酶的活性，使前列腺素E2含量升高，從而具有擴(kuò)張血管作用。擴(kuò)張腎血管，降低腎血管阻力，增加腎血流量，增加髓質(zhì)部的血流供應(yīng)，但對(duì)腎小球的濾過(guò)率無(wú)影響。呋塞米還能減少充血性心力衰竭患者的肺充血和降低左室充盈壓。

藥代動(dòng)力學(xué)：
口服吸收率為60%~70%，進(jìn)食能減慢吸收，但不影響吸收率及其療效。終末期腎臟病患者的口服吸收率降至43%~46%。充血性心力衰竭和腎病綜合征等水腫性疾病時(shí)，由于腸壁水腫，口服吸收率也下降，故在上述情況應(yīng)腸外途徑用藥。主要分布于細(xì)胞外液，分布容積平均為體重的11.4%，血漿蛋白結(jié)合率為91%~97%，幾乎均與白蛋白結(jié)合。本藥能通過(guò)胎盤(pán)屏障，并可泌入乳汁中�？诜�和靜脈用藥后作用開(kāi)始時(shí)間分別為30~60分鐘和5分鐘，達(dá)峰時(shí)間為1~2小時(shí)和0.33~1小時(shí)。作用持續(xù)時(shí)間分別為6~8小時(shí)和2小時(shí)。T1／2β存在較大的個(gè)體差異，正常人為30~60分鐘，無(wú)尿患者延長(zhǎng)至75~155分鐘，肝腎功能同時(shí)嚴(yán)重受損者延長(zhǎng)至11~20小時(shí)。新生兒由于肝腎廓清能力較差，T1／2β延長(zhǎng)至4~8小時(shí)。88%以原形經(jīng)腎臟排泄，12%經(jīng)肝臟代謝由膽汁排泄。腎功能受損者經(jīng)肝臟代謝增多。本藥不被透析清除。

貯藏：
避光，密封保存。

藥品有效期：
24個(gè)月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)：
國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)WS1-（X-066）-2010Z-2011

說(shuō)明書(shū)修訂日期：
2012-01-16