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商品名稱:艾力

批準(zhǔn)文號:國藥準(zhǔn)字22600708H

功能主治:用于成人轉(zhuǎn)移性大腸癌的治療，對于經(jīng)含5－Fu化療失敗的患者，本品可作為二線治療。

用法用量:本品推薦劑量為350mg／m2，靜脈滴注30～90分鐘，每三周一次。劑量調(diào)整：對于無癥狀的嚴(yán)重中性粒細(xì)胞減少癥（中性粒細(xì)胞計數(shù)＜500／mm3），中性粒細(xì)胞減少伴發(fā)熱或感染（體溫超過38℃，中性粒細(xì)胞計數(shù)＜1000／mm3，或嚴(yán)重腹瀉（需靜脈輸液治療）的病人，下周期治療劑量應(yīng)從350mg／m2減至300mg／m2，若這一劑量仍出現(xiàn)嚴(yán)重中性粒細(xì)胞減少癥，或如上所述的與中性粒細(xì)胞減少相關(guān)的發(fā)熱及感染或嚴(yán)重腹瀉時，下一周期治療劑量可進(jìn)一步從300mg／m2減量至250mg／m2。延遲給藥：患者中性粒細(xì)胞計數(shù)未恢復(fù)至1500／mm3以上前請勿使用本品。當(dāng)患者曾出現(xiàn)過嚴(yán)重中性粒細(xì)胞減少癥或嚴(yán)重胃腸道的不良反應(yīng)如腹瀉、惡心和嘔吐時，本品的使用必須推遲到這些癥狀，尤其是腹瀉完全消失為止。療程：本藥應(yīng)持續(xù)使用直到出現(xiàn)客觀的病變進(jìn)展或難以承受的毒性時停藥。特殊人群：肝功能受損的患者：當(dāng)患者的膽紅素超過正常值上限由（ULN）的1.0～1.5倍時，發(fā)生重度中性粒細(xì)胞減少癥的可能性增加。對該人群應(yīng)經(jīng)常進(jìn)行全血細(xì)胞計數(shù)。當(dāng)患者的膽紅素超過正常值上限1.5倍時，不可用本品治療。腎功能受損的患者：本品不宜用于腎功能不良的患者。老年人：未對老年人進(jìn)行過特殊藥代動力學(xué)研究。但是，由于老年人各項(xiàng)生理功能，尤其是肝功能的減退機(jī)率很大，選擇劑量時須謹(jǐn)慎。

通用名稱：
注射用鹽酸伊立替康

功能主治：
?用于成人轉(zhuǎn)移性大腸癌的治療，對于經(jīng)含5－Fu化療失敗的患者，本品可作為二線治療。

用法用量：
本品推薦劑量為350mg／m2，靜脈滴注30～90分鐘，每三周一次。
劑量調(diào)整：
對于無癥狀的嚴(yán)重中性粒細(xì)胞減少癥（中性粒細(xì)胞計數(shù)＜500／mm3），中性粒細(xì)胞減少伴發(fā)熱或感染（體溫超過38℃，中性粒細(xì)胞計數(shù)＜1000／mm3，或嚴(yán)重腹瀉（需靜脈輸液治療）的病人，下周期治療劑量應(yīng)從350mg／m2減至300mg／m2，若這一劑量仍出現(xiàn)嚴(yán)重中性粒細(xì)胞減少癥，或如上所述的與中性粒細(xì)胞減少相關(guān)的發(fā)熱及感染或嚴(yán)重腹瀉時，下一周期治療劑量可進(jìn)一步從300mg／m2減量至250mg／m2。
延遲給藥：
患者中性粒細(xì)胞計數(shù)未恢復(fù)至1500／mm3以上前請勿使用本品。當(dāng)患者曾出現(xiàn)過嚴(yán)重中性粒細(xì)胞減少癥或嚴(yán)重胃腸道的不良反應(yīng)如腹瀉、惡心和嘔吐時，本品的使用必須推遲到這些癥狀，尤其是腹瀉完全消失為止。
療程：
本藥應(yīng)持續(xù)使用直到出現(xiàn)客觀的病變進(jìn)展或難以承受的毒性時停藥。
特殊人群：
肝功能受損的患者：當(dāng)患者的膽紅素超過正常值上限由（ULN）的1.0～1.5倍時，發(fā)生重度中性粒細(xì)胞減少癥的可能性增加。對該人群應(yīng)經(jīng)常進(jìn)行全血細(xì)胞計數(shù)。當(dāng)患者的膽紅素超過正常值上限1.5倍時，不可用本品治療。
腎功能受損的患者：本品不宜用于腎功能不良的患者。
老年人：未對老年人進(jìn)行過特殊藥代動力學(xué)研究。但是，由于老年人各項(xiàng)生理功能，尤其是肝功能的減退機(jī)率很大，選擇劑量時須謹(jǐn)慎。

劑型：
注射劑

不良反應(yīng)：
1．胃腸道：
遲發(fā)性腹瀉：
腹瀉（用藥24小時后發(fā)生）是本品的劑量限制性毒性反應(yīng)，在所有聽從腹瀉處理措施忠告的患者中20％發(fā)生嚴(yán)重腹瀉。
出現(xiàn)第一次稀便的中位時間為滴注本品后第5天。有個別病例出現(xiàn)假膜性結(jié)腸炎，其中1例已被細(xì)菌學(xué)證實(shí)（難辨梭狀芽胞桿菌）。
惡心與嘔吐：
使用止吐藥后10％患者仍發(fā)生嚴(yán)重惡心及嘔吐。
其他胃腸反應(yīng)：
腹瀉及／或嘔吐伴隨脫水癥狀已有報導(dǎo)。
少于10％的患者發(fā)生與本品治療有關(guān)的便秘。少見發(fā)生腸梗阻報道。
其他輕微反應(yīng)如：厭食、腹痛及黏膜炎。
2．血液學(xué)：
中性粒細(xì)胞減少是劑量限制性毒性。78.7％的患者均出現(xiàn)過中性粒細(xì)胞減少癥，嚴(yán)重者〔中性粒細(xì)胞計數(shù)＜500／mm3)占22.6％。在可評價的周期內(nèi)，18％出現(xiàn)中性粒細(xì)胞計數(shù)＜1000／mm3，其中7.6％中性粒細(xì)胞計數(shù)＜500／mm3，中性粒細(xì)胞減少癥是可逆的和非蓄積的，到最低點(diǎn)的中位時間為8天，通常在第22天完全恢復(fù)正常。6.2％的患者（按周期為1.7％）出現(xiàn)嚴(yán)重中性粒細(xì)胞減少癥合并發(fā)熱。10.3％的患者（按周期為2.5％）出現(xiàn)感染；5.3％的患者（按周期為1.1％）出現(xiàn)嚴(yán)重中性粒細(xì)胞減少癥引起的感染，2例死亡。貧血的發(fā)生率為58.7％(其中8％Hb＜8g/dl,0.9%Hb＜6.5g／dl）。7.4％的患者（按周期為1.8％）出現(xiàn)血小板減少癥（＜100000／mm3），（其中0.9％血小板＜50000／mm3，按周期為0．2％）。幾乎所有患者均在第22天恢復(fù)。在上市后使用中，曾報道1例因抗血小板抗體導(dǎo)致外周血小板減少癥的病例。
3．急性膽堿能綜合征：
9％的患者出現(xiàn)短暫嚴(yán)重的急性膽堿能綜合征。主要癥狀為：早發(fā)性腹瀉及其他癥狀，如用藥后第一個24小時內(nèi)發(fā)生：腹痛、結(jié)膜炎、鼻炎、低血壓、血管舒張、出汗、寒戰(zhàn)、全身不適、頭暈、視力障礙、瞳孔縮小、流淚、流涎增多，以上癥狀于阿托品治療后消失。
4．其他作用：
早期的反應(yīng)如呼吸困難、肌肉收縮、痙攣及感覺異常等均有報道。少于10％的患者出現(xiàn)嚴(yán)重乏力，其與使用本品的確切關(guān)系尚未闡明。常見脫發(fā)，為可逆的。12％的患者在無感染或嚴(yán)重中性粒細(xì)胞減少癥的情況下出現(xiàn)發(fā)熱。輕度皮膚反應(yīng)，變態(tài)反應(yīng)及注射部位的反應(yīng)盡管不常見，但也有報道。
5．實(shí)驗(yàn)室檢查：
血清中短暫、輕至中度轉(zhuǎn)氨酶、堿性磷酸酶、膽紅素水平升高的發(fā)生率分別為9.2％、8.l％和1.8％（指在無進(jìn)展性肝轉(zhuǎn)移的患者）。7.3％的患者出現(xiàn)短暫的輕至中度血清肌肝水平升高。

禁忌：
1．禁用于有慢性腸炎和／或腸梗阻的患者。
2．禁用于對鹽酸伊立替康三水合物或其輔料有嚴(yán)重過敏反應(yīng)史的患者。
3．禁用于孕期和哺乳期婦女。
4．禁用于膽紅素超過正常值上限1.5倍的患者。
5．禁用于嚴(yán)重骨髓功能衰竭的患者。
6．禁用于WHO行為狀態(tài)評分＞2的患者。

注意事項(xiàng)：
1．本品應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的腫瘤�？漆t(yī)生指導(dǎo)下使用。
2．考慮到不良反應(yīng)的性質(zhì)及發(fā)生率，對以下患者應(yīng)在充分權(quán)衡治療帶來的好處及可能發(fā)生的危險后再選用本藥：
（1）患者具危險因素，特別是WHO行為狀態(tài)評分＝2。
（2）在一些罕見的情況下，患者被認(rèn)為不愿遵守有關(guān)不良反應(yīng)處理措施的忠告時，（當(dāng)遲發(fā)性腹瀉一旦發(fā)生，需立即和持續(xù)給予大量液體及抗腹瀉治療）。建議醫(yī)院應(yīng)對這類患者嚴(yán)格管理。
3．本品不能靜脈推注，靜脈滴注時間亦不得少于30分鐘或超過90分鐘。
4．關(guān)于遲發(fā)性腹瀉：
患者必須了解，在使用本品24小時后及在下周期化療前任何時間均有發(fā)生遲發(fā)性腹瀉的危險。靜脈滴注本品后發(fā)生首次稀便的中位時間是第5天，一旦發(fā)生應(yīng)馬上通知醫(yī)生并立即開始適當(dāng)?shù)闹委�。既往接受過腹部／盆腔放療的患者基礎(chǔ)白細(xì)胞升高及行為狀態(tài)評分＞2的患者，其腹瀉的危險性增加。如治療不當(dāng)，腹瀉可能危及生命，尤其對于合并中性粒細(xì)胞減少癥的患者更是如此。
一旦出現(xiàn)第一次稀便，患者需開始飲用大量含電解質(zhì)的飲料并馬上開始抗腹瀉治療。這種抗腹瀉治療應(yīng)由使用本品的單位來進(jìn)行。出院的患者應(yīng)攜帶一定數(shù)量的藥物以便腹瀉發(fā)生時及時治療。
另外，當(dāng)腹瀉發(fā)生時，患者應(yīng)及時就診，目前，推薦的抗腹瀉治療措施為：高劑量的氯苯哌酰胺（2mg/2小時）這種治療需持續(xù)到最后一次稀便結(jié)束后12小時，中途不得更改劑量，本藥有導(dǎo)致麻痹性腸梗阻的危險。故所有患者以此劑量用藥一方面不得少于12小時，但也不得連續(xù)使用超過48小時。除抗腹瀉治療外，當(dāng)腹瀉合并嚴(yán)重的中性粒細(xì)胞減少癥（粒細(xì)胞計數(shù)＜500／mm3時，應(yīng)用廣譜抗菌素預(yù)防性治療。
除抗腹瀉治療外，當(dāng)出現(xiàn)以下癥狀時應(yīng)住院治療腹瀉：
－腹瀉同時伴有發(fā)熱；
－嚴(yán)重腹瀉（需靜脈補(bǔ)液）
－開始高劑量的氯苯哌酰胺治療48小時后仍有腹瀉發(fā)生。
氯苯哌酰胺不應(yīng)用于預(yù)防性治療，甚至前一周期出現(xiàn)過遲發(fā)性腹瀉的患者也不應(yīng)如此。出現(xiàn)嚴(yán)重腹瀉的患者，在下個周期用藥應(yīng)減量（見用法用量）。
5．血液學(xué)：
在本品治療期間，每周應(yīng)查全血細(xì)胞計數(shù)，患者應(yīng)了解中性粒細(xì)胞減少的危險性及發(fā)熱的意義，發(fā)熱性中性粒細(xì)胞減少癥（體溫超過38℃，中性粒細(xì)胞計數(shù)＜1000／mm3，應(yīng)立即住院靜脈滴注廣譜抗菌素治療。
只有當(dāng)中性粒細(xì)胞計數(shù)＞1500／mm3，方可恢復(fù)使用本品治療。當(dāng)患者出現(xiàn)嚴(yán)重?zé)o癥狀的中性粒細(xì)胞減少癥（＜500／mm3），發(fā)熱（體溫超過38℃）或感染伴中性粒細(xì)胞減少（中性粒細(xì)胞計數(shù)＜1000／mm3），應(yīng)減量（見用法用量部分）對出現(xiàn)嚴(yán)重腹瀉的患者，因其感染的危險性及血液學(xué)毒性會增加，應(yīng)做全血細(xì)胞計數(shù)。
6．治療前及每周期化療前均檢查肝功能。肝功能不良患者（膽紅素在正常值上限的1.0～1.5倍，轉(zhuǎn)氨酶超過正常值上限的5倍時）出現(xiàn)嚴(yán)重中性粒細(xì)胞減少癥及發(fā)熱性中性粒細(xì)胞減少癥的危險性很大，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測。本品禁用于膽紅素超過正常值上限1.5倍的患者。
7．每次用藥前應(yīng)預(yù)防性使用止吐藥。本藥引起惡心嘔吐的報道很常見。嘔吐合并遲發(fā)性腹瀉的患者應(yīng)盡快住院治療。
8．若出現(xiàn)急性膽堿能綜合征（早發(fā)性腹瀉及其他不同癥狀如出汗、腹部痙攣、流淚、瞳孔縮小及流涎），應(yīng)使用硫酸阿托品治療（0.25mg皮下注射）。對氣喘的患者應(yīng)小心謹(jǐn)慎。對有急性、嚴(yán)重的膽堿能綜合征患者，下次使用本品時，應(yīng)預(yù)防性使用硫酸阿托品。
9．老年人由于各項(xiàng)生理功能的減退機(jī)率很大，尤其是肝功能減退，因此對老年患者選擇本品劑量時應(yīng)謹(jǐn)慎。
10．治療期間及治療結(jié)束后3個月應(yīng)采取避孕措施。
11．對駕駛和操作機(jī)器能力的影響：
患者應(yīng)注意，在使用本品24小時內(nèi)。有可能出現(xiàn)頭暈及視力障礙，因此建議當(dāng)這些癥狀出現(xiàn)時請勿駕車或操作機(jī)器。

成份：
【化學(xué)名稱】（+）－（4S）－4,11－二乙基－4－羥基－9－[(4－哌啶基哌啶)羰基]-1H-吡喃并[3，4：6，7]吲哚嗪[1，2b]喹啉－3，14－（4H，12H）－二酮鹽酸鹽三水合物
【注射劑輔料】乳酸和甘露醇。

性狀：
本品為淡黃色至黃色的疏松塊狀物或粉末。

孕婦及哺乳期婦女用藥：
由于本品在兔和大鼠實(shí)驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)有胚胎毒性，胎兒毒性及致畸性。因此，妊娠期間不能使用本品。育齡婦女在接受本品治療期間應(yīng)避免懷孕，且如一旦懷孕應(yīng)立即通知醫(yī)生。目前尚無法證實(shí)伊立替康是否會從人類乳汁分泌，但因?yàn)榭赡軐Σ溉閶雰涸斐傻牟涣挤磻?yīng)，在使用本品治療期間應(yīng)停止母乳喂養(yǎng)。（見禁忌）。

兒童用藥：
兒童使用安全有效性還未確定。

老年用藥：
由于老年患者各項(xiàng)生理功能的減退機(jī)率很大，尤其是肝功能的減退，因此老年患者使用本品時劑量選擇應(yīng)慎重。

藥物相互作用：
目前尚無藥物相互作用方面的報道，但伊立替康與神經(jīng)肌肉阻滯劑之間的相互作用不可忽視，具有抗膽堿酯酶活性的藥物可延長琥珀膽堿的神經(jīng)肌肉阻滯作用，非去極化神經(jīng)肌肉阻滯劑可能被拮抗。

藥理作用：
藥理作用
伊立替康是喜樹堿的半合成衍生物。喜樹堿可特異性地與拓?fù)洚悩?gòu)酶I結(jié)合，后者誘導(dǎo)可逆性單鏈斷裂，從而使DNA雙鏈結(jié)構(gòu)解旋；伊立替康及其活性代謝物SN－38可與拓?fù)洚悩?gòu)酶I－DNA復(fù)合物結(jié)合，從而阻止斷裂單鏈的再連接�，F(xiàn)有研究提示，伊立替康的細(xì)胞毒作用歸因于DNA合成過程中，復(fù)制酶與拓?fù)洚悩?gòu)酶I－DNA－伊立替康（或SN－38）三聯(lián)復(fù)合物相互作用，從而引起DNA雙鏈斷裂。哺乳動物細(xì)胞不能有效地修復(fù)這種DNA雙鏈斷裂。
毒理研究
遺傳毒性：伊立替康和SN－38在Ames試驗(yàn)中均未顯示出致突變性。伊立替康在CHO細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)和小鼠微核試驗(yàn)中顯示了致斷裂作用。
生殖毒性：在嚙齒動物多次給藥試驗(yàn)中，可見雄性動物生殖器官萎縮。雌性大鼠靜脈注射14C－伊立替康，其放射性可透過胎盤屏障，大鼠和家兔試驗(yàn)中，可見本品對胚胎和胎兒的毒性反應(yīng)。大鼠靜脈注射放射性標(biāo)記的伊立替康后5分鐘內(nèi)，可在其乳汁中檢測到放射性，給藥4小時后乳汁中藥物濃度可達(dá)到血藥濃度的65倍；雌性大鼠在圍產(chǎn)期靜脈注射本品可引起仔鼠學(xué)習(xí)能力和雌鼠仔鼠體重的下降。
目前尚無足夠的和嚴(yán)格控制的孕婦臨床研究資料，若患者在孕期使用本品或在使用本品期間懷孕，應(yīng)被告之對胎兒的潛在危害。有生育可能的婦女在本品給藥期間應(yīng)避免懷孕；母親在接受本品治療期間應(yīng)停止哺乳。
致癌性：尚未進(jìn)行伊立替康長期給藥的致癌性研究，但進(jìn)行了大鼠連續(xù)三周、每周一次靜脈注射伊立替康2mg/kg和25mg/kg，然后恢復(fù)91周的試驗(yàn)（大鼠靜脈注射伊立替康25mg／kg后，其Cmax和AUC分別約相當(dāng)于人每周給藥125mg／m2后的7倍和1.3倍）,結(jié)果顯示，子宮喇叭口處子宮內(nèi)膜間質(zhì)息肉和子宮內(nèi)膜間質(zhì)肉瘤發(fā)生率的增加有明顯的劑量依賴性。

藥物過量：
目前尚無過量報道。Ⅱ期研究中，在嚴(yán)密觀察下劑量曾高達(dá)750mg／m2，最顯著的不良反應(yīng)是嚴(yán)重中性粒細(xì)胞減少癥和腹瀉。因而，為防使用過量，應(yīng)在�？漆t(yī)院使用。目前尚無已知的解毒劑。

藥代動力學(xué)：
文獻(xiàn)報導(dǎo)，人體靜脈注射本品后，伊立替康的血漿濃度呈常指數(shù)消除。平均消除半衰期為6～12小時，活性代謝產(chǎn)物SN－38的消除半衰期為10～20小時。因?yàn)槠鋬?nèi)酯和羥基酸是化學(xué)平衡的，故活性內(nèi)酯和SN－38的半衰期與完整的伊立替康和SN－38的半衰期相近。
在50～350mg／m2的劑量范圍內(nèi)，伊立替康吸收面積（AUC）與劑量呈線性遞增關(guān)系：SN－38的AUC增加要小于劑量的增加。在90分鐘內(nèi)靜脈滴注本品后1小時內(nèi)，活性代謝產(chǎn)物SN－38達(dá)到最大濃度。伊立替康與血漿蛋白的結(jié)合率為30％～68％，明顯低于SN－38與血漿蛋白的結(jié)合率（大約95％）。伊立替康主要在肝內(nèi)由羧酸酯酶轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物SN－38，后者代謝為葡萄糖甙酸，活性為SN－38的1/50～1/100（由體內(nèi)細(xì)胞毒性檢測）。體內(nèi)分布不明；藥物及代謝產(chǎn)物經(jīng)尿排泄：伊立替康為11％～20％，SN－38＜1％，SN－38糖甙約3％。給藥48小時后膽汁蓄積和經(jīng)尿排泄的藥25％～50％。

貯藏：
遮光，密閉保存。

藥品有效期：
24個月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)：
WS1-（X-166）-2005Z

說明書修訂日期：
2007-02-14