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商品名稱:修正藥業(yè)替加氟片

批準文號:國藥準字228290H08

功能主治:本品主要治療消化道腫瘤，對胃癌、結(jié)腸癌、直腸癌有一定療效。也可用于治療乳腺癌、支氣管肺癌和肝癌等。還可用于膀胱癌、前列腺癌、腎癌等。

用法用量:本品成人口服，每日800～1200mg，分3～4次服用，總量30～50g為一療程。小兒劑量一次按體重4～6mg/kg，一日4次服用。

通用名稱：
替加氟片

功能主治：
?本品主要治療消化道腫瘤，對胃癌、結(jié)腸癌、直腸癌有一定療效。也可用于治療乳腺癌、支氣管肺癌和肝癌等。還可用于膀胱癌、前列腺癌、腎癌等。

用法用量：
本品成人口服，每日800～1200mg，分3～4次服用，總量30～50g為一療程。小兒劑量一次按體重4～6mg/kg，一日4次服用。

不良反應(yīng)：
輕度骨髓抑制表現(xiàn)為白細胞和血小板減少。輕度胃腸道反應(yīng)以食欲減退、惡心為主，個別病人可出現(xiàn)嘔吐、腹瀉和腹痛，停藥后可消失。其他反應(yīng)有乏力、寒顫、發(fā)熱、頭痛、眩暈、運動失調(diào)、皮膚瘙癢、色素沉著、粘膜炎及注射部位血管疼痛等。

禁忌：
妊娠初期3個月以內(nèi)婦女禁用。

注意事項：
1.用藥期間定期檢查白細胞、血小板計數(shù)，若出現(xiàn)骨髓抑制，輕者對癥處理，重者需減量，必要時停藥。一般停藥2～3周即可恢復(fù)。
2.輕度胃腸道反應(yīng)可不必停藥，給予對癥處理，嚴重者需減量或停藥，餐后服用可以減輕胃腸道反應(yīng)。
3.有肝腎功能障礙的病人使用時應(yīng)慎重，酌情減量。

成份：
本品主要成份：替加氟。

性狀：
本品為白色片。

孕婦及哺乳期婦女用藥：
孕婦及哺乳期婦女禁用。

兒童用藥：
小兒劑量一次按體重4～6mg/kg，一日4次服用。

老年用藥：
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥物相互作用：
替加氟呈堿性且含碳酸鹽，避免與含鈣、鎂離子及酸性較強的藥物作用。

藥理作用：
與替加氟相同，在體內(nèi)逐漸轉(zhuǎn)變?yōu)榉�尿嘧啶而起干擾、阻斷DNA、RNA及蛋白質(zhì)合成的作用。實驗研究證明，尿嘧啶可阻斷替加氟的降解作用，可特異性地提高腫瘤組織中氟尿嘧啶及其活性代謝物質(zhì)的濃度。通過對替加氟與尿嘧啶不同的配比，并測定動物血（B）、腫瘤（T）中氟尿嘧啶的濃度，說明二者以1：4配比時，腫瘤和血中氟尿嘧啶濃度的比值（T/B）最大。投藥后4h，腫瘤中氟尿嘧啶的濃度最高，T／B比值為23，遠比其他正常組織如脾、肺、腦、肌肉、骨髓、肝、胸腺、腎及睪丸組織中要高。在病人中給予喃氟啶300mg及不同配比的尿嘧啶，然后進行手術(shù)，并比較血漿（B）、腫瘤內(nèi)（T）及周圍正常組織（N）中氟尿嘧啶的濃度，也說明當(dāng)配比為1：4時，T/B及T/N比值最大，分別為10.0及4.1。本品的作用機制，有人解釋為加入尿嘧啶后，抑制了氟尿嘧啶在腫瘤組織中的分解，因而相對地提高了氟尿嘧啶的濃度；此外，氟尿嘧啶主要在肝臟中及部分在腫瘤組織中分解，加脲嘧啶后，在腫瘤組織中只有微量分解，也可能與腫瘤中氟尿嘧啶的磷酸化產(chǎn)物較多有關(guān)。臨床藥理與替加氟相似。

藥物過量：
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥代動力學(xué)：
口服吸收良好，給藥后2小時作用達最高峰，持續(xù)時間較長，為12～20小時。血漿t1/2為5小時，靜注后均勻地分布于肝、腎、小腸、脾和腦，以肝、腎中的濃度為最高。由于本品具有較高的脂溶性，可通過血腦屏障，在腦脊液中濃度比氟尿嘧啶高。本品經(jīng)肝臟代謝，主要由尿和呼吸道排出，給藥后24小時內(nèi)由尿中以原形排出23％，由呼吸道以CO2形式排出55％。