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商品名稱:舒降之

批準文號:國藥準字01J812130

功能主治:高脂血癥　　對于原發(fā)性高膽固醇血癥包括雜合子家族性高膽固醇血癥、高脂血癥或混合性高脂血癥的患者，當飲食控制及其他非藥物治療不理想時，結(jié)合飲食控制，本品可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三酯，且可升高高密度脂蛋白膽固醇，從而降低低密度脂蛋白膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇及總膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇的比率�！　�對于純合子家族性高膽固醇血癥患者，結(jié)合飲食控制及非飲食療法，本品可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇和載脂蛋白B。　　冠心病　　對于冠心病合并高膽固醇血癥的患者，本品適用于：　　降低死亡的危險性；　　降低冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危險性；　　降低卒中和短暫性腦缺血的危險性；　　降低心臟血管重建手術(shù)(冠狀動脈旁路移植術(shù)及經(jīng)皮腔內(nèi)冠狀動脈成形術(shù))的危險性；　　延緩冠狀動脈粥樣硬化的進程，包括減少新病灶及全堵塞的形成�！　』加须s合子家族性高膽固醇血癥的兒童患者　　對于患有雜合子家族性高膽固醇血癥的10～17歲的青春期男孩和女孩(至少初潮1年后)，結(jié)合飲食控制，本品可用于降低總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、甘油三酯和載脂蛋白B。

用法用量:患者接受本品治療以前，應接受標準的降膽固醇飲食并在治療過程中繼續(xù)維持�！　⊥扑]劑量范圍為每天5～40mg，晚間一次服用，所用劑量應根據(jù)基礎(chǔ)低密度脂蛋白膽固醇水平、推薦的治療目標和患者反應進行個體化調(diào)整。調(diào)整劑量應間隔4周或以上�！　⊥扑]的起始劑量為每天10mg或20mg，晚間一次服用。對于因存在冠心病、糖尿病、周圍血管疾病、卒中或其他腦血管疾病史而屬于CHD事件高危人群的患者，推薦的起始劑量為20～40mg/天。對于只需中度降低低密度脂蛋白膽固醇的患者，起始劑量為10mg�！　�----限制80mg/天劑量的使用　　由于導致包括橫紋肌溶解在內(nèi)的肌病風險增加(尤其在使用的第一年內(nèi))，本品80mg劑量僅限于已經(jīng)長期使用(≥1年)并耐受該劑量，并沒有發(fā)生肌病的患者。對于雖已經(jīng)使用并耐受80mg的患者，如果需要合并使用具有相互作用的藥物，并且該藥物屬于合并用藥禁忌或者合并用藥對本品有劑量限制，則應當將本品轉(zhuǎn)換為藥物相互作用可能性較低的其他他汀。對于40mg/天劑量未能使低密度脂蛋白膽固醇達標的患者，不應再增加劑量，而應轉(zhuǎn)換為其他療效更強的療法�！　�----合并使用其他藥物　　同時服用維拉帕米、地爾硫卓或決奈達�。罕酒返膭┝坎荒艹�過10mg/天；　　同時服用胺碘酮、氨氯地平或雷諾嗪：本品的劑量不能超過20mg/天�！　�----純合子家族性高膽固醇血癥　　根據(jù)一項對照臨床研究的結(jié)果，對于純合子家族性高膽固醇血癥患者，本品的推薦劑量為每天40mg，晚間一次服用。本品可與其他降脂療法聯(lián)合應用(如低密度脂蛋白血漿分離置換法)，當無法使用這些方法時，可單獨使用本品。　　----腎功能不全的患者　　由于本品經(jīng)腎臟排泄不明顯，故輕、中度腎功能不全患者不需調(diào)整劑量。然而，對于嚴重腎功能不全的患者(肌酐清除率

通用名稱：
辛伐他汀片

功能主治：
?高脂血癥
　　對于原發(fā)性高膽固醇血癥包括雜合子家族性高膽固醇血癥、高脂血癥或混合性高
脂血癥的患者，當飲食控制及其他非藥物治療不理想時，結(jié)合飲食控制，本品可用于
降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三酯，且可升高高密
度脂蛋白膽固醇，從而降低低密度脂蛋白膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇及總膽固醇/高
密度脂蛋白膽固醇的比率。
　　對于純合子家族性高膽固醇血癥患者，結(jié)合飲食控制及非飲食療法，本品可用于
降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇和載脂蛋白B。
　　冠心病
　　對于冠心病合并高膽固醇血癥的患者，本品適用于：
　　降低死亡的危險性；
　　降低冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危險性；
　　降低卒中和短暫性腦缺血的危險性；
　　降低心臟血管重建手術(shù)(冠狀動脈旁路移植術(shù)及經(jīng)皮腔內(nèi)冠狀動脈成形術(shù))的危險性；
　　延緩冠狀動脈粥樣硬化的進程，包括減少新病灶及全堵塞的形成。
　　患有雜合子家族性高膽固醇血癥的兒童患者
　　對于患有雜合子家族性高膽固醇血癥的10～17歲的青春期男孩和女孩(至少初潮
1年后)，結(jié)合飲食控制，本品可用于降低總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、甘油三
酯和載脂蛋白B。

用法用量：
患者接受本品治療以前，應接受標準的降膽固醇飲食并在治療過程中繼續(xù)維持。
　　推薦劑量范圍為每天5～40mg，晚間一次服用，所用劑量應根據(jù)基礎(chǔ)低密度脂
蛋白膽固醇水平、推薦的治療目標和患者反應進行個體化調(diào)整。調(diào)整劑量應間隔4周
或以上。
　　推薦的起始劑量為每天10mg或20mg，晚間一次服用。對于因存在冠心病、糖
尿病、周圍血管疾病、卒中或其他腦血管疾病史而屬于CHD事件高危人群的患者，
推薦的起始劑量為20～40mg/天。對于只需中度降低低密度脂蛋白膽固醇的患者，起
始劑量為10mg。
　　----限制80mg/天劑量的使用
　　由于導致包括橫紋肌溶解在內(nèi)的肌病風險增加(尤其在使用的第一年內(nèi))，本品
80mg劑量僅限于已經(jīng)長期使用(≥1年)并耐受該劑量，并沒有發(fā)生肌病的患者。對
于雖已經(jīng)使用并耐受80mg的患者，如果需要合并使用具有相互作用的藥物，并且該
藥物屬于合并用藥禁忌或者合并用藥對本品有劑量限制，則應當將本品轉(zhuǎn)換為藥物相
互作用可能性較低的其他他汀。對于40mg/天劑量未能使低密度脂蛋白膽固醇達標的
患者，不應再增加劑量，而應轉(zhuǎn)換為其他療效更強的療法。
　　----合并使用其他藥物
　　同時服用維拉帕米、地爾硫卓或決奈達隆：本品的劑量不能超過10mg/天；
　　同時服用胺碘酮、氨氯地平或雷諾嗪：本品的劑量不能超過20mg/天。
　　----純合子家族性高膽固醇血癥
　　根據(jù)一項對照臨床研究的結(jié)果，對于純合子家族性高膽固醇血癥患者，本品的推
薦劑量為每天40mg，晚間一次服用。本品可與其他降脂療法聯(lián)合應用(如低密度脂蛋
白血漿分離置換法)，當無法使用這些方法時，可單獨使用本品。
　　----腎功能不全的患者
　　由于本品經(jīng)腎臟排泄不明顯，故輕、中度腎功能不全患者不需調(diào)整劑量。然而，
對于嚴重腎功能不全的患者(肌酐清除率<30ml/分鐘)應慎用本品，此類患者的起始
劑量應為每天5mg，并密切監(jiān)測。
　　----雜合子家族性高膽固醇血癥兒童患者(10～17歲)
　　對雜合子家族性高膽固醇血癥10～17歲的兒童患者，本品推薦的起始劑量為每天
10mg，晚間一次服用。推薦的劑量范圍為每天10～40mg，推薦的最大劑量為每天
40mg。所用劑量應根據(jù)推薦的治療目標進行個體化調(diào)整。
　　----中國患者使用調(diào)脂劑量的煙酸或含煙酸藥物
　　中國患者合并使用辛伐他汀40mg/天與調(diào)脂劑量的煙酸或含煙酸藥物時，肌病風
險增高，因此，中國患者合并使用超過20mg劑量的辛伐他汀與調(diào)脂劑量的煙酸或含
煙酸藥物要謹慎。因為肌病的風險與劑量具有相關(guān)性，中國患者不應合并使用80mg
劑量辛伐他汀與調(diào)脂劑量的煙酸或含煙酸藥物。中國患者肌病風險增加的原因尚不明
確。尚不清楚在其他亞裔患者中，聯(lián)合應用是否會導致肌病的風險增加。

劑型：
片劑

不良反應：
本品一般耐受性良好，大部分不良反應輕微且為一過性。在對照臨床研究中不足
2%的患者因本品的不良反應而中途停藥。
　　在上市前的對照臨床研究中，研究者認為與藥物有關(guān)(分為可能、很可能或肯定)
且發(fā)生率≥1%的不良反應有腹痛、便秘和胃腸脹氣；發(fā)生率為0.5～0.9%的不良反應
有疲乏無力和頭痛。
　　肌病的報道很罕見。見注意事項，肌病/橫紋肌溶解。
　　在HPS研究中(見臨床試驗)，共有20536名患者每日服用本品40mg(n=10269)
或安慰劑(n=10267)，平均觀察時間為5年，兩組間的安全性相似。這項大型試驗只
記錄了嚴重不良反應和因副作用而退出研究的人數(shù)。兩組間因不良反應退出的比例是
相似的(辛伐他汀組4.8%，安慰劑5.1%)。辛伐他汀組中的肌病發(fā)生率小于0.1%。辛
伐他汀組和安慰劑組的轉(zhuǎn)氨酶升高(重復檢查中，超過正常值上限3倍以上)的比例分
別為0.21%(n=21)和0.09%(n=9)。
　　在北歐辛伐他汀生存研究(4S)中，4444名患者每天服用本品20～40mg(n=2221)
或安慰劑(n=2223)，隨訪時間的中位數(shù)為5.4年，兩組間的安全性及耐受性相似。
　　在無對照臨床研究或上市后的應用中報道過下列不良反應：惡心、腹瀉、皮疹、
消化不良、瘙癢、脫發(fā)、暈眩、肌肉痙攣、肌痛、胰腺炎、感覺異常、外周神經(jīng)病
變、失眠、抑郁、嘔吐，貧血，勃起功能障礙和間質(zhì)性肺病。極少發(fā)生橫紋肌溶解和
肝炎/黃疸，極罕見有致命及非致命肝衰竭的發(fā)生。
　　罕見有與使用他汀有關(guān)的免疫介導性壞死性肌病(IMNM)(一種自身免疫性肌病)
的報告。IMNM的特征為：近端肌無力和血清肌酸激酶升高(停用他汀后癥狀仍然存
在)；肌肉活檢顯示為無顯著炎癥的壞死性肌��；應用免疫抑制劑后改善(見注意事
項，　　　　　　　)。
　　包括下列一項或多項癥狀的明顯的過敏反應綜合癥罕有報道：血管神經(jīng)性水腫、
狼瘡樣綜合征、風濕性多發(fā)性肌痛、皮膚肌炎、脈管炎、血小板減少癥、嗜酸性細胞
增多、紅細胞沉降率(ESR)升高、關(guān)節(jié)炎、關(guān)節(jié)痛、蕁麻疹、光敏感、發(fā)燒、潮紅、
呼吸困難以及不適。
　　上市后經(jīng)驗：他汀類藥品的國外上市后監(jiān)測中有罕見的認知障礙的報道，表現(xiàn)為記
憶力喪失、記憶力下降、思維混亂等，多為非嚴重、可逆性反應，一般停藥后即可恢復。
實驗室檢查發(fā)現(xiàn)
　　血清轉(zhuǎn)氨酶顯著和持續(xù)性升高的情況罕有報道。曾報道過堿性磷酸酶和γ-谷氨酸
轉(zhuǎn)肽酶升高的情況。肝功能檢查異常為輕微和一過性的。來源于骨骼肌的血清肌酸激
酶(CK)升高的情況已有報道(見注意事項)。
　　他汀類藥品的上市后監(jiān)測中有高血糖反應、糖耐量異常、糖化血紅蛋白水平升
高、新發(fā)糖尿病、血糖控制惡化的報告，部分他汀類藥品亦有低血糖反應的報告。
　　對于辛伐他汀，有升高糖化血紅蛋白和空腹血糖的報告。
　　兒童患者(年齡10～17歲)
　　在一項包括年齡10～17歲的兒童雜合子家族性高膽固醇血癥患者的研究中(n=175)，
辛伐他汀治療組的安全性和耐受性總體與安慰劑治療組類似(見注意事項；兒童用藥；
臨床試驗)。

禁忌：
---對本品任何成份過敏者
　　---活動性肝臟疾病或無法解釋的血清轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)升高者
　　---懷孕和哺乳期婦女(見注意事項、懷孕和哺乳期婦女用藥)
　　---與強CYP3A4抑制劑聯(lián)合應用(例如，伊曲康唑、酮康唑、泊沙康唑、伏立
康唑、HIV蛋白酶抑制劑、波普瑞韋、替拉瑞韋、紅霉素、克拉霉素、泰利霉素和奈
法唑酮)(見注意事項，　　　　　　　以及藥物相互作用)。
　　---與吉非貝齊、環(huán)孢菌素或達那唑聯(lián)合應用(見注意事項，　　　　　　　以
及藥物相互作用)

注意事項：
肌病/橫紋肌溶解
辛伐他汀偶爾能引起肌病，表現(xiàn)為肌肉痛、觸痛或乏力，并伴隨肌酸激酶(CK)
升高，超過正常上限的10倍。肌病有時形成橫紋肌溶解，伴或不伴繼發(fā)于肌紅蛋白
尿的急性腎功能衰竭，由此發(fā)生的致命性事件罕見。血漿中HMG-CoA還原酶抑制劑
水平很高時肌病的危險增加�？深A知的引起肌病的因素包括老齡(≥65歲)，女性，未
控制的甲狀腺機能減退及腎功能不全。
　　肌病/橫紋肌溶解的風險與劑量相關(guān)。在一個臨床試驗數(shù)據(jù)庫中，有41413名患者
接受了辛伐他汀治療。這些研究中有24747人(約為60%)中位隨訪期為至少4年，20，
40和80mg/天的肌病發(fā)生率分別約為0.03%，0.08%和0.61%。在這些試驗中，對患
者進行了仔細的監(jiān)測，并排除了某些相互作用的藥品。
在一項臨床試驗中，共入選12064名心肌梗死病史的患者，平均隨訪6.7年，接受
辛伐他汀80mg/天治療肌病的發(fā)生率約為1.0%，而接受20mg/天的患者則為0.02%。
橫紋肌溶解的發(fā)生率，接受辛伐他汀80mg/天治療的患者發(fā)生率約為0.4%，而接受
20mg/天的患者則為0%。約有半數(shù)的肌病病例，是在治療的第1年中發(fā)生的。在以后
治療的每1年中，肌病的發(fā)生率約為0.1%。
接受辛伐他汀80mg的患者，與接受具有相似的LDL-C降低效應的以其他他汀類
為基礎(chǔ)的治療相比，肌病的風險較高。
應向所有開始辛伐他汀治療的患者，或正在增加辛伐他汀劑量的患者提醒包括橫
紋肌溶解在內(nèi)的肌病的風險，并且告知他們應及時報告任何原因不明的肌肉痛、觸痛
或肌無力。如果診斷或懷疑肌病，應立即停用辛伐他汀。出現(xiàn)這些癥狀，并且CK水
平超過10倍正常上限，表明發(fā)生了肌病。在大多數(shù)病例中，當患者及時停用治療時，
肌肉癥狀和CK升高可以得到緩解(見不良反應)。在開始辛伐他汀治療或正在增加劑
量的患者中，可考慮定期測定CK。這種監(jiān)測并不一定可以預防肌病。
在辛伐他汀治療期間發(fā)生橫紋肌溶解的患者，多數(shù)具有復雜的病史。這些病史
中包括腎功能不全-通常是由長期的糖尿病導致的。對此類患者應進行更為嚴密的監(jiān)
測。在行擇期大手術(shù)之前和任何嚴重的內(nèi)科或外科疾病發(fā)生的情況下，辛伐他汀治療
可以暫停幾天。
在一項臨床試驗中，處于高心血管疾病風險的患者接受40mg/日辛伐他汀(中位
隨訪期為3.9年)治療，結(jié)果表明，非中國裔患者(n=7367)中肌病發(fā)生率約為0.05%，
與之相比，中國裔患者(n=5468)的發(fā)生率為0.24%。然而，這項臨床試驗在亞裔群
體中只評估了中國裔患者，因此，在開具辛伐他汀處方給亞裔患者時應該慎重，并應
采用最低的必要劑量。
藥物相互作用
辛伐他汀與下列藥物聯(lián)合應用可增加肌病/橫紋肌溶解的危險：
禁忌聯(lián)合應用的藥物
CYP3A4強抑制劑：禁止聯(lián)合應用說明書上列舉的在治療劑量下對CYP3A4具有
強抑制作用的藥物(例如，伊曲康唑、酮康唑、泊沙康唑、伏立康唑、紅霉素、克拉
霉素、泰利霉素、HIV蛋白酶抑制劑、波普瑞韋、替拉瑞韋，或奈法唑酮)。如果短期
內(nèi)不可避免的需要應用CYP3A4強抑制劑治療，在此治療期間要暫停辛伐他汀治療。(見
禁忌；藥物相互作用)
吉非貝齊，環(huán)孢菌素或達那唑：辛伐他汀禁忌與這些藥物合用。(見禁忌；藥物相
互作用)。
其他藥物
?夫西地酸：應用夫西地酸治療的患者同時應用辛伐他汀治療時，可能會增加發(fā)生
肌病/橫紋肌溶解的風險。(見藥物相互作用，其他藥物相互作用，藥代動力學)。
辛伐他汀治療期間不推薦合用夫西地酸。對那些需要全身性使用夫西地酸的病人，
有必要考慮在整個夫西地酸用藥期間停用辛伐他汀。在特殊情況下，需要延長全
身性使用夫西地酸，例如為了治療嚴重的感染，應該具體分析每個患者的情況，
并在嚴密的醫(yī)療監(jiān)測下考慮是否需要辛伐他汀與夫西地酸合用。
?其他貝特類：在同時處方除吉非貝齊之外的其他貝特類和辛伐他汀時應謹慎，因
為這兩類藥物單用時都能導致肌病。而兩者聯(lián)合應用時肌病的風險會增加。應當
仔細權(quán)衡使用的獲益與風險。
?胺碘酮、氨氯地平或雷諾嗪：聯(lián)合應用胺碘酮、氨氯地平或雷諾嗪的患者，辛伐
他汀的劑量不應超過每天20mg。
?維拉帕米、地爾硫卓或決奈達�。郝�(lián)合應用維拉帕米、地爾硫卓或決奈達隆的患
者，辛伐他汀的劑量不應超過每天10mg。
?CYP3A4中效抑制劑：應用說明書上列舉的對CYP3A4有中等抑制作用的藥物的
患者，聯(lián)合應用辛伐他汀，尤其是較高劑量的辛伐他汀，其肌病的風險增加。當
辛伐他汀與CYP3A4中效抑制劑合用時，有必要對辛伐他汀的劑量進行調(diào)整。
?煙酸(≥1g/天)：在辛伐他汀與調(diào)脂劑量(≥1g/天)的煙酸聯(lián)合應用時，觀察到了
肌病/橫紋肌溶解病例。在一項臨床試驗(中位隨訪期3.9年)中，處于高心血管疾
病風險且LDL-C水平控制良好的患者，在聯(lián)合或不聯(lián)合使用10mg依折麥布的情
況下接受40mg/日辛伐他汀治療，結(jié)果表明，增加調(diào)脂劑量(≥1g/日)的煙酸沒有
增加心血管結(jié)局的獲益。因此，聯(lián)合使用辛伐他汀與煙酸時，應對聯(lián)合使用的獲
益與其潛在風險進行仔細權(quán)衡。此外，在這項試驗中，接受辛伐他汀40mg或依
折麥布辛伐他汀10/40mg治療的中國裔患者的肌病發(fā)生率約為0.24%，與之相比，
接受辛伐他汀40mg或依折麥布辛伐他汀10/40mg與緩釋煙酸拉羅匹侖2g/40mg
聯(lián)合治療的中國裔患者的肌病發(fā)生率為1.24%。然而，這項臨床試驗在亞裔群體
中僅評估了中國裔患者，由于中國裔患者中肌病發(fā)生率高于非中國裔患者，所以
不推薦本品與調(diào)脂劑量(≥1g/日)煙酸聯(lián)用在亞裔人群中的使用。(見藥物相互作
用，)
肝功能損傷
臨床研究中，大約1%接受辛伐他汀治療的成年患者出現(xiàn)血清轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)升高(高
于正常值上限3倍)。這些患者間斷或終止用藥后，轉(zhuǎn)氨酶水平通常緩慢地降低到治療
前水平。這種轉(zhuǎn)氨酶升高不伴有黃疸或其他的癥狀或體征，沒有過敏的表現(xiàn)，這些患
者中的一部分人在辛伐他汀治療前肝功能檢查異常和/或飲用過大量的酒精。
在北歐辛伐他汀生存研究中，整個研究期間有一種以上轉(zhuǎn)氨酶升高超過正常值上
限3倍的患者數(shù)，在辛伐他汀組和安慰劑組之間沒有顯著差異[14(0.7%):12(0.6%)]。
辛伐他汀組SGPT(ALT)單項升高達到正常值上限3倍的出現(xiàn)頻率在研究的第一年中明
顯較高(20：8，P=0.023)，但此后就不再明顯。轉(zhuǎn)氨酶的升高導致辛伐他汀治療組
(n=2221)中8名患者及安慰劑組(n=2223)中5名患者停藥。4S研究中，用辛伐他汀
治療的1986名患者在基線時肝功能檢查(LFTs)正常，僅有8人(0.4%)在5.4年(中位
隨訪期)中轉(zhuǎn)氨酶連續(xù)超過正常值上限3倍和/或由于轉(zhuǎn)氨酶升高而停藥。此研究中所
有患者辛伐他汀的起始劑量均為20mg，其中37%的患者在治療過程中調(diào)整到40mg。
在包括1105名患者的2項對照臨床研究中，認為與藥物有關(guān)的肝轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)升高
6個月的發(fā)生率，在40mg和80mg劑量組分別為0.7%和1.8%。
在HPS研究中，20536名患者被隨機分配服用辛伐他汀每日40mg或安慰劑，轉(zhuǎn)氨
酶升高超過正常值上限3倍的發(fā)生率在辛伐他汀組和安慰劑組分別為0.21%和0.09%。
建議在治療開始前和隨后的有臨床指征時進行肝功能檢查。應特別注意出現(xiàn)血清
轉(zhuǎn)氨酶升高的患者，對這些患者應及時重復測定并于此后增加肝功能檢查的頻率。如
果轉(zhuǎn)氨酶水平表現(xiàn)為上升趨勢，尤其是轉(zhuǎn)氨酶值上升到正常值上限3倍并持續(xù)不降時，
應停藥。應注意丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶可能來自肌肉，因此丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶伴隨肌酸激酶升高，
有可能提示肌病(見注意事項，肌病/橫紋肌溶解)。
現(xiàn)在已有極少數(shù)關(guān)于患者應用他汀類，包括本品，發(fā)生致命和非致命的肝衰竭的
上市后報告。假如在應用本品治療期間發(fā)生嚴重的肝損傷伴隨臨床癥狀，和/或高膽紅
素血癥，或發(fā)生黃疸，立即停止應用本品。如果沒有找到致病源，不要再重新應用本品。
對飲用大量酒精和/或有既往肝臟病史的患者，應謹慎使用該藥。辛伐他汀禁用于
活動性肝臟疾病或原因不明的轉(zhuǎn)氨酶升高的患者。
與其他降脂藥一樣，辛伐他汀治療后有血清轉(zhuǎn)氨酶中度(低于正常上限的3倍)升
高的報道。這些變化在辛伐他汀治療開始后很快出現(xiàn)，但往往是暫時的，不伴有任何
癥狀并且不需要中斷治療。
眼科檢查
即使在沒有任何藥物治療時，隨著年齡的增長晶狀體混濁的發(fā)病率也會增加。長
期臨床研究資料顯示，辛伐他汀對人的晶狀體無不良影響。

成份：
本品主要成份及其化學名稱為：辛伐他汀

性狀：
本品為桃紅色橢圓形薄膜衣片，一面刻有MSD749；除去薄膜衣后顯白色或
類白色。

孕婦及哺乳期婦女用藥：
妊娠期婦女
　　妊娠期婦女禁用本品。
　　尚未有妊娠期婦女服用辛伐他汀的安全性數(shù)據(jù)。在妊娠婦女中尚未進行辛伐他汀
的對照臨床試驗。由于在孕期使用HMG-CoA而導致的先天缺陷也很少有報道。但是，
在對大約200名孕期的前三個月使用過辛伐他汀或其他密切相關(guān)的HMG-CoA抑制劑
的患者回顧性分析時發(fā)現(xiàn)，先天缺陷的發(fā)生率與普通人群相似。這種回顧的患者數(shù)在
統(tǒng)計學上已經(jīng)能夠排除先天缺陷的發(fā)生率不高于普通發(fā)生的2.5倍或更高。
　　盡管沒有明確的證據(jù)能說明懷孕婦女使用辛伐他汀會造成先天缺陷發(fā)生增多，但
是辛伐他汀能降低胎兒的甲羥戊酸(膽固醇生物合成的前體)水平。動脈粥樣硬化是
慢性過程，所以妊娠期停用降脂藥對治療原發(fā)性高膽固醇血癥的長期效果影響甚小。
因此妊娠期婦女、準備懷孕或可能懷孕的婦女禁用本品。在懷孕期間應暫停使用本品
(見禁忌)。
　　哺乳期婦女
　　目前還不了解辛伐他汀及其代謝產(chǎn)物是否經(jīng)人乳分泌，因為許多藥物經(jīng)人乳分泌
且可能引起的嚴重不良反應，服用本品的婦女不宜哺乳(見禁忌)。

兒童用藥：
辛伐他汀在年齡10～17歲的雜合子家族性高膽固醇血癥患者中的安全性和有效
性已在一個在青春期男孩和女孩(至少初潮1年后)中進行的對照試驗得到評價。辛
伐他汀治療組患者的不良事件總體與安慰劑組類似。在此人群中未進行劑量大于
40mg的研究。在這個有限的對照研究中，未發(fā)現(xiàn)辛伐他汀對青春期男性或女性的生
長或性成熟有明顯的影響，或?qū)η啻浩谂�性的月�?jīng)周期長度有影響(見用法用量；不
良反應；臨床試驗)。
　　建議青春期女性辛伐他汀治療時采用適當?shù)谋茉蟹椒?見禁忌；注意事項；孕婦
及哺乳期婦女用藥)。未在年齡小于10歲的患者及月經(jīng)初潮前的女孩中進行辛伐他汀
的研究。

老年用藥：
在老年患者(>65歲)應用辛伐他汀的對照臨床研究中，其降低總膽固醇和低密度
脂蛋白膽固醇的效果與其他人群的結(jié)果相似，不良反應和實驗室檢查異常的總發(fā)生率
也無明顯增多。然而，在一項患者接受80mg/天辛伐他汀治療的臨床試驗中，65歲及
以上的患者發(fā)生包括橫紋肌溶解在內(nèi)的肌病的風險相對高于65歲以下的患者。

藥物相互作用：
藥物禁忌
禁忌聯(lián)合應用以下藥物：
CYP3A4強抑制劑：
　　辛伐他汀通過CYP3A4代謝但沒有CYP3A4抑制活性；因此它不會影響通過CYP3A4
代謝的其他藥物的血漿濃度。有效的CYP3A4抑制劑(如下)通過減少辛伐他汀的消除而
增加肌病的危險。禁止聯(lián)合應用說明書上列舉的對CYP3A4具有強抑制作用的藥物(例
如，伊曲康唑，酮康唑，泊沙康唑，伏立康唑，紅霉素，克拉霉素，泰利霉素，HIV蛋
白酶抑制劑，波普瑞韋、替拉瑞韋、奈法唑酮)合用。(見禁忌；注意事項，肌病/橫紋
肌溶解)
　　吉非貝齊，環(huán)孢菌素或達那唑：禁止與辛伐他汀聯(lián)合使用(見禁忌；注意事項，
肌病/橫紋肌溶解)。
　　其他貝特類：聯(lián)合應用除吉非貝齊之外的其他貝特類會增加肌病的風險；聯(lián)合使
用時應當謹慎權(quán)衡獲益與風險。
　　胺碘酮：胺碘酮與辛伐他汀聯(lián)合應用時，肌病/橫紋肌溶解的風險可能會增加(見
用法用量；注意事項，　　　　　　　)
　　鈣通道阻滯劑：維拉帕米、地爾硫卓或氨氯地平和辛伐他汀聯(lián)合應用時，肌病/橫
紋肌溶解的風險可能會增加(見用法用量；注意事項；肌病/橫紋肌溶解)。
　　CYP3A4中效抑制劑：應用說明書上列舉的對CYP3A4有中等抑制作用的藥物的
患者，聯(lián)合應用辛伐他汀，尤其是較高劑量的辛伐他汀，其肌病發(fā)生的危險性可能會
增加。
　　OATP1B1轉(zhuǎn)運蛋白抑制劑：辛伐他汀酸是OATP1B1轉(zhuǎn)運蛋白的底物。與OATP1B1
轉(zhuǎn)運蛋白抑制藥物聯(lián)合應用時，可能引起辛伐他汀酸的血漿濃度升高，增加肌病的
風險。
　　煙酸(≥1g/天)：在辛伐他汀與調(diào)脂劑量的煙酸(≥1g/天)聯(lián)合使用中觀察到了肌
病/橫紋肌溶解的病例(見注意事項，肌病/橫紋肌溶解)。
　　夫西地酸：聯(lián)合應用夫西地酸可能會增加肌病/橫紋肌溶解的風險(見注意事項，
肌病/橫紋肌溶解；藥代動力學)。
　　秋水仙堿：有報告顯示,在腎功能不全的患者中，聯(lián)合應用秋水仙堿和辛伐他汀
會引起肌病和橫紋肌溶解。建議對聯(lián)合應用這些藥物的患者,給予密切臨床監(jiān)測。
　　其他相互作用
　　葡萄柚汁含有一種或多種抑制CYP3A4的成份，能增加經(jīng)CYP3A4代謝的藥物的
血漿水平。常規(guī)飲用量(每日一杯250ml)所產(chǎn)生的影響很小(通過測定濃度-時間曲線
下面積，血漿HMG-CoA還原酶抑制活性增加了13%)且無臨床意義。但是較大量的
飲用則顯著增加血漿HMG-CoA還原酶抑制劑的活性，因此，在辛伐他汀治療期間應
避免飲用葡萄柚汁(見注意事項，　　　　　　　)。
　　香豆素衍生物
　　在一項健康志愿者和另一項高膽固醇血癥患者參加的臨床研究中，每天服用辛伐
他汀20～40mg，能中度提高香豆素類抗凝劑的抗凝效果，以凝血酶原時間國際標準
化比率(INR)計，健康志愿者組的凝血酶原時間從基線的1.7延長到1.8秒，高膽固醇
血癥患者組從2.6延長到3.4秒。對于使用香豆素抗凝劑的患者，應在使用辛伐他汀之
前測定其凝血酶原時間，并在治療初期經(jīng)常測量，以保證凝血酶原時間無明顯變化。
一旦記錄下穩(wěn)定的凝血酶原時間，應建議患者在服用香豆素類抗凝劑期間定期監(jiān)測凝
血酶原時間。如調(diào)整辛伐他汀劑量或停藥，應重復以上步驟。對于未服用香豆素類抗
凝劑的患者，出血或凝血酶原時間變化與服用辛伐他汀無關(guān)。
　　地高辛
　　一項研究發(fā)現(xiàn)，同時服用地高辛和辛伐他汀使地高辛的血藥濃度輕度升高。聯(lián)合
使用地高辛和辛伐他汀時應當監(jiān)測地高辛血藥濃度。

藥理作用：
辛伐他汀能降低正常及升高的低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)的濃度。LDL由極低
密度脂蛋白(VLDL)形成，主要通過高親和力的LDL受體分解代謝。辛伐他汀降低
LDL-C的機制主要包括：降低VLDL-膽固醇的濃度，誘導LDL受體，導致LDL膽固
醇的減少并增加LDL-C的分解代謝。辛伐他汀治療期間，載脂蛋白B(apoB)的水平
也顯著下降。由于每個LDL微粒含有一分子的apoB，而且apoB也很少會出現(xiàn)在其
他的脂蛋白中，這也提示了辛伐他汀不僅能使膽固醇從LDL中丟失，同時還能降低循環(huán)
中的LDL微粒的濃度。此外，辛伐他汀能升高高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)的濃度和
降低血漿甘油三酯(TG)。這些均可以導致總膽固醇/HDL-C及LDL-C/HDL-C的降低。
　　動物試驗、病理學和臨床研究都已經(jīng)證明了LDL-C在動脈粥樣硬化中的作用。流
行病學的研究表明高濃度的總膽固醇、LDL-C、apoB是冠心病的危險因素，而較高
的HDL-C和apoA-I水平會降低風險。
　　辛伐他汀的口服LD50在小鼠中約為3.8g/kg，在大鼠中約為5g/kg。
　　給多種動物服用大劑量辛伐他汀以及相關(guān)的類似物，顯示出一些組織改變。鑒于
使用的劑量很大，而且這些藥物具有抑制甲羥戊酸合成的功效，同時靶酶在維持細胞
內(nèi)環(huán)境穩(wěn)態(tài)中起著基本作用，因此這些改變的出現(xiàn)并非意外。從這些改變中獲得的大
量資料表明，它們是這些藥物的生化作用在量效曲線高端上的超常表現(xiàn)。因此，大鼠
肝臟的形態(tài)學改變，大鼠和小鼠賁門竇鱗狀上皮增生，以及家兔的肝臟毒性，均被證
實與HMG-CoA還原酶受到抑制直接相關(guān)。
　　用狗進行的研究發(fā)現(xiàn)，高劑量辛伐他汀會引起白內(nèi)障，盡管發(fā)生率非常低。雖然
在血清脂質(zhì)水平下降的程度與白內(nèi)障的生成之間沒有明顯的聯(lián)系，但是已經(jīng)觀察到在
辛伐他汀和有關(guān)的HMG-CoA還原酶抑制劑引發(fā)白內(nèi)障與藥物的高血清水平之間存在
著一致的關(guān)系。
　　狗給予辛伐他汀的最小致白內(nèi)障劑量為一日50mg/kg，藥物的血清濃度(以總抑
制劑表示)比人預期接受最大治療劑量1.6mg/kg(按50kg體重男子每日服用80mg計
算)時的血清濃度高5倍。
　　在接受了辛伐他汀的狗中觀察到血清轉(zhuǎn)氨酶水平升高。約有10%～40%接受了該
受試藥物的狗出現(xiàn)這種情況，血清轉(zhuǎn)氨酶或以緩慢的低水平形式升高或一過性的急速
升高。在這些出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶水平升高的狗中未發(fā)現(xiàn)任何疾病的癥狀；盡管繼續(xù)應用，轉(zhuǎn)
氨酶水平的升高也沒有導致明顯的肝臟壞死。在所有接受了辛伐他汀處理的狗中，未
觀察到它們的肝臟有任何組織病理學方面的改變。
　　用狗進行的兩項辛伐他汀安全性研究中發(fā)現(xiàn)有睪丸變性。由于這些作用的重復性
差，而且與劑量、血清膽固醇水平或處理的持續(xù)時間無關(guān)，因此，為闡明這些變化而
設計的特殊研究并未獲得成功。狗給予辛伐他汀一日50mg/kg，長達2年的研究中未
發(fā)現(xiàn)任何對睪丸的影響。
　　在一項給予大鼠辛伐他汀90mg/kg每日兩次的研究中，觀察到骨骼肌的壞死，但
對于大鼠而言，這一劑量是致死劑量。
　　生殖與發(fā)育的毒性
　　在對大鼠和家兔給予最大耐受劑量時，辛伐他汀沒有引起胎兒畸形，而且對生育
力、生殖功能或新生兒的發(fā)育也沒有影響。然而，大鼠服用每日60mg/kg的辛伐他汀
活性羥酸化代謝產(chǎn)物會導致母體體重下降、胎兒吸收增加和骨骼肌畸形增多。使用此
代謝產(chǎn)物繼續(xù)進行的研究發(fā)現(xiàn)，胎兒吸收和骨骼肌畸形是僅發(fā)生于嚙齒類動物并屬于
母體毒性(前胃損害并伴有母體體重下降)的繼發(fā)反應，極少的可能是直接作用于發(fā)育
中的胎兒的結(jié)果。雖然沒有使用辛伐他汀做過試驗，但懷孕大鼠使用其他類似的
HMG-CoA還原酶抑制劑每日80mg/kg和400mg/kg(根據(jù)體表面積mg/m2，分別是最
大治療推薦劑量的10倍和52倍)的研究結(jié)果顯示它能降低胎兒的血漿甲羥戊酸水平。
　　遺傳毒性以及致癌性
　　針對辛伐他汀及L-654,969已經(jīng)進行了一系列范圍廣泛的體外和體內(nèi)遺傳毒性試
驗。這些試驗包括對微生物的誘變、哺乳類動物細胞的誘變、單鏈DNA斷裂的分析和
染色體畸變的試驗。這些研究結(jié)果未能提供辛伐他汀或L-654,969與遺傳物質(zhì)之間存
在相互作用的證據(jù)，這些研究是在體外分析系統(tǒng)中受試的最高可溶性無細胞毒性的濃
度下，或在體內(nèi)最大耐受劑量下進行的。
　　起初在大鼠和小鼠中，對辛伐他汀的致癌性研究所采用的劑量范圍為每日1mg/kg
至每日25mg/kg。在小鼠的任何組織中沒有證據(jù)顯示出現(xiàn)與用藥相關(guān)的腫瘤類型。在
每日接受辛伐他汀25mg/kg(相當于人的最大推薦劑量的16倍)的雌性大鼠中，甲狀
腺濾泡細胞腺瘤的發(fā)病率有統(tǒng)計學顯著性(p≤0.05)的升高。這種良性腫瘤僅限于雌
性大鼠；在雄性大鼠或接受較低劑量(最高到每日5mg/kg)的雌性大鼠中未見有類似
的改變。這些腫瘤是辛伐他汀介導雌性大鼠甲狀腺激素清除率增高的繼發(fā)性作用的反
映。在接受辛伐他汀的大鼠的所有組織中都沒有發(fā)現(xiàn)其他腫瘤的發(fā)生率有統(tǒng)計學顯著
性的升高。
　　這兩項研究的資料表明，在所有劑量水平均發(fā)生了賁門竇的鱗狀上皮細胞增生。
胃的這些改變僅限于某種解剖學結(jié)構(gòu)，此結(jié)構(gòu)未在人中發(fā)現(xiàn)。但對其他部位的相同細
胞(大鼠、小鼠和狗的食管以及肛直腸連接處)沒有影響。
　　在接受辛伐他汀高達每日400mg/kg(按人的體重為50kg計算，相當于人的最大
推薦劑量的250倍)的小鼠中，進行了另一項為期73周的致癌性研究，結(jié)果顯示肝細
胞腺瘤和肝細胞癌、肺腺瘤以及副淚腺腺瘤的發(fā)生率升高。通過該研究以及另一項起
初在小鼠中進行的92周致癌性研究所得結(jié)果確定了無作用劑量為每日25mg/kg(相當
于人的最大推薦劑量的16倍)。
　　在接受辛伐他汀劑量范圍為每日50mg/kg至每日100mg/kg(相當于人的最大推薦
劑量的31至63倍)的大鼠中進行了一項為期106周的致癌性研究，結(jié)果表明肝細胞腫
瘤的發(fā)生率表現(xiàn)出與用藥相關(guān)的升高。無作用劑量每日25mg/kg(相當于人的最大推薦
劑量的16倍)與以前進行的致癌性研究結(jié)果相同。同時，還觀察到甲狀腺增生的發(fā)生
率升高；不過，這一結(jié)果與以前的發(fā)現(xiàn)是一致的，即這是一種種屬特異性的反應，對
人沒有影響。

藥物過量：
有少數(shù)服藥過量的報道；最大服用劑量為3.6g。所有患者均康復且無后遺癥。一
般采取常規(guī)措施處理服藥過量。

臨床試驗：
在北歐辛伐他汀生存研究(4S)中，觀察辛伐他汀治療的總死亡率。共觀察了4444
名患有冠心病的患者，基線總膽固醇水平為212～309mg/dl(5.5～8.0mmol/l)，中位
隨訪時間是5.4年。在這項多中心、隨機、雙盲、安慰劑對照的研究中，辛伐他汀分
別降低總死亡率、冠心病死亡率、和經(jīng)醫(yī)院證明的非致死性心肌梗死的風險分別達
30%、42%和37%。辛伐他汀降低37%的需進行心肌血管再通術(shù)(冠狀動脈旁路移植
術(shù)或經(jīng)皮腔內(nèi)冠脈成型術(shù))的危險性。在糖尿病患者中，辛伐他汀可以降低55%的主
要冠脈事件發(fā)生的風險。此外，辛伐他汀顯著降低致死/非致死腦血管事件(卒中和短
暫性腦缺血發(fā)作)的發(fā)生，達28%。
　　在心臟保護研究(HPS)中，評價了辛伐他汀的治療效果。共觀察了20536名患者，
平均觀察時間為5年。這些患者伴有或不伴有高脂血癥，由于患糖尿病、卒中史或
其他腦血管疾病、外周血管疾病或冠心病，是冠心病事件的高危人群。在基線時，
33%患者的LDL水平低于116mg/dL，25%的患者在116mg/dL～135mg/dL之間，
42%的患者高于135mg/dL。
　　在這項多中心、隨機、雙盲、安慰劑對照研究中，與安慰劑相比，每天使用辛伐
他汀40mg，能降低冠心病導致的死亡率(18%)，從而使總死亡危險性降低13%。同
時，辛伐他汀降低主要冠脈事件(非致死性心�；蚬谛牟∷劳�)的危險性、需要進行冠
脈再通術(shù)(冠狀動脈旁路移植術(shù)和經(jīng)皮冠狀動脈成型術(shù))和需要外周及其他非冠脈血管
再通術(shù)的比例分別為27%、30%和16%。辛伐他汀能降低卒中危險性達25%，降低心
絞痛導致的住院危險性為17%。在伴或不伴冠心病的患者中，包括糖尿病和外周血管
病、心腦血管病，辛伐他汀能降低主要冠脈事件和主要血管事件(主要冠脈事件、卒
中或血管再通術(shù))的危險性達25%。此外，在伴有糖尿病的患者組，辛伐他汀能降低
大血管并發(fā)癥發(fā)展(包括進行外周血管再通術(shù)、下肢切除或腿部潰瘍)的風險達21%。
無論患者的年齡、性別、基礎(chǔ)LDL-C、HDL-C、TG、ApoA-1、apoB水平、是否伴
發(fā)高血壓、入選時肌酶水平達2.3mg/dL、基線是否伴服心血管藥物(阿司匹林、β受
體阻斷劑、ACE抑制劑或鈣通道拮抗劑)、吸煙、飲酒、肥胖狀況如何，辛伐他汀降
低主要血管事件和主要冠脈事件的危險發(fā)生率顯著而且一致。到5年時，32%的安慰
劑組患者同時服用了他汀類藥物(治療方案外用藥)，所以觀察到的危險降低情況低于
辛伐他汀的實際效果。
　　在一項多中心、安慰劑對照的臨床研究中，采用定量冠脈造影術(shù)共觀察了404名
患者，結(jié)果證明辛伐他汀能減慢動脈粥樣硬化的進展，降低新的損傷和閉塞的進展。
而在接受標準治療的患者中，動脈粥樣硬化造成的損傷在4年中持續(xù)惡化。
　　兩項共計147名高甘油三酯血癥患者(FredricksonIV型高脂血癥)的亞組研究結(jié)果表明，每天使用辛伐他汀20到80mg能降低TG21%～39%(安慰劑-11%至-13%)、
LDL-C23%～35%(安慰劑+1%至+3%)、非HDL-C26%～43%(安慰劑-1%至-3%)，
增高HDL-C9%～14%(安慰劑3%)。
　　分析另一個7名血β脂蛋白異常的患者亞組的結(jié)果(FredricksonIII型高脂血癥)，
每天使用辛伐他汀80mg能降低LDL-C(包括中等密度脂蛋白(IDL))降低達51%(安慰
劑：8%)，降低極低密度脂蛋白膽固醇(VLDL-C)+IDL降低達60%(安慰劑：4%)。
兒童患者中進行的臨床研究(10～17歲)
　　在一項雙盲、安慰劑對照研究中，175名(99名青春期男孩和76名初潮后女孩)
10～17歲患有雜合子家族性高膽固醇血癥(heFH)的兒童患者被隨機分組接受為期
24周的安慰劑或本品治療(基線研究)。入選進入本研究的標準還包括：基線LDL-C
在160～400mg/dL之間，且其父母至少有一方的LDL-C>189mg/dL。本品最初8周
的劑量(晚間一次服用)為10mg，第二個八周的劑量為20mg，隨后是40mg服八周。
在24周后，144名患者繼續(xù)服用本品40mg或安慰劑。
　　本品能顯著降低血漿總膽固醇、LDL-C、TG、和ApoB水平。延長至48周的試
驗結(jié)果與在基線研究中觀察到的結(jié)果相似。
　　24周的治療后，本品40mg劑量組的平均LDL-C達到124.9mg/dL(范圍為64.0～
289.0mg/dL)，而安慰劑組為207.8mg/dL(范圍為128.0～334.0mg/dL)。
　　與基線時的平均值比較，本品可降低總膽固醇26.5%(安慰劑：與基線值相比升
高1.6%)、降低LDL-C36.8%(安慰劑：與基線值相比升高1.1%)、降低TG7.9%(安
慰劑：3.2%)，平均降低ApoB水平32.4%(安慰劑：0.5%)，并平均升高HDL-C8.3%(安
慰劑：3.6%)。
　　每天劑量超過40mg以上時的安全性和有效性尚未在患有雜合子家族性高膽固醇
血癥的兒童患者體內(nèi)進行研究。兒童患者服用本品是否降低成年時的患病率和死亡率
的長期療效尚未建立。

藥代動力學：
辛伐他汀經(jīng)口服后對肝臟有高度的選擇性，其在肝臟中的濃度明顯高于其他非靶
性組織，辛伐他汀的大部分在肝臟進行廣泛的首過吸收，主要作用在肝臟，隨后經(jīng)膽
汁排泄。只有低于5%劑量的辛伐他汀活性成份在外周中發(fā)現(xiàn)，而其中95%可與血漿
蛋白結(jié)合。
　　一項藥代動力學試驗顯示，同時服用地爾硫卓導致辛伐他汀酸的暴露量增加了
2.7倍，推測是由CYP3A4的抑制作用引起(見注意事項，肌病/橫紋肌溶解)。
　　一項藥代動力學試驗顯示，同時服用氨氯地平導致辛伐他汀酸的暴露量增加了
1.6倍(見注意事項，肌病/橫紋肌溶解)。
　　一項藥代動力學試驗顯示，2g單劑量緩釋煙酸與辛伐他汀20mg聯(lián)用時，可導致
辛伐他汀和辛伐他汀酸的AUC及辛伐他汀酸血漿濃度Cmax的升高(見注意事項，肌
病/橫紋肌溶解)。
　　夫西地酸在肝臟的特定代謝途徑尚不清楚，但仍懷疑夫西地酸和經(jīng)CYP3A4代謝
的HMG-CoA還原酶抑制劑有相互作用(見注意事項，肌病/橫紋肌溶解)。

貯藏：
密閉，在30℃以下保存。

藥品有效期：
24個月

執(zhí)行標準：
JX20010323

說明書修訂日期：
2015-10-21