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商品名稱:浙江泰利森替米沙坦分散片

批準(zhǔn)文號:國藥準(zhǔn)字31H240300

功能主治:高血壓用于成年人原發(fā)性高血壓的治療。降低心血管風(fēng)險本品適用于年齡55歲及以上，存在發(fā)生嚴(yán)重心血管事件高風(fēng)險且不能接受血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（ACE）抑制劑治療的患者，以降低其發(fā)生心肌梗死、卒中或心血管疾病導(dǎo)致死亡的風(fēng)險。心血管事件的高風(fēng)險包括冠狀動脈疾病、外周動脈疾病、卒中、一過性腦缺血發(fā)作或伴有終末器官損害證據(jù)的高危2型糖尿�。ㄒ葝u素依賴或非胰島素依賴）病史。替米沙坦還可以與其他必要的治療同時使用（例如降壓藥物、抗血小板藥物或降脂藥）。不建議替米沙坦與ACE抑制劑同時使用。

用法用量:本品在餐時或餐后服用均可。治療原發(fā)性高血壓：應(yīng)個體化給藥。常用初始劑量為每次40mg，每日一次。在20～80mg的劑量范圍內(nèi)，替米沙坦的降壓療效與劑量有關(guān)。若用藥后未達到理想血壓可加大劑量，最大劑量為80mg，每日一次。本品可與噻嗪類利尿藥如氫氯噻嗪合用，此類利尿藥與本品有協(xié)同降壓作用。因替米沙坦通常在開始治療后四至八周才能發(fā)揮最大降壓療效，因此若考慮增加藥物劑量時，應(yīng)對此予以考慮。降低心血管風(fēng)險：推薦劑量為80mg，每日一次。劑量低于80mg的替米沙坦是否能有效降低心血管患病率和病死率的風(fēng)險目前尚不明確。當(dāng)開始應(yīng)用替米沙坦治療以降低心血管風(fēng)險時，建議密切監(jiān)測血壓，并在必要時適當(dāng)調(diào)整降壓藥物。特殊人群腎功能受損的患者輕或中度腎功能受損的患者，服用本品不需調(diào)整劑量。本品在嚴(yán)重腎功能受損或血液透析患者中的經(jīng)驗有限。腎功能損害患者使用本品時建議定期監(jiān)測血鉀及血肌酐（見【注意事項】）。在近期腎移植患者中沒有替米沙坦的使用經(jīng)驗。肝功能受損的患者替米沙坦主要通過膽汁排泄，有膽道梗阻性疾病或肝功能不全的患者對本品的清除率可能會降低。因此，本品不得用于膽汁淤積、膽道阻塞性疾病或嚴(yán)重肝功能障礙的患者。應(yīng)謹(jǐn)慎用于輕中度肝功能不全患者，在這類患者中應(yīng)當(dāng)以小劑量開始替米沙坦治療，同時緩慢調(diào)整治療劑量。輕或中度肝功能受損的患者，本品每日用量不應(yīng)超過40mg（見【注意事項】）。

通用名稱：
替米沙坦分散片

功能主治：
?高血壓
用于成年人原發(fā)性高血壓的治療。
降低心血管風(fēng)險
本品適用于年齡55歲及以上，存在發(fā)生嚴(yán)重心血管事件高風(fēng)險且不能
接受血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（ACE）抑制劑治療的患者，以降低其發(fā)生心肌
梗死、卒中或心血管疾病導(dǎo)致死亡的風(fēng)險。
心血管事件的高風(fēng)險包括冠狀動脈疾病、外周動脈疾病、卒中、一過
性腦缺血發(fā)作或伴有終末器官損害證據(jù)的高危2型糖尿�。ㄒ葝u素依
賴或非胰島素依賴）病史。替米沙坦還可以與其他必要的治療同時使
用（例如降壓藥物、抗血小板藥物或降脂藥）。
不建議替米沙坦與ACE抑制劑同時使用。

用法用量：
本品在餐時或餐后服用均可。
治療原發(fā)性高血壓：
應(yīng)個體化給藥。常用初始劑量為每次40mg，每日一次。在20～80mg的
劑量范圍內(nèi)，替米沙坦的降壓療效與劑量有關(guān)。若用藥后未達到理想
血壓可加大劑量，最大劑量為80mg，每日一次。
本品可與噻嗪類利尿藥如氫氯噻嗪合用，此類利尿藥與本品有協(xié)同降
壓作用。因替米沙坦通常在開始治療后四至八周才能發(fā)揮最大降壓療
效，因此若考慮增加藥物劑量時，應(yīng)對此予以考慮。
降低心血管風(fēng)險：
推薦劑量為80mg，每日一次。劑量低于80mg的替米沙坦是否能有效降
低心血管患病率和病死率的風(fēng)險目前尚不明確。
當(dāng)開始應(yīng)用替米沙坦治療以降低心血管風(fēng)險時，建議密切監(jiān)測血壓，
并在必要時適當(dāng)調(diào)整降壓藥物。
特殊人群
腎功能受損的患者
輕或中度腎功能受損的患者，服用本品不需調(diào)整劑量。本品在嚴(yán)重腎
功能受損或血液透析患者中的經(jīng)驗有限。腎功能損害患者使用本品時
建議定期監(jiān)測血鉀及血肌酐（見【注意事項】）。在近期腎移植患者中
沒有替米沙坦的使用經(jīng)驗。
肝功能受損的患者
替米沙坦主要通過膽汁排泄，有膽道梗阻性疾病或肝功能不全的患者
對本品的清除率可能會降低。因此，本品不得用于膽汁淤積、膽道阻
塞性疾病或嚴(yán)重肝功能障礙的患者。應(yīng)謹(jǐn)慎用于輕中度肝功能不全患
者，在這類患者中應(yīng)當(dāng)以小劑量開始替米沙坦治療，同時緩慢調(diào)整治
療劑量。輕或中度肝功能受損的患者，本品每日用量不應(yīng)超過40mg（見
【注意事項】）。

劑型：
片劑

不良反應(yīng)：
安慰劑對照的高血壓治療臨床研究表明替米沙坦的不良事件總發(fā)生率
為41.4%，安慰劑為43.9%，二者類似。這些不良反應(yīng)呈非劑量依賴性，
與患者性別、年齡和種族無關(guān)。替米沙坦在患者中用于降低心血管患
病率的安全性數(shù)據(jù)與用于降壓治療的患者中一致。
下列藥物不良反應(yīng)來自進行降壓治療患者的對照臨床研究和上市后報
告的累計結(jié)果。列表還考慮了三項包括21,642例患者的長期臨床研究
中關(guān)于嚴(yán)重不良事件和導(dǎo)致停藥的不良事件的報道，這些患者采用替
米沙坦進行降低心血管患病率的治療最長達6年。
根據(jù)不良反應(yīng)發(fā)生的機率排列如下：
十分常見(≥1/10)；常見(≥1/100到<1/10)；偶見(≥1/1000到
<1/100)；罕見(≥1/10000到<1/1000)；十分罕見(<1/10000)；不明確
（基于現(xiàn)有數(shù)據(jù)無法評估）。
在每個頻率組內(nèi)，不良反應(yīng)是按照嚴(yán)重程度的降序列出的。
感染：
偶見：上呼吸道感染包括咽炎及鼻竇炎、泌尿道感染，包括膀胱炎
不明確：包括致死性結(jié)局的敗血癥1
血液和淋巴系統(tǒng)疾病：
偶見：貧血
罕見：血小板減少癥
不明確：嗜酸細(xì)胞增生癥
免疫系統(tǒng)疾�。�
罕見：過敏
不明確：過敏反應(yīng)
代謝與營養(yǎng)系統(tǒng)疾病：
偶見：高鉀血癥
罕見：低血糖（罕見于糖尿病患者）
精神疾�。�
偶見：抑郁、失眠
罕見：焦慮
神經(jīng)系統(tǒng)疾�。�
偶見：暈厥
眼部疾�。�
罕見：視覺障礙
耳部和迷路疾病：
偶見：暈厥
心臟系統(tǒng)疾�。�
偶見：心動過緩
罕見：心動過快
血管系統(tǒng)疾病：
偶見：低血壓2、體位性低血壓
呼吸系統(tǒng)，胸部和縱膈疾�。�
偶見：呼吸困難
胃腸道疾病：
常見：腹痛、腹瀉、消化不良、脹氣、嘔吐
偶見：口干、脹氣
肝膽系統(tǒng)疾�。�
罕見：肝功能異常/肝臟疾病
皮膚和皮下組織疾�。�
偶見：多汗癥。瘙癢。皮疹
罕見：紅斑。血管源性水腫（伴有致命性結(jié)果）。藥疹、中毒性皮疹、
濕疹
不明確：蕁麻疹
肌肉骨骼和結(jié)締組織疾病：
偶見：關(guān)節(jié)炎、背痛（如，坐骨神經(jīng)痛）、肌肉痙攣
罕見：關(guān)節(jié)痛、肢端疼痛（腿部疼痛）
不明確：肌腱疼痛（類似肌腱炎癥狀）
腎臟和泌尿系統(tǒng)疾病：
偶見：腎功能損傷，包括急性腎功能衰竭
一般性疾病和給藥部位：
偶見：胸痛、疲倦（乏力）
罕見：流感樣癥狀
實驗室檢查：
偶見：血肌酐升高
罕見：血尿酸升高、肝酶升高、血堿性磷酸酶升高、血色素降低
1在PRoFESS研究中替米沙坦與安慰劑相比敗血癥的發(fā)生率有所增加。
這可能是偶然的結(jié)果，也可能與目前不明確的機制有關(guān)（見【藥理毒
理】）。
2在血壓已經(jīng)得到控制并且標(biāo)準(zhǔn)治療基礎(chǔ)上接受替米沙坦降低心血管患
病率的患者中報道為“常見”。
本品用于降低心血管風(fēng)險的TRANSCEND研究（N=5926，隨訪時間為4
年8個月）中，替米沙坦組中有8.4%因為不良事件停藥，在安慰劑組
中為7.6%。替米沙坦組中發(fā)生率比安慰劑組高1%的嚴(yán)重不良事件是間
歇性跛行（7%vs.6%）和皮膚潰瘍（3%vs.2%）。
上市后最經(jīng)常自發(fā)報告的事件包括：頭痛、頭暈、乏力、咳嗽、惡心、
疲勞、虛弱、水腫、面部水腫、下肢水腫、血管神經(jīng)性水腫、蕁麻疹、
過敏、出汗增加、紅斑、胸痛、房顫、充血性心力衰竭、心肌梗死、
血壓升高、高血壓加重、低血壓（包括體位性低血壓）、高鉀血癥、暈
厥、消化不良、腹瀉、疼痛、尿路感染、勃起障礙、背痛、腹痛、肌
肉痙攣（包括小腿痙攣）、肌肉痛、心跳過緩、嗜酸細(xì)胞增生癥、血小
板減少、尿酸升高、肝功能異�；蚋闻K疾病、包括急性腎功能衰竭的
腎臟損傷、貧血、CPK升高、過敏性反應(yīng)和肌腱疼痛（包括肌腱炎、肌
腱滑膜炎）。在采用包括美卡素在內(nèi)的血管緊張素Ⅱ受體抑制劑治療的
患者曾報道過極少的橫紋肌溶解。

禁忌：
?對本品活性成份或任何輔料成份過敏者；
?中晚期妊娠（妊娠的中間三個月和最后三個月期間）婦女（見【注
意事項】和【孕婦及哺乳期婦女用藥】）；
?膽道梗阻性疾病患者；
?嚴(yán)重肝功能受損患者。

注意事項：
1、胎兒或新生兒的發(fā)病和死亡
直接作用于腎素-血管緊張素系統(tǒng)的藥物應(yīng)用于妊娠婦女時可以導(dǎo)致
胚胎或新生兒患病和死亡。全球范圍內(nèi)關(guān)于服用血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑
制劑的患者的文獻中已經(jīng)報道了多項這類的案例。當(dāng)發(fā)現(xiàn)妊娠時，應(yīng)
立即停用本品。
在妊娠的中間三個月及最后三個月時應(yīng)用直接作用于腎素-血管緊張
素系統(tǒng)的藥物會導(dǎo)致胚胎和新生兒損傷，包括低血壓、新生兒顱骨發(fā)
育不良、無尿、可逆性或不可逆性腎衰竭以及死亡。還有關(guān)于羊水過
少的報道，可能是由于胚胎腎臟功能降低所致。在這種情況下羊水過
少會導(dǎo)致胚胎肢體攣縮、顱腦面部畸形和肺臟發(fā)育不良。另外還有早
產(chǎn)、宮內(nèi)發(fā)育遲緩和動脈導(dǎo)管未閉，尚不明確這些情況的發(fā)生是否與
藥物暴露有關(guān)。
僅限于妊娠最初三個月之內(nèi)的宮內(nèi)藥物暴露的患者未出現(xiàn)這些不良反
應(yīng)。應(yīng)當(dāng)向胚胎和胎兒暴露于血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑的妊娠最初3
個月患者告知，大部分胎兒毒性的報道與妊娠中晚期藥物暴露有關(guān)。
此外，如果患者已經(jīng)妊娠或正在考慮妊娠的話，應(yīng)當(dāng)讓患者立即停用
本品。
罕見情況下（很可能低于千分之一次妊娠）會出現(xiàn)沒有血管緊張素Ⅱ
受體拮抗劑替代方法。在這些罕見情況下，應(yīng)當(dāng)向妊娠患者告知藥物
對其胎兒的潛在危害，同時應(yīng)當(dāng)進行連續(xù)超聲波檢查以評估羊膜腔內(nèi)
環(huán)境。
如果觀察到了羊水過少，應(yīng)當(dāng)停用本品，除非對于妊娠患者而言是搶
救生命的治療。根據(jù)妊娠周數(shù)可以進行宮縮應(yīng)激試驗（CST）、無應(yīng)激
試驗（NST）或生物物理分析（BPP）。但患者和醫(yī)生應(yīng)當(dāng)知道只有當(dāng)胎
兒受到不可逆損傷之后才會出現(xiàn)羊水過少。
對有子宮內(nèi)血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑暴露史的嬰兒應(yīng)當(dāng)密切觀察低血
壓、少尿和高鉀血癥。如果出現(xiàn)少尿，應(yīng)當(dāng)直接進行血壓和腎臟灌注
的支持�？赡苄枰�血漿置換或透析以逆轉(zhuǎn)低血壓和（或）腎臟功能紊
亂的替代治療。
2、用于“降低心血管風(fēng)險”適應(yīng)癥時，首先考慮使用ACE抑制劑
替米沙坦在降低心血管風(fēng)險的相關(guān)臨床試驗（ONTARGET研究）結(jié)果并
不能排除該藥與ACE抑制劑相比可能未能保留ACE抑制劑有意義的部
分作用。因此，對于該適應(yīng)癥人群，首先考慮使用ACE抑制劑，如僅
因咳嗽不良反應(yīng)而停藥時，考慮在咳嗽緩解后重新嘗試使用ACE抑制
劑。
3、低血壓
在腎素-血管緊張素系統(tǒng)激活的患者中，例如容量或鈉衰竭的患者中
（例如正接受大劑量利尿劑治療、限鹽飲食、惡心或嘔吐引起血容量
不足或血鈉水平過低），服用替米沙坦，特別是初次服用后，可能導(dǎo)致
有癥狀的低血壓。因而，在使用本品之前，應(yīng)先糾正血鈉及血容量水
平，或在密切醫(yī)學(xué)觀察下降低治療劑量。
如果出現(xiàn)了低血壓，應(yīng)當(dāng)使患者處于平臥位，如果需要的話，可以靜
脈輸入生理鹽水。一過性的低血壓反應(yīng)不是進一步治療的禁忌，血壓
穩(wěn)定之后通�？梢岳^續(xù)治療。
4、高鉀血癥
進行腎上腺素受體拮抗劑（ARB）治療的患者可能出現(xiàn)高鉀血癥，尤其
是有進展期腎功能損傷、心衰、正在進行腎替代治療的患者；或者正
在采用補鉀治療、保鉀利尿劑、含鉀的鹽替代物或其他可能增加血鉀
濃度的藥物進行治療的患者。對于此類存在高血鉀危險因素的患者，
應(yīng)在本品應(yīng)用期間嚴(yán)密監(jiān)測血清電解質(zhì)水平，以及時發(fā)現(xiàn)可能存在的
電解質(zhì)紊亂。
在老年人、腎功能不全、糖尿病患者、同時使用其他會增加鉀的水平
的藥物和/或有并發(fā)癥的患者中，高鉀血癥可能是致命的。
在考慮同時使用影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)藥物之前，應(yīng)充分
評估受益風(fēng)險比。
高鉀血癥的主要的危險因素包括：
-糖尿病、腎損害、年齡（＞70歲）
-和一個或更多的影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的其他藥物和/
或鉀補充劑聯(lián)合使用。藥物及可能會導(dǎo)致高鉀血癥的藥物類別：含
有鉀的鹽替代品、保鉀利尿劑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、血管緊
張素Ⅱ受體拮抗劑、非甾體類抗炎藥（NSAIDs，包括選擇性COX-2
抑制劑）、肝素、免疫抑制劑（環(huán)孢素或他克莫司）、甲氧芐啶。
-并發(fā)的事件，特別是在脫水、急性心功能失代償、代謝性酸中毒、
腎功能惡化、突然惡化的腎臟狀況（例如感染性疾�。�、細(xì)胞溶解（例
如急性肢體缺血、橫紋肌溶解癥、擴大創(chuàng)傷）
5、肝功能受損
替米沙坦主要通過膽汁排泄，有膽道梗阻性疾病或肝功能不全的患者
對本品的清除率可能會降低。因此，本品不得用于膽汁淤積、膽道阻
塞性疾病或嚴(yán)重肝功能障礙的患者。應(yīng)謹(jǐn)慎用于輕中度肝功能不全患
者，在這類患者中應(yīng)當(dāng)以小劑量開始替米沙坦治療，同時緩慢調(diào)整治
療劑量。
6、腎功能受損和腎移植患者
開始腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)抑制劑的治療之后，敏感患者的腎
功能會出現(xiàn)改變。在腎功能主要依賴于腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)
活性的患者中（例如有嚴(yán)重充血性心力衰竭或腎功能障礙的患者），采
用血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE)抑制劑和血管緊張素受體拮抗劑進行治療會導(dǎo)致少尿和（或）進行性氮質(zhì)血癥，罕見情況下會出現(xiàn)急性腎衰竭
和（或）死亡。替米沙坦也報道有類似結(jié)果。
ACE抑制劑在單側(cè)或雙側(cè)腎動脈狹窄患者的研究中，觀察到血清肌酐或
血尿素氮水平升高。在單側(cè)或雙側(cè)腎動脈狹窄的患者中沒有長期使用
替米沙坦的情況，但預(yù)計其結(jié)果與ACE抑制劑出現(xiàn)的結(jié)果類似。
腎功能損害患者使用本品時建議定期監(jiān)測血鉀及血肌酐水平。
在近期腎移植患者中沒有替米沙坦的使用經(jīng)驗。
7、雙重阻斷腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)
有報道，開始腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)抑制劑治療之后，腎功能
會出現(xiàn)改變（包括急性腎功能衰竭）。雙重阻斷腎素-血管緊張素-醛固
酮系統(tǒng)（例如聯(lián)合使用ACE抑制劑和血管緊張素Ⅱ受體抑制劑）應(yīng)當(dāng)
密切監(jiān)測腎功能。
ONTARGET研究入選了25,620名年齡≥55歲且有動脈粥樣硬化疾病或
有終末器官損害的糖尿病患者。將這些患者隨機分為單用替米沙坦、
單用雷米普利或兩種藥物聯(lián)合治療組，隨訪中位數(shù)時間為56個月。接
受替米沙坦和雷米普利聯(lián)合治療的患者與單藥治療相比沒有獲得額外
的獲益，但與單獨接受替米沙坦或雷米普利治療組相比出現(xiàn)腎功能不
全（例如急性腎功能衰竭）的發(fā)生率增加。不建議聯(lián)合使用替米沙坦
和雷米普利。
8、激活腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的其他情況
對于血管張力和腎功能主要依賴于腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)活性
的患者（如嚴(yán)重充血性心衰或隱匿性腎病，包括腎動脈狹窄者），應(yīng)用
抑制該系統(tǒng)的藥物（如替米沙坦）可引起急性低血壓、高氮質(zhì)血癥、
少尿或罕見的急性腎功能衰竭。
9、腎血管性高血壓
雙側(cè)腎動脈狹窄或僅有單側(cè)腎臟的腎動脈發(fā)生狹窄的患者使用抑制腎
素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的藥物會增加嚴(yán)重低血壓及腎功能不全的
危險。沒有單側(cè)或雙側(cè)腎動脈狹窄的患者長期使用替米沙坦的經(jīng)驗。
10、原發(fā)性醛固酮增多癥
原發(fā)性醛固酮增多癥的患者通常對通過抑制腎素-血管緊張素系統(tǒng)起
效的降壓藥物沒有反應(yīng)。因此不推薦使用替米沙坦。
11、主動脈及二尖瓣狹窄、肥厚型梗阻性心肌病
與使用其他血管擴張劑相同，在有主動脈瓣和二尖瓣狹窄或肥厚型梗
阻性心肌病的患者中應(yīng)慎用。
12、對駕駛和操縱機器的能力的影響
尚未進行替米沙坦對駕駛和操作機器能力影響的研究。但是，在駕駛
交通工具或操作機器時，須注意降壓治療過程中可能偶爾會出現(xiàn)頭暈
和嗜睡。
13、種族差異
與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑一致，替米沙坦對黑色人種的降壓作用較
其他非黑色人種差，可能是因為黑色人種的高血壓患者更多為血漿低
腎素狀態(tài)。
14、糖尿病患者
糖尿病伴有額外心血管危險因素的患者，如糖尿病伴冠狀動脈疾病
（CAD）的患者，使用血管緊張素受體拮抗劑或ACE抑制劑等降壓藥，
可能增加致死性心肌梗死和心血管疾病意外死亡的風(fēng)險。糖尿病合并
CAD患者可能因無癥狀而未診斷CAD。因此，糖尿病患者在使用本品前，
應(yīng)經(jīng)適當(dāng)?shù)脑\斷評估，如運動負(fù)荷試驗等，以發(fā)現(xiàn)是否患有CAD，并進
行相應(yīng)的治療。
15、其他
與其他降壓藥相同，缺血性心肌病或缺血性心血管病患者過度降壓可
能導(dǎo)致心肌梗死或腦卒中。

成份：
本品活性成份：替米沙坦

性狀：
本品為白色或類白色片。

孕婦及哺乳期婦女用藥：
妊娠婦女
不推薦在妊娠最初三個月使用血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑（見【注意事
項】）。妊娠中期三個月及最后三個月是使用血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑
的禁忌證（見【禁忌】和【注意事項】）
關(guān)于替米沙坦在妊娠女性中的使用沒有足夠數(shù)據(jù)。在動物中的研究表
明有生殖毒性（見【藥理毒理】）。
關(guān)于在妊娠最初三個月暴露于血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑之后的致畸毒
性目前還沒有確切結(jié)論，但不能除外其風(fēng)險有小幅度增加。雖然關(guān)于
血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑的風(fēng)險沒有流行病學(xué)對照數(shù)據(jù)，但該類藥物
存在有類似風(fēng)險。除非繼續(xù)進行血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑治療被認(rèn)為
是必需的，否則計劃妊娠的患者應(yīng)當(dāng)改用在妊娠中有確切使用安全性
證據(jù)的降壓替代治療。明確診斷妊娠之后應(yīng)當(dāng)立即停用血管緊張素Ⅱ
受體拮抗劑治療，應(yīng)盡可能開始替代治療。
在妊娠中期三個月和最后三個月暴露于血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑治療
會導(dǎo)致人體胎兒毒性（腎功能下降、羊水過少、頭顱鈣化延遲）和新
生兒毒性（腎衰竭、低血壓、高鉀血癥）（見【藥理毒理】）。如果從妊
娠中期三個月開始采用了血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑治療，建議對腎功
能和胎兒頭顱進行超聲波檢查。在母親已經(jīng)服用過血管緊張素Ⅱ受體
拮抗劑的新生兒中，應(yīng)當(dāng)密切觀察有無低血壓（見【禁忌】和【注意
事項】）。
哺乳期使用
目前還沒有在哺乳期使用替米沙坦的相關(guān)信息，因此不推薦使用本品。

兒童用藥：
目前尚缺乏18歲以下的兒童和青少年應(yīng)用本品的安全性和有效性證
據(jù)，故不推薦18歲以下兒童和青少年使用本品。

老年用藥：
老年人通常無需調(diào)整劑量。
高血壓臨床研究中所有接受替米沙坦治療的患者，有551名（19%）年
齡在65～74歲之間，130名（4%）年齡在75歲或以上水平。這些患者
與更年輕的患者相比，有效性和安全性不存在總體差異，而且其他報
道的臨床經(jīng)驗也沒有發(fā)現(xiàn)老年患者和年輕患者對藥物反應(yīng)存在差異，
但不能排除部分老年患者的敏感性更高。
降低心血管風(fēng)險研究（ONTARGET）中，接受替米沙坦治療的所有患者
中，年齡為≥65～<75的患者所占百分比為42%，年齡≥75歲患者占
15%。這些患者與更年輕的患者相比，有效性和安全性不存在總體差異，
而且其他報道的臨床經(jīng)驗也沒有發(fā)現(xiàn)老年患者和年輕患者對藥物反應(yīng)
存在差異，但不能排除部分老年患者的敏感性更高。

藥物相互作用：
只在成年人中作了相互作用的研究。
與其他作用于腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的藥物相同，替米沙坦可
能引起高鉀血癥（見【注意事項】）。當(dāng)與其他也可能引起高鉀血癥的
藥品（含有鉀的鹽替代品、保鉀利尿劑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、
血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑、非甾體類抗炎藥（NSAIDs，包括選擇性COX-2
抑制劑）、肝素、免疫抑制劑（環(huán)孢素或他克莫司）和甲氧芐啶）聯(lián)合
治療時會增加這種風(fēng)險。
不推薦同時使用：
保鉀利尿劑或鉀補充劑：
包括替米沙坦在內(nèi)的血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑能減少利尿?qū)е碌拟浀?br/>損失。保鉀利尿劑如螺內(nèi)酯、依普利酮、氨苯喋啶或阿米洛利、鉀補
充劑或含有鉀的鹽替代品可能導(dǎo)致血鉀顯著升高。如果伴隨使用是由
于有明顯記載的低鉀血癥，則應(yīng)謹(jǐn)慎使用，并密切監(jiān)測血鉀的水平。
鋰鹽：
當(dāng)鋰鹽與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑或包括替米沙坦在內(nèi)的血管緊張素
Ⅱ受體拮抗劑同時服用時，有報道顯示，血清鋰的濃度和毒性會出現(xiàn)
可逆性升高，因此，如果必需聯(lián)合使用，建議仔細(xì)監(jiān)測血鋰水平。
ACE抑制劑
雷米普利：替米沙坦80mg每日一次和雷米普利10mg每日一次聯(lián)合使
用時，在健康受試者中會使得雷米普利的穩(wěn)態(tài)Cmax和AUC分別增加2.3
倍和2.1倍，使得雷米普利拉的穩(wěn)態(tài)Cmax和AUC分別增加2.4倍和1.5
倍。與此相反，替米沙坦的Cmax和AUC分別減少了31%和16%。當(dāng)替
米沙坦與雷米普利聯(lián)合使用時，由于聯(lián)合用藥可能增加的藥效學(xué)效應(yīng)
以及存在替米沙坦時雷米普利和雷米普利拉的暴露量增加，反應(yīng)可能
會更強。不建議聯(lián)合使用替米沙坦和雷米普利。
要求慎用的聯(lián)合用藥：
非甾體類抗炎藥：
非甾體類抗炎藥（如，抗炎劑量的乙酰水楊酸，COX-2抑制劑和非選擇
性非甾體類抗炎藥）可能會降低血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑的降壓效果。
在一些有腎功能損害的患者（如脫水的患者或有腎功能損害的老年患
者）中，血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑和抑制環(huán)氧化酶的藥物的聯(lián)合使用
可能會導(dǎo)致進一步的腎功能惡化，包括可能的急性腎衰，通常是可逆
的。因此，聯(lián)合用藥應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎，尤其是在老年人中�；颊邞�(yīng)當(dāng)充分補
充血容量，在聯(lián)合治療開始時及之后定期監(jiān)測腎功能和血鉀。
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利尿劑（噻嗪類或髓袢利尿劑）：
應(yīng)用本品前如采用大劑量利尿劑（例如髓袢利尿劑呋塞米和噻嗪類藥
物氫氯噻嗪）的治療，可能會導(dǎo)致血容量的減少，此時開始使用替米
沙坦治療時存在低血壓的風(fēng)險。
必須考慮到的合并用藥：
其他降壓藥：
與其他降壓藥聯(lián)合使用可以使替米沙坦的降壓的效果增加。
根據(jù)其藥理特性，可以預(yù)計以下的藥物可能會增強包括替米沙坦在內(nèi)
的所有降壓藥物的降壓作用：巴氯芬、阿米斯丁。此外，酒精、巴比
妥類、麻醉劑或抗抑郁藥可能會加劇體位性低血壓。
地高辛：替米沙坦與地高辛聯(lián)合使用時，地高辛血漿峰值濃度中位數(shù)
增加（49%），同時谷濃度也有所增加（20%）。因此在開始、調(diào)整和停
止替米沙坦治療時應(yīng)當(dāng)監(jiān)測地高辛濃度，以保持地高辛的濃度在治療
范圍之內(nèi)。
皮質(zhì)類固醇（全身途徑）：
降低降壓效果。
其他藥物：
與替米沙坦聯(lián)合使用不會導(dǎo)致下列藥物出現(xiàn)有臨床顯著意義的相互作
用：對乙酰氨基酚、氨氯地平、格列本脲、辛伐他汀、氫氯噻嗪、華
法林或布洛芬。替米沙坦不通過細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝的藥物，在體
外對細(xì)胞色素P450酶沒有影響，只對CYP2C19有部分抑制作用。替米
沙坦不會與能抑制細(xì)胞色素P450酶功能的藥物相互反應(yīng)，預(yù)計不會與
經(jīng)過細(xì)胞色素P450酶代謝的藥物發(fā)生反應(yīng)，只可能會部分抑制經(jīng)
CYP2C19代謝的藥物的代謝。

藥理作用：
藥理作用
血管緊張素Ⅰ（AⅠ）經(jīng)血管緊張素轉(zhuǎn)化酶（ACE,激肽酶Ⅱ）催化生成
血管緊張素（AⅡ）。AⅡ是腎素-血管緊張素系統(tǒng)（RAS）的主要升壓物
質(zhì)，有收縮血管、促進醛固酮合成和釋放、心臟興奮及腎臟對鈉的重
吸收等作用。替米沙坦選擇性阻斷AⅡ與大多數(shù)組織上（如血管平滑肌
和腎上腺）AT1受體的結(jié)合，從而抑制AⅡ的血管收縮及醛固酮分泌作
用。大多數(shù)組織中還存在AT2受體，AT2對心血管的作用還不清楚，替
米沙坦與AT1的結(jié)合力遠(yuǎn)高于AT2（大于3000倍）。
毒理研究
遺傳毒性：
替米沙坦Ames試驗、中國倉鼠V79細(xì)胞基因突變試驗、人淋巴細(xì)胞遺
傳試驗和小鼠微核試驗均為陰性。
生殖毒性：
大鼠經(jīng)口給藥劑量達100mg/kg/d，按mg/m2計算和平均系統(tǒng)暴露量（妊
娠第6天時）計算，分別相當(dāng)于人最大推薦量80mg/d的13倍和50倍，
未見對母體生育力和子代生長發(fā)育的明顯影響。
致癌性：
小鼠和大鼠分別通過摻食法經(jīng)口給予替米沙坦達2年，最大劑量均為
1000mg/kg/d，按mg/m2計算分別為人最大推薦劑量的59和13倍，未
見致癌作用。已證明上述最大劑量可使小鼠和大鼠平均系統(tǒng)暴露量分
別比人體最大推薦劑量80mg/d的系統(tǒng)暴露量高100倍和25倍。

藥物過量：
在人體中過量使用的數(shù)據(jù)有限。
癥狀：替米沙坦過量時，最顯著的臨床表現(xiàn)是低血壓和心動過速。心
動過緩、血肌酐升高和急性腎功能衰竭也有報道。
治療：替米沙坦不能經(jīng)血液透析消除。需對患者進行密切監(jiān)測，采取
對癥及支持治療，治療措施取決于服藥時間的長短及癥狀的嚴(yán)重程度。
建議進行催吐和/或洗胃，活性炭治療藥物過量可能有效。還需嚴(yán)密監(jiān)
測血清電解質(zhì)及肌酐水平。若發(fā)生低血壓，患者應(yīng)取仰臥位，快速補
充血容量及含鈉電解質(zhì)鹽。

藥代動力學(xué)：
吸收：
盡管吸收量存在差異，但替米沙坦能被快速吸收，其平均絕對生物利
用度約為50%。
替米沙坦口服給藥后，在給藥后0.5～1小時之后達到峰濃度（Cmax）。
食物會輕度降低替米沙坦的生物利用度，應(yīng)用40mg片劑時其血漿濃度
時間曲線下面積（AUC）會降低約6%，應(yīng)用160mg劑量時會降低20%。替米沙坦的絕對生物利用度呈劑量依賴。當(dāng)劑量為40和160mg時生物
利用度分別為42%和58%。在20mg～160mg劑量范圍，口服替米沙坦的
藥代動力學(xué)是非線性的，當(dāng)劑量增加時，血漿濃度（Cmax和AUC）的增
加較成比例增加更為明顯。
分布：
替米沙坦與血漿蛋白結(jié)合率高（>99.5%），主要結(jié)合于白蛋白和α-1酸
性糖蛋白，其平均穩(wěn)態(tài)表觀分布容積（Vss）約為500L。
代謝：
替米沙坦通過縮合反應(yīng)代謝成為藥物學(xué)上沒有活性的�；�葡萄糖苷
酸；藥物原型的葡萄糖苷酸結(jié)合形式是人體血漿和尿液中唯一確定的
代謝產(chǎn)物。結(jié)合產(chǎn)物無藥理學(xué)活性。單次給藥后，葡萄糖苷酸結(jié)合形
式占血漿中所測量到代謝活性約11%。細(xì)胞色素P450同工酶不參與替
米沙坦的代謝。
清除：
替米沙坦呈雙指數(shù)衰減的動力學(xué)，其終末清除半衰期約為24小時。替
米沙坦每日一次使用時血漿波谷濃度大約為血漿峰濃度的10%～25%。
替米沙坦反復(fù)給藥時其血漿中的累積指數(shù)大約為每一次給藥時的
1.5～2.0倍。
替米沙坦口服（和靜脈應(yīng)用）后幾乎完全以原型經(jīng)糞便排泄，累積經(jīng)
尿液排泄量小于劑量的1%。
相對于正常肝臟血流量（約1500ml/min），替米沙坦總體血漿清除率
（Cltot，約900ml/min）較高。
特殊人群：
性別
替米沙坦的血藥濃度存在性別差異，女性與男性相比Cmax和AUC分別高
3倍和2倍，而對藥物臨床療效無相關(guān)影響。
老年人
替米沙坦的藥代動力學(xué)在老年患者和年齡小于65歲的患者之間沒有差
異。
腎功能損害的病人
在腎功能輕至中度受損和嚴(yán)重受損患者中，觀察到血漿濃度加倍。但
在進行血液透析的腎功能不全患者中，其血漿濃度較低。替米沙坦在
腎功能不全患者體內(nèi)與血漿蛋白高度結(jié)合，因此不能由血液透析清除。
腎功能損害患者中的替米沙坦清除半衰期不變。
肝功能損害的病人
藥代動力學(xué)研究顯示，肝功能損害患者對本品的絕對生物利用度升高，
幾乎達到100%。其清除半衰期無變化。

貯藏：
密封保存。

藥品有效期：
24個月。

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)：
國家食品藥品監(jiān)督管理總局標(biāo)準(zhǔn)YBH00912014

說明書修訂日期：
2014-04-15