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商品名稱:浙江海森藥業(yè)草酸艾司西酞普蘭

批準(zhǔn)文號:國藥準(zhǔn)字301120H40

功能主治:治療抑郁障礙

用法用量:用法：口服，可以與食物同服。用量：每日1次。常用劑量為每日10mg,根據(jù)患者的個體反應(yīng)，每日最大劑量可以增加至20mg。通常2-4周即可獲得抗抑郁療效。癥狀緩解后，應(yīng)持續(xù)治療至少6個月以鞏固療效。老年患者（>65歲）推薦以上述常規(guī)起始劑量的半量開始治療，最大劑量也應(yīng)相應(yīng)降低兒童和青少年（

通用名稱：
草酸艾司西酞普蘭

功能主治：
?治療抑郁障礙

用法用量：
用法：口服，可以與食物同服。
用量：每日1次。常用劑量為每日10mg,根據(jù)患者的個體反應(yīng)，每日最大劑量可以增加至20mg。通常2-4周即可獲得抗抑郁療效。癥狀緩解后，應(yīng)持續(xù)治療至少6個月以鞏固療效。
老年患者（>65歲）
推薦以上述常規(guī)起始劑量的半量開始治療，最大劑量也應(yīng)相應(yīng)降低
兒童和青少年（<18歲）
尚未在這一人群中進(jìn)行療效和安全性研究，暫不建議用于這一人群
腎功能降低者
輕中度腎功能降低者（CL<30ml/分鐘）不需要調(diào)整劑量，嚴(yán)重腎功能降低的患者慎用
肝功能降低者
建議起始劑量每日5mg，持續(xù)治療2周.根據(jù)患者的個體反應(yīng)，劑量可以增加至每日10mg
CYP2C19慢代謝者
對于已知是CYP2C19慢代謝的患者，建議起始劑量每日5mg，持續(xù)治療2周.根據(jù)患者的個體反應(yīng)，劑量可以增加至每日10mg
停藥
需要停止本品治療時，應(yīng)該在1周至2周內(nèi)逐漸減少劑量，以避免發(fā)生撤藥反應(yīng)。
每日20mg以上劑量的安全性還未得到證明

不良反應(yīng)：
不良反應(yīng)多發(fā)生在開始治療的1-2周，持續(xù)治療后不良反應(yīng)的嚴(yán)重程度和發(fā)生率都會降低。
長期使用SSRI類藥物治療突然停藥后，有些患者會出現(xiàn)撤藥反應(yīng)，盡管停止治療后可能發(fā)生撤藥反應(yīng)，現(xiàn)有的臨床前和臨床證據(jù)都沒有顯示SSRI類藥物可以導(dǎo)致依賴
對本品的撤藥反應(yīng)還沒有進(jìn)行系統(tǒng)評價，已經(jīng)觀察到西酞普蘭的撤藥反應(yīng)，表現(xiàn)為：頭暈、頭痛和惡心，大部分表現(xiàn)輕微，而且是自限性的。
在雙盲安慰劑對照研究中，本品下列不良反應(yīng)的發(fā)生明顯多于安慰劑，所列的發(fā)生率未經(jīng)安慰劑校正
下列為SSRI類藥物的不良反應(yīng)
心血管系統(tǒng)—體位性低血壓
代謝和營養(yǎng)—低鈉血癥，抗利尿激素分泌異常
眼部—視覺異常
胃腸道系統(tǒng)—惡心、嘔吐、口干、腹瀉、食欲缺乏
全身癥狀—失眠、頭暈、疲乏、困倦和過敏反應(yīng)
肝膽系統(tǒng)—肝臟功能檢查異常
肌肉骨骼系統(tǒng)—關(guān)節(jié)痛和肌痛
神經(jīng)系統(tǒng)—癲癇發(fā)作、震顫、運(yùn)動障礙、5-羥色胺綜合征
精神病性障礙—幻覺、躁狂、意識混亂、激越、焦慮、人格改變、驚恐發(fā)作、神經(jīng)質(zhì)
腎臟和泌尿系統(tǒng)—尿潴留
生殖系統(tǒng)—溢乳，性功能方面包括：陽痿、射精障礙、性快感缺失
皮膚—皮疹、瘀斑、瘙癢、血管性水腫和多汗

禁忌：
對草酸艾司西酞普蘭或任一輔料過敏者禁忌使用。
禁忌與非選擇性、不可逆性單胺氧化酶抑制劑（MAOI）合用。

注意事項(xiàng)：
由于缺乏足夠的臨床資料，因此18歲以下的兒童或青少年建議不要使用本品。
下列的特殊警告和慎用適用于各種SSRI類藥物
矛盾性焦慮
一些驚恐障礙患者在接受抗抑郁藥物治療期間，可能會加重焦慮癥狀，這種矛盾性反應(yīng)通常在持續(xù)治療兩周后會逐漸減輕。建議降低起始劑量可以減少藥物的這種致焦慮效應(yīng)。
癲癇發(fā)作
出現(xiàn)癲癇發(fā)作的患者應(yīng)停止用藥。SSRI類藥物應(yīng)避免用于不穩(wěn)定的癲癇發(fā)作患者，應(yīng)該對已經(jīng)得到控制的癲癇發(fā)作患者在治療期間進(jìn)行監(jiān)測。如果癲癇發(fā)作頻率增加，應(yīng)該停止使用SSRI類藥物。
躁狂
SSRI類藥物應(yīng)慎用于有躁狂發(fā)作史的患者。轉(zhuǎn)為躁狂發(fā)作的患者應(yīng)停止使用SSRI類藥物。
糖尿病
對于糖尿病患者，使用SSRI類藥物治療可能會影響對血糖的調(diào)節(jié)。使用胰島素和/或口服降糖藥的患者，需要調(diào)節(jié)這些藥物的劑量。
自殺
通常在SSRI類藥物治療的初期可能會增加自殺的風(fēng)險，這個時期對患者進(jìn)行密切監(jiān)測非常重要。
低鈉血癥
罕有使用SSRI類藥物出現(xiàn)低鈉血癥（可能是由于抗利尿激素異常分泌引起的）的報告，通常在停止藥物治療后癥狀緩解。有這類危險的患者如老年人、肝硬化患者或合并已知可以引起低鈉血癥的藥物時，應(yīng)注意。
出血
有使用SSRI類藥物發(fā)生皮下出血的報告，如瘀斑和紫癜。建議在下列人群中使用SSRI了類藥物應(yīng)謹(jǐn)慎，包括：合并使用口服抗凝劑的患者、或者合并使用已知對血小板功能有影響的藥物（如非典型抗精神病藥物和吩噻嗪類藥物、大部分三環(huán)類抗抑郁藥物、乙酰水楊酸和非甾體抗炎藥物、噻氯匹定和雙嘧達(dá)莫）和已知有出血傾向的患者。
電抽搐治療
目前關(guān)于合用SSRI類藥物和電抽搐治療只有有限的臨床試驗(yàn)，因此，建議慎重。
可逆性、選擇性MAO-A抑制劑
一般不推薦本品與MAO-A抑制劑合用，因?yàn)榭赡艽嬖?-羥色胺綜合征的危險。
與非選擇性、不可逆MAO抑制劑的合并使用見藥物相互作用項(xiàng)
5-羥色胺綜合征
建議本品與5-羥色胺能藥物（如舒馬曲坦或其他曲坦類藥物、曲馬多和色氨酸）合用時應(yīng)謹(jǐn)慎。有罕見病例報告合并使用SSRI類藥物和5-羥色胺能藥物治療時出現(xiàn)了5-羥色胺綜合征。合并后如果出現(xiàn)了下述癥狀，如激越、震顫、肌陣攣和高熱等，提示可能發(fā)生了5-羥色胺綜合征。如果出現(xiàn)這種問題，應(yīng)立即停用SSRI和5-羥色胺能藥物，并給予對癥治療。
圣約翰草
合并使用SSRI類藥物和含有圣約翰草（金絲桃素）的中草藥可能會增加不良反應(yīng)的發(fā)生。
撤藥反應(yīng)
停止本品治療時，建議在1-2周內(nèi)逐漸停藥，以避免發(fā)生撤藥反應(yīng)。
對駕駛者及操作機(jī)器能力的影響
盡管研究顯示本品不影響智力水平和精神運(yùn)動性才操作，但任何精神活性藥物都可能影響判斷和技能�；颊邞�(yīng)注意可能影響駕駛汽車和操作機(jī)器能力的潛在危險性。
請置于兒童不宜拿到處。

成份：
本品主要成份為草酸艾司西酞普蘭。

性狀：
本品為薄膜衣片,除去包衣后顯白色。

孕婦及哺乳期婦女用藥：
孕婦
目前尚無本品用于孕婦的臨床資料。在大鼠的生殖毒理研究中觀察了其致畸效應(yīng)，未發(fā)現(xiàn)畸形發(fā)生率增加。對人體的危險性尚不清楚，因而本品不應(yīng)用于孕婦，如有臨床需要，只有在慎重考慮其風(fēng)險/利益后方可使用。
哺乳期婦女
草酸艾司西酞普蘭可在乳汁中分泌，哺乳期婦女不接受本品治療或在用藥期間停止哺乳。

兒童用藥：
請參見【用法用量】。

老年用藥：
請參見【用法用量】。

藥物相互作用：
禁忌合用：非選擇性MAOIs
有接受SSRI類藥物治療的患者合并使用非選擇性單胺氧化酶抑制劑（MAOI）和近期停服SSRI類藥物治療而開始MAOI治療的患者發(fā)生了嚴(yán)重不良反應(yīng)的報告。有些患者出現(xiàn)了5-羥色胺綜合征。
草酸艾司西酞普蘭禁忌與非選擇性MAOIs合用�？梢栽谕Ｖ共豢赡嫘訫AOI治療至少14天后和可逆性MAOI（如：瑪氯貝胺）至少1天后，開始本品治療。停止本品治療后至少間隔7天，可以開始非選擇性MAOI治療。
不建議的合并治療：
司來吉蘭
與司來吉蘭（一種不可逆的MAO-B抑制劑）合并使用時需謹(jǐn)慎，因?yàn)榭赡艹霈F(xiàn)5-羥色胺綜合征的危險。司來吉蘭劑量每日10mg以下與西酞普蘭合用安全。
5-羥色胺能藥物
與5-羥色胺能藥物藥物合用（如曲馬多、舒馬曲坦和其他曲坦類藥物）可能會導(dǎo)致5-羥色胺綜合征。
降低癲癇發(fā)作閾值的藥物
SSRI類藥物可以降低癲癇發(fā)作閾值，建議與能降低癲癇發(fā)作閾值的其他藥物和這些藥物。
鋰鹽、色氨酸
有合用SSRI類藥物和鋰鹽或色氨酸產(chǎn)生協(xié)同效應(yīng)的報告，因此應(yīng)謹(jǐn)慎合用SSRI藥物和這些藥物。
圣約翰草
合用SSRI類藥物和含有圣約翰草（金絲桃素）的中草藥，可能增加不良反應(yīng)的發(fā)生。
出血
本品與口服抗凝劑合用時，可能會改變此類藥物的康寧效應(yīng)。接受口服抗凝劑治療的患者特別注意在開始或停止本品治療時監(jiān)測抗凝效應(yīng)。
酒精
本品與酒精之間沒有藥代動力學(xué)和藥效動力學(xué)方面的相互作用。但與其精神活性藥物一樣，不建議與酒精合用。
藥代動力學(xué)相互作用
影響本品的藥代動力學(xué)的其他藥物
本品在體內(nèi)的代謝主要由CYP2C19介導(dǎo)。CYP3A4和CYP2D6也參與其代謝，但影響較小。本品的主要代謝產(chǎn)物去甲基草酸艾司西酞普蘭也可能部分由CYP2D6催化。
合并使用抑制CYP2C19的藥物可以升高本品的血漿濃度。建議應(yīng)謹(jǐn)慎合用這些藥物（如奧美拉唑）�？赡苄枰�降低本品的劑量。
西酞普蘭與西咪替�。ǘ喾N酶的中等強(qiáng)度抑制劑）合用可以增加西酞普蘭的血漿濃度（升高程度<45%）。因此，合用較高劑量的本品和較高劑量西咪替丁時，應(yīng)謹(jǐn)慎。西酞普蘭為非立體異構(gòu)體，因此，其活性成份草酸艾司西酞普蘭的升高幅度尚不清楚，該結(jié)果的意義尚需進(jìn)一步了解。
本品對其他藥代動力學(xué)的影響
本品為CYP2D6的抑制劑，與下列藥物合用時應(yīng)謹(jǐn)慎，包括主要經(jīng)CYP2D6代謝的藥物、治療指數(shù)較窄的藥物（如氟卡尼、普羅帕酮和美托洛爾）、或者一些主要由CYP2D6代謝的作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物（抗抑郁藥物去甲丙咪嗪、氯丙咪嗪和去甲替林等或抗精神病藥物和利培酮、甲硫噠嗪和氟哌啶醇）。合用時應(yīng)調(diào)整劑量。
與去甲丙咪嗪或美托洛爾合用時可能導(dǎo)致這兩種藥物（均為CYP2D6底物）血漿濃度升高兩倍以上。
體外研究顯示本品還可能引起CYP2C19的輕度抑制，建議與經(jīng)CYP2C19代謝的藥物合用時，應(yīng)小心。

藥理作用：
藥理作用
草酸艾司西酞普蘭是一種選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑（SSRI），本品藥理作用和臨床療效的可能機(jī)制是抑制5-羥色胺再攝取。
草酸依地普倫對血清素能（5-HT1-7）或其它受體包括α和β腎上腺素能、多巴胺（D1-5）、組胺（H1-3）、毒蕈堿（M1-3）和苯并二氮雜卓類受體的親和力沒有或很低。
毒理學(xué)
未對草酸艾司西酞普蘭進(jìn)行完整的臨床前研究，因?yàn)樵诖笫笾胁捎貌菟岚�司西酞普蘭和西酞普蘭進(jìn)行的毒代動力學(xué)和毒理學(xué)橋接試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)二者的特點(diǎn)類似。因此，所有已知的西酞普蘭的資料都可以推及到草酸艾司西酞普蘭。
對大鼠進(jìn)行的比較毒理學(xué)研究中，以一般毒性劑量治療幾周后，草酸艾司西酞普蘭和西酞普蘭都可以引起心臟毒性反應(yīng)。給予草酸艾司西酞普蘭時，動物無反應(yīng)劑量的藥物血漿峰濃度超出臨床使用劑量的藥物血漿峰濃度的8倍，而藥時曲線下面積（AUC）僅高出3-4倍。給予西酞普蘭時，其S-對映體（草酸艾司西酞普蘭）的AUC高出臨床劑量時的6-7倍。這些結(jié)果可能與對生物胺產(chǎn)生了過多的影響有關(guān)，如藥物次要的藥理作用。然而，對心臟毒性的確切機(jī)制尚不明確。西酞普蘭的臨床用藥經(jīng)驗(yàn)并未顯示這些發(fā)現(xiàn)具有臨床意義。
對大鼠長期給予草酸艾司西酞普蘭和西酞普蘭后，發(fā)現(xiàn)有些組織中磷脂含量增高，如肺、附睪和肝臟。在附睪和肝臟中的發(fā)現(xiàn)與人體研究結(jié)果相似。這一改變是可逆的，給藥結(jié)束后即可恢復(fù)磷脂在動物體內(nèi)的累積（磷脂質(zhì)�。┛赡芘c很多陽離子親脂親水兩性結(jié)構(gòu)藥物的使用有關(guān)。尚不知這種變化對人體是否有臨床意義。
對大鼠進(jìn)行的發(fā)育毒理研究發(fā)現(xiàn)，當(dāng)AUC高于臨床劑量的AUC時，出現(xiàn)胚胎毒性作用（胎仔體重降低和可逆性的骨化延遲）。未發(fā)現(xiàn)畸形的發(fā)生率增高。圍產(chǎn)期和產(chǎn)后的研究顯示AUC高于臨床劑量AUC時，哺乳期仔鼠的存活率降低。

藥物過量：
關(guān)于本品過量的臨床資料非常有限，但已有過量服用本品190mg未觀察到任何嚴(yán)重不良反應(yīng)的報告。
癥狀
西酞普蘭過量（>600mg）后的癥狀為：頭暈、震顫、激越、嗜睡、意識不清、癲癇發(fā)作、心動過速、心電圖變化ST-T段改變、QRS波群增寬、QT間期延長、心律失常、呼吸抑制、嘔吐、橫紋肌溶解、代謝性酸中毒、低鉀血癥。草酸艾司西酞普蘭過量后可能會出現(xiàn)同樣的癥狀表現(xiàn)。
治療
沒有特異性的解救藥。保持呼吸道通暢、確保足夠的氧攝取和呼吸功能非常關(guān)鍵�？诜�藥物盡早洗胃，建議監(jiān)測心臟和生命體征，并給予系統(tǒng)性支持治療。

臨床試驗(yàn)：
給藥方法
入組受試者停用所有研究禁忌藥物，并開始服用篩查期安慰劑（3~7天）�；�線（0周）時仍符合研究條件的受試者按1：1隨機(jī)分配到草酸艾司西酞普蘭片組或氫溴酸西酞普蘭片組。每日1次，晨起服用，劑量分別為草酸艾司西酞普蘭片10mg或氫溴酸西酞普蘭片20mg口服。
研究對象
符合DSM-IV關(guān)于抑郁發(fā)作之診斷標(biāo)準(zhǔn)的住院或門診病人，年齡18-65歲，性別不限，漢密爾頓抑郁量表（HAMD）17項(xiàng)評分≥18分。
主要觀察指標(biāo)
治療終點(diǎn)時（6周末）HAMD17較基線的改變
試驗(yàn)結(jié)果
結(jié)果顯示，各訪視時點(diǎn)兩組患者HAMD17總分與基線改變的變化，以及各中心治療前后HAMD總分的變化比較，差異均有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義（P值<0.05）。對FAS集，在治療的1、2周末，試驗(yàn)組減分小于對照組，在治療4周末，試驗(yàn)組減分大于對照組，在治療6周末，試驗(yàn)組較基線減分為15.13分，對照組較基線減分為14.47分，差異無統(tǒng)計(jì)學(xué)意義（P值>0.05）。HAMD總分差值組間差異單側(cè)非劣性t檢驗(yàn)結(jié)果顯示非劣性合格。
艾司西酞普蘭和西酞普蘭治療抑郁癥的安全性良好。在與藥物相關(guān)的不良反應(yīng)中草酸艾司西酞普蘭略少于氫溴酸西酞普蘭。研究中報告的不良反應(yīng)幾乎都是輕或中度，一過性，停藥后可緩解，提示在早期應(yīng)用艾司西酞普蘭時應(yīng)注意藥物劑量的調(diào)整，可以從5mg開始服藥，以避免或減輕這一反應(yīng)。發(fā)生率≥5%的不良反應(yīng)為惡心（試驗(yàn)組11人，占9.91％，對照組10人，占9.01％）、頭暈（試驗(yàn)組8人，占7.21%，對照組6人，占5.41%），口干（對照組7人，占6.31％）。實(shí)驗(yàn)室檢查血常規(guī)、血生化和尿常規(guī)在治療前后兩組均沒有明顯的變化趨勢。

藥代動力學(xué)：
吸收：口服吸收完全，不受食物的影響（口服多次給藥后平均4小時達(dá)到血漿峰濃度），與西酞普蘭一樣，本品的絕對生物利用度約為80%。
分布：口服給藥后的表觀分布容積約為12-26L/kg。草酸艾司西酞普蘭及其代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結(jié)合率約為80%。
代謝：草酸艾司西酞普蘭在肝臟內(nèi)主要經(jīng)去甲基化和區(qū)二甲基化代謝。兩種代謝產(chǎn)物都有藥理活性。另外N基團(tuán)可被氧化生成N氧化代謝產(chǎn)物。原形藥物及代謝產(chǎn)物可以部分經(jīng)葡萄糖醛酸化排泄。多次給藥后，去甲基化藥物的代謝產(chǎn)物平均血漿濃度分別是原型藥物濃度的28%-31%和<5%。草酸艾司西酞普蘭的去甲基化主要由細(xì)胞色素P450（CYP）2C19酶代謝，CYP3A4和CYP2D6也可能起到部分作用。
清除：多次給藥后消除半衰期為30小時，口服藥物的血漿清除率（CL）約為0.6L/分鐘，藥物的主要代謝產(chǎn)物半衰期更長，本品及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)肝臟（代謝）和腎臟消除，主要以代謝產(chǎn)物形式從尿液中排泄。
草酸艾司西酞普蘭的藥代動力學(xué)呈線性，大約在一周后達(dá)穩(wěn)態(tài)血漿濃度，每日劑量10mg的平均穩(wěn)態(tài)血漿濃度為50nmol/L(范圍：20至125nnmol/L)。
國內(nèi)草酸艾司西酞普蘭片藥代動力學(xué)研究入選了30名健康受試者，每組10名分別單次口服5mg、10mg、20mg草酸艾司西酞普蘭片，結(jié)論表明單劑量口服草酸艾司西酞普蘭片，劑量與吸收(AUC、Cmax)具有明顯線性關(guān)系；Tmax、t1/2和MRT基本不受劑量變化的影響。
老年患者（>65歲）
與年輕患者相比，老年患者的藥物消除更為緩慢。與年輕的健康受試者相比，老年人的AUC高出50%。
肝功能降低者
目前草酸艾司西酞普蘭尚未在肝功能降低的患者中進(jìn)行過研究。肝功能降低的患者，西酞普蘭的半衰期約為肝功能正�；颊叩�2倍（83小時：37小時），其平均穩(wěn)態(tài)濃度高出60%。代謝產(chǎn)物的藥代動力學(xué)尚未在此類人群中進(jìn)行過研究。西酞普蘭為非立體異構(gòu)選擇性，因此具有藥理活性的S-對映體的增加幅度目前尚不清楚，因而對這些結(jié)果應(yīng)謹(jǐn)慎理解。
腎功能衰竭者
在腎功能降低患者中觀察到西酞普蘭的半衰期延長，血漿藥物濃度輕度升高（CL：10-53ml/分鐘）。尚未對代謝產(chǎn)物的血漿濃度進(jìn)行過研究，但其濃度可能會升高。
多態(tài)性
已發(fā)現(xiàn)經(jīng)CYP2C19代謝的曼代謝患者，草酸艾司西酞普蘭的血漿濃度是快代謝者的兩倍，而經(jīng)CYP2D6代謝的慢代謝者藥物血漿濃度沒有明顯變化。

貯藏：
密閉，干燥處保存。

藥品有效期：
24個月。