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蓋平

醫(yī)藥橋 2023-03-19 13:56

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蓋平

商品名稱:蓋平

批準(zhǔn)文號:524001H09

功能主治:本品用于治療進行透析的慢性腎病(CKD)患者的繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進癥,也用于治療甲狀旁腺癌患者的高鈣血癥。

用法用量:口服給藥,應(yīng)整片吞服,不能掰開,與食物同服或餐后短時間內(nèi)服用,劑量應(yīng)個體化。用于透析CKD患者的繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進:推薦開始劑量為每日1次,每次30mg,1周內(nèi)檢測血鈣和血磷水平,1~4周檢測PTH水平。每日劑量調(diào)整為60mg、90mg、120mg、180mg的時間均不得少于2~4周;颊逷TH濃度應(yīng)控制在150~300pg/ml。用于治療甲狀旁腺癌患者的高鈣血癥:推薦開始劑量為每日2次,每次30mg。劑量調(diào)整每2~4周一次,根據(jù)血鈣濃度,劑量可調(diào)整為每次60mg,每日2次;每次90mg,每日2次;每次90mg,每日3~4次。

通用名稱:
鹽酸西那卡塞片

功能主治:
?本品用于治療進行透析的慢性腎病(CKD)患者的繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進癥,也用于治療甲狀旁腺癌患者的高鈣血癥。

用法用量:
口服給藥,應(yīng)整片吞服,不能掰開,與食物同服或餐后短時間內(nèi)服用,劑量應(yīng)個體化。用于透析CKD患者的繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進:推薦開始劑量為每日1次,每次30mg,1周內(nèi)檢測血鈣和血磷水平,1~4周檢測PTH水平。每日劑量調(diào)整為60mg、90mg、120mg、180mg的時間均不得少于2~4周;颊逷TH濃度應(yīng)控制在150~300pg/ml。用于治療甲狀旁腺癌患者的高鈣血癥:推薦開始劑量為每日2次,每次30mg。劑量調(diào)整每2~4周一次,根據(jù)血鈣濃度,劑量可調(diào)整為每次60mg,每日2次;每次90mg,每日2次;每次90mg,每日3~4次。

不良反應(yīng):
本品最常見的不良反應(yīng)為惡心和嘔吐,其他不良反應(yīng)還有:腹瀉、肌痛、眩暈、高血壓、無力、食欲減退、胸痛。本品過量可引起低鈣血癥,表現(xiàn)為感覺異常、肌痛、抽筋、手足抽搐和抽風(fēng)。

禁忌:
1.對本品及其中成分過敏者禁用。
2.尚不知本品是否經(jīng)人乳汁分泌,由于本品的嚴(yán)重不良反應(yīng),哺乳期婦女不推薦使用,如果使用,用藥期間應(yīng)停止哺乳。

注意事項:
1.本品生殖毒性分級為C,只有當(dāng)對母體的益處高于對胎兒的危險時方可用于孕婦。
2.本品可引起癲癇發(fā)作,用藥期間應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測血漿鈣濃度,尤其是有癲癇病史的患者。
3.本品可引起低鈣血癥,治療開始時應(yīng)每周監(jiān)測血鈣水平,治療劑量確定后每月監(jiān)測一次。
4.中度至重度肝功能不全患者治療期間應(yīng)進行監(jiān)護。
5.兒童用藥安全性尚未評價。
6.本品過量可引起低鈣血癥,應(yīng)嚴(yán)密觀察低鈣血癥的臨床癥狀并采取對癥治療。由于本品血漿蛋白結(jié)合率高,透析治療無效。7.15~30℃保存。

成份:
鹽酸西那卡塞

性狀:
本品為淡綠色至淡黃綠色薄膜衣片(25mg)或淡黃色薄膜衣片(75mg),除去包衣后顯白色至微黃色。

藥物相互作用:
1.本品為強效CYP2D6抑制劑,可使阿米替林的AUC增加20%。
2.本品主要經(jīng)CYP3A4代謝,與CYP3A4抑制劑酮康唑合用,本品的AUC和Cmax分別增加2.3倍和2.2倍。與強效CYP3A4抑制劑酮康唑、伊曲康唑、琥乙紅霉素合用,應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測患者PTH和血鈣濃度。

藥理作用:
慢性腎病(CKD)患者的繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進,是一種由甲狀旁腺激素(PTH)水平升高引起鈣、磷代謝失調(diào)的進行性疾病。升高的PTH刺激破骨活性,引起骨質(zhì)再吸收。繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進的治療目的在于降低PTH和血鈣、血磷,防止由于礦物質(zhì)代謝失調(diào)引起的骨病及全身影響。位于甲狀旁腺主細(xì)胞上的鈣敏感受體是PTH分泌的主要調(diào)節(jié)劑,本品能提高鈣敏感受體對細(xì)胞外鈣的敏感性,降低PTH水平,從而使血漿鈣濃度降低。

藥代動力學(xué):
本品口服后2~6h血藥濃度達(dá)峰值(Cmax),與高脂肪食物同服,本品的Cmax和藥時曲線下面積(AUC)分別增加82%和68%;與低脂肪食物同服,本品的峰濃度Cmax和AUC分別增加65%和50%。本品吸收后血藥濃度呈雙相消除,消除半衰期為30~40h。連續(xù)給藥7天血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài),Cmax和AUC隨給藥劑量的增大而成比例地增加。表觀分布容積為1000L,表明本品分布廣泛。本品93%~97%與血漿蛋白結(jié)合。本品經(jīng)多種酶代謝,主要有CYP3A4、CYP2D6、CYPlA2。主要經(jīng)腎臟排出,占給藥劑量的80%,約15%經(jīng)糞便排出。中度及重度肝功能不全患者的AUC分別升高2.4倍和4.2倍,半衰期延長33%和70%。

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