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商品名稱:高三尖杉酯堿注射液

批準(zhǔn)文號(hào):國藥準(zhǔn)字85050920H

功能主治:本品適用于各型急性非淋巴細(xì)胞白血病，對骨髓增生異常綜合征(MDS)、慢性粒細(xì)胞性白血病及真性紅細(xì)胞增多癥等亦有一定療效。

用法用量:1.成人常用量靜脈滴注，每日1～4mg，加5%葡萄糖注射液250～500ml，緩慢滴入3小時(shí)以上，以4～6日為一療程，間歇1～2周再重復(fù)用藥。2.小兒常用量靜脈滴注，每日按體重0.05～0.1mg/kg，以4～6日為一療程。

通用名稱：
高三尖杉酯堿注射液

功能主治：
?本品適用于各型急性非淋巴細(xì)胞白血病，對骨髓增生異常綜合征(MDS)、慢性粒細(xì)胞性白血病及真性紅細(xì)胞增多癥等亦有一定療效。

用法用量：
1.成人常用量靜脈滴注，每日1～4mg，加5%葡萄糖注射液250～500ml，緩慢滴入3小時(shí)以上，以4～6日為一療程，間歇1～2周再重復(fù)用藥。
2.小兒常用量靜脈滴注，每日按體重0.05～0.1mg/kg，以4～6日為一療程。

不良反應(yīng)：
1.骨髓抑制本品對骨髓各系列的造血細(xì)胞均有抑制作用。對粒細(xì)胞系列的抑制較重，紅細(xì)胞系列次之，對巨核細(xì)胞系列的抑制較輕。
2.心臟毒性較常見的心臟毒性有竇性心動(dòng)過速、房性或室性期外收縮、及心電圖出現(xiàn)S-T段變化及T波平坦等心肌缺血表現(xiàn)，極少數(shù)患者可出現(xiàn)奔馬律，程度不一的房室傳導(dǎo)阻滯及束支傳導(dǎo)阻滯、心房顫動(dòng)等。
3.低血壓文獻(xiàn)報(bào)告當(dāng)高三尖杉酯堿每次劑量>3.0mg/m2時(shí)，部分患者于給藥后4小時(shí)左右會(huì)出現(xiàn)血壓降低的現(xiàn)象。
4.消化系統(tǒng)常見的癥狀為厭食、惡心、嘔吐，少數(shù)患者可產(chǎn)生肝功能損害。
5.個(gè)別病人可產(chǎn)生脫發(fā)、皮疹。偶見一例疑為嚴(yán)重過敏性休克的個(gè)案報(bào)道。

禁忌：
尚不明確

注意事項(xiàng)：
1.白血病時(shí)有大量白血病細(xì)胞破壞，采用本品時(shí)破壞會(huì)更增多，血液及尿中尿酸濃度可能增高。
2.心血管疾�。涸�有心律失常及各類器質(zhì)性心血管疾病患者應(yīng)慎用或不用本品。對嚴(yán)重或頻發(fā)的心律失常及器質(zhì)性心血管疾病患者則不宜選用本品。
3.下列情況也應(yīng)慎用：骨髓功能顯著抑制或血象呈嚴(yán)重粒細(xì)胞減少或血小板減少，肝功能或腎功能損害，有痛風(fēng)或尿酸鹽腎結(jié)石病史患者。
4.用藥期間應(yīng)密切觀察下列各項(xiàng)：
(1)周圍血象，每周應(yīng)檢查白細(xì)胞計(jì)數(shù)及分類、血小板、血紅蛋白量l～2次，如血細(xì)胞在短期內(nèi)有急驟下降現(xiàn)象者，則應(yīng)每日觀察血象。
(2)肝腎功能。
(3)心臟體征及心電圖檢查。

成份：
本品主要成分為高三尖杉酯堿。

性狀：
本品為無色的澄明液體。

孕婦及哺乳期婦女用藥：
為避免胎兒死亡及先天畸形的發(fā)生，孕婦及哺乳期婦女慎用。

老年用藥：
由于老年患者對化療耐受性較差，因而選用本品時(shí)亦需加強(qiáng)支持療法，并嚴(yán)密觀察各種不良反應(yīng)。

藥物相互作用：
1.本品與其他可能抑制骨髓功能的抗癌藥物或放射療法合并應(yīng)用時(shí)應(yīng)調(diào)節(jié)本品的劑量與療程。
2.蒽環(huán)類抗生素有心肌毒性作用，老年患者及已反復(fù)采用阿霉素或柔紅霉素等蒽環(huán)類抗生素治療的患者使用三尖杉酯堿應(yīng)慎用或不用，以免增加心臟毒性。

藥理作用：
本品是從三尖杉屬植物提出有抗癌作用的生物酯堿，能抑制真核細(xì)胞蛋白質(zhì)的合成，使多聚核糖體解聚，干擾蛋白核體糖功能。本品對細(xì)胞內(nèi)DNA的合成亦有抑制作用。有體外實(shí)驗(yàn)顯示，本品對G1、G2期細(xì)胞殺傷作用最強(qiáng)，而對S期細(xì)胞作用較小。本品與阿糖胞苷、巰嘌呤等無交叉耐藥性。