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江蘇九旭尼莫地平注射液

醫(yī)藥橋 2023-03-18 13:42

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江蘇九旭尼莫地平注射液

商品名稱:江蘇九旭尼莫地平注射液

批準文號:國藥準字409022H84

功能主治:本品適用于各種原因的蛛網膜下隙出血后的腦血管痙攣和急性腦血管病恢復期的血液循環(huán)改善。

用法用量:靜脈給藥:1.蛛網膜下腔出血,應盡早開始靜脈滴注本品,每劑25mg,速度0.5μg/(kg·min),監(jiān)測血壓,以血壓不下降或略有下降為宜,以后改口服,每次30~60mg,每日3次。2.急性腦缺血應盡速滴藥,用量速度同上,以后改口服。

通用名稱:
尼莫地平注射液

功能主治:
?本品適用于各種原因的蛛網膜下隙出血后的腦血管痙攣和急性腦血管病恢復期的血液循環(huán)改善。

用法用量:
靜脈給藥:
1.蛛網膜下腔出血,應盡早開始靜脈滴注本品,每劑25mg,速度0.5μg/(kg·min),監(jiān)測血壓,以血壓不下降或略有下降為宜,以后改口服,每次30~60mg,每日3次。
2.急性腦缺血應盡速滴藥,用量速度同上,以后改口服。

不良反應:
大量臨床實踐證明,蛛網膜下腔出血者應用尼莫地平治療時約有11.2%的病者出現不良反應。最常見的不良反應有:
1.血壓下降,血壓下降的程度與藥物劑量有關。
2.肝炎。
3.皮膚刺痛。
4.胃腸道出血。
5.血小板減少。
6.偶見一過性頭暈、頭痛、面潮紅、嘔吐、胃腸不適等。
此外,個別病人可發(fā)生堿性磷酸酶(ALP)、乳酸脫氫酶(LDH)的升高,血糖升高以及個別人的血小板數的升高。

禁忌:
禁用于對尼莫地平或本品中任何成分過敏者。

注意事項:
1.腦水腫及顱內壓增高患者須慎用。
2.尼莫地平的代謝產物具有毒性反應,肝功能損害者應當慎用。
3.本品可引起血壓的降低。在高血壓合并蛛網膜下隙出血或腦卒中患者中,應注意減少或暫時停用降血壓藥物,或減少本品的用藥劑量。
4.可產生假性腸梗阻,表現為腹脹、腸鳴音減弱。當出現上述癥狀時應當減少用藥劑量和保持觀察。
5.避免與β-阻滯劑或其他鈣拮抗劑合用。

成份:
本品主要成份尼莫地平。

性狀:
本品為幾乎無色或微黃綠色的澄明液體。

孕婦及哺乳期婦女用藥:
1.藥物可由乳汁分泌,哺乳婦女不宜應用。
2.動物實驗提示本品具有致畸性。

兒童用藥:
尚不明確。

老年用藥:
尚不明確。

藥物相互作用:
1.與其他作用于心血管的鈣離子拮抗劑聯合應用時可增加其他鈣離子拮抗劑的效用。
2.當尼莫地平90mg/日與西咪替丁1000mg/日聯合應用1周以上者,尼莫地平血藥濃度可增加50%,這可能與西咪替丁抑制肝內細胞色素P450使尼莫地平代謝受阻有關。

藥理作用:
尼莫地平為1,4-二氫吡啶類鈣通道拮抗劑。其藥理特性是阻斷中樞神經系統(tǒng)內細胞膜的鈣通道,有效地調節(jié)細胞內鈣的水平,使之保持正常的生理功能。它能降低紅細胞脆性及血液粘滯度,抑制血小板凝聚,抗血栓形成。本品對腦血管的作用尤為突出,可與中樞神經的特異受體相結合,該特異性使本品能有效地預防和治療因蛛網膜下腔出血所引起的腦血管痙攣造成的腦組織缺血性損害,抑制血管平滑肌細胞外鈣離子的內流,對離體或體內的腦動脈、正;蛉毖哪X動脈均有擴張作用。對直徑小于10μm的小動脈作用最強,從而使腦組織缺血得以改善。在適宜劑量下選擇性擴張腦血管,幾乎不影響外周血管,但增加劑量對高血壓也有較好的療效。

藥物過量:
中毒癥狀急性藥物過量的癥狀有血壓明顯下降、心動過速或心動過緩。
中毒的治療
急性藥物過量時必須立即停藥。如果血壓明顯下降,可靜脈給予多巴胺或去甲腎上腺素。因無特效解毒藥,應予以對癥處理。

藥代動力學:
靜脈連續(xù)滴注尼莫地平2mg/h,血漿中尼莫地平濃度為26.6±1.8ng/ml,半衰期約為1.06±0.16h,分布容積是0.94±0.41L/kg。尼莫地平與血漿蛋白結合率為97%-99%。尼莫地平的脂溶性較高,可以通過胎盤屏障及血腦屏障,腦脊液中的藥物濃度為血漿藥物濃度的0.5%,與血漿中尼莫地平的游離濃度基本相同。尼莫地平及其代謝產物亦可通過乳汁分泌,藥物原形在人乳汁中濃度與母體血漿中相同。尼莫地平經代謝消除,主要通過二氫吡啶環(huán)脫氫和O去甲基氧化進行。酯鍵氧化斷裂、2-和6-甲基羥基化及葡萄糖醛酸結合反應亦為進一步重要的代謝步驟。血漿中的3個主要代謝產物呈現無或極不重要的治療作用。50%的代謝產物從腎臟排泄,30%從膽汁排泄。

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