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商品名稱:德孚伶

批準(zhǔn)文號(hào):國(guó)藥準(zhǔn)字3H2512004

功能主治:本品為抗腫瘤藥，用于絕經(jīng)期后晚期乳腺癌。

用法用量:口服按他莫昔芬計(jì)算一次10～20mg，一日20～40mg。

通用名稱：
枸櫞酸他莫昔芬口服溶液

功能主治：
?本品為抗腫瘤藥，用于絕經(jīng)期后晚期乳腺癌。

用法用量：
口服按他莫昔芬計(jì)算一次10～20mg，一日20～40mg。

不良反應(yīng)：
治療初期骨和腫瘤疼痛可一過性加重，繼續(xù)治療可逐漸減輕。少數(shù)病人有不良反應(yīng)。其中胃腸道反應(yīng)：食欲不振，惡心，嘔吐，腹瀉；生殖系統(tǒng)：月經(jīng)失調(diào)，閉經(jīng)，陰道出血，外陰搔癢，子宮內(nèi)膜增生，內(nèi)膜息肉和內(nèi)膜癌；皮膚：顏面潮紅，皮疹，脫發(fā)。骨髓：偶見白細(xì)胞和血小板減少；肝功：偶見異常；眼睛：長(zhǎng)時(shí)間（17個(gè)月以上）大量（每天240～320mg）使用可出現(xiàn)視網(wǎng)膜病或角膜渾濁。罕見的需引起注意的不良反應(yīng)：精神錯(cuò)亂，肺栓塞（表現(xiàn)為氣短），血栓形成，無力，嗜睡。

禁忌：
有眼底疾病者禁用。

注意事項(xiàng)：
1.不良反應(yīng)有惡心、嘔吐、腹瀉、月經(jīng)失調(diào)、陰道出血、顏面潮紅、脫發(fā)、皮疹、頭痛、眩暈、體重增加，水腫、骨痛、腫瘤處疼痛。長(zhǎng)期大量使用可出現(xiàn)視力障礙，偶有白細(xì)胞和血小板減少。
2.對(duì)胎兒有影響，妊娠婦女忌用。
3.血象和肝腎功能異常者應(yīng)慎用。
4.偶有會(huì)陰部瘙癢、白帶增多。5.有時(shí)可引起高血鈣癥，1～2周內(nèi)發(fā)生。

成份：
本品主要成分為他莫昔芬。

性狀：
本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末，無臭。本品在冰醋酸中易溶，在甲醇中溶解，在乙醇、丙酮中微溶，在氯仿中極微溶解，在水中幾乎不溶。熔點(diǎn)本品的熔點(diǎn)(中國(guó)藥典1985年版二部附錄13頁)為143～150℃，熔融時(shí)同時(shí)分解。

孕婦及哺乳期婦女用藥：
對(duì)胎兒有影響，妊娠，哺乳期婦女禁用。

藥物相互作用：
雌激素可影響本品治療效果；抗酸藥，西米替丁，雷尼替丁等在胃內(nèi)改變pH值，使本品腸衣提前分解，對(duì)胃有刺激作用。

藥理作用：
他莫昔芬為非固醇類抗雌激素藥物。其結(jié)構(gòu)與雌激素相似，存在Z型和E型兩個(gè)異構(gòu)體。兩者物理化學(xué)性質(zhì)各異，生理活性也不同，E型具有弱雌激素活性，Z型則具有抗雌激素作用。如果乳癌細(xì)胞內(nèi)有雌激素受體（ER），則雌激素進(jìn)入腫瘤細(xì)胞內(nèi)，與其結(jié)合，促使腫瘤細(xì)胞的DNA和m-RNA的合成，刺激腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)。而他莫昔芬Z型異構(gòu)體進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，與ER競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合，形成受體復(fù)合物，阻止雌激素作用的發(fā)揮，從而抑制乳腺癌細(xì)胞的增殖。