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商品名稱:中山可可康制藥吡嗪酰胺片

批準(zhǔn)文號:國藥準(zhǔn)字482934H01

功能主治:本品僅對分枝桿菌有效，與其他抗結(jié)核藥(如鏈霉素、異煙肼、利福平及乙胺丁醇)聯(lián)合用于治療結(jié)核病。

用法用量:本品口服。成人常用量，與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合，每日15～30mg/kg頓服，或50～70mg/kg，每周2～3次；每日服用者最高每日2g，每周3次者最高每次3g，每周服2次者最高每次4g。

通用名稱：
吡嗪酰胺片

功能主治：
?本品僅對分枝桿菌有效，與其他抗結(jié)核藥(如鏈霉素、異煙肼、利福平及乙胺丁醇)聯(lián)合用于治療結(jié)核病。

用法用量：
本品口服。成人常用量，與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合，每日15～30mg/kg頓服，或50～70mg/kg，每周2～3次；每日服用者最高每日2g，每周3次者最高每次3g，每周服2次者最高每次4g。

不良反應(yīng)：
發(fā)生率較高者：關(guān)節(jié)痛(由于高尿酸血癥引起，常輕度，有自限性)；發(fā)生率較少者：食欲減退、發(fā)熱、乏力或軟弱、眼或皮膚黃染(肝毒性)，畏寒。

禁忌：
尚不明確。

注意事項(xiàng)：
1.交叉過敏，對乙硫異煙胺、異煙肼、煙酸或其他化學(xué)結(jié)構(gòu)相似的藥物過敏患者可能對本品也過敏。
2.對診斷的干擾：本品可與硝基氰化鈉作用產(chǎn)生紅棕色，影響尿酮測定結(jié)果；可使丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、血尿酸濃度測定值增高。
3.糖尿病、痛風(fēng)或嚴(yán)重肝功能減退者慎用。
4.應(yīng)用本品療程中血尿酸常增高，可引起急性痛風(fēng)發(fā)作，須進(jìn)行血清尿酸測定。
5.本品亦可采用間歇給藥法，每周用藥2次，每次50mg/kg。

成份：
本品主要成份吡嗪酰胺。

性狀：
本品為白色片。

孕婦及哺乳期婦女用藥：
孕婦結(jié)核病患者可先用異煙肼、利福平和乙胺丁醇治療9個(gè)月，如對上述藥物中任一種耐藥而對本品可能敏感者可考慮采用本品。本品屬FDA妊娠用藥C類。

兒童用藥：
本品具較大毒性，兒童不宜應(yīng)用。必須應(yīng)用時(shí)須權(quán)衡利弊后決定。

老年用藥：
尚不明確。

藥物相互作用：
1.本品與別嘌呤醇、秋水仙堿、丙磺舒、磺吡酮合用，可增加血尿酸濃度而降低上述藥物對痛風(fēng)的療效。因此合用時(shí)應(yīng)調(diào)整劑量以便控制高尿酸血癥和痛風(fēng)。
2.與乙硫異煙胺合用時(shí)可增強(qiáng)不良反應(yīng)。
3.環(huán)孢素與吡嗪酰胺同用時(shí)前者的血濃度可能減低，因此需監(jiān)測血藥濃度，據(jù)以調(diào)整劑量。

藥理作用：
本品對人型結(jié)核桿菌有較好的抗菌作用，在pH5～5.5時(shí)，殺菌作用最強(qiáng)，尤其對處于酸性環(huán)境中緩慢生長的吞噬細(xì)胞內(nèi)的結(jié)核菌是目前最佳殺菌藥物。本品在體內(nèi)抑菌濃度12.5μg/ml，達(dá)50μg/ml可殺滅結(jié)核桿菌。本品在細(xì)胞內(nèi)抑制結(jié)核桿菌的濃度比在細(xì)胞外低10倍，在中性、堿性環(huán)境中幾乎無抑菌作用。作用機(jī)制可能與吡嗪酸有關(guān)，吡嗪酰胺滲透入吞噬細(xì)胞后并進(jìn)入結(jié)核桿菌菌體內(nèi)，菌體內(nèi)的酰胺酶使其脫去酰胺基，轉(zhuǎn)化為吡嗪酸而發(fā)揮抗菌作用。另因吡嗪酰胺在化學(xué)結(jié)構(gòu)上與煙酰胺相似，通過取代煙酰胺而干擾脫氫酶，阻止脫氫作用，妨礙結(jié)核桿菌對氧的利用，而影響細(xì)菌的正常代謝，造成死亡。

藥物過量：
尚不明確。

藥代動(dòng)力學(xué)：
口服后在胃腸道內(nèi)吸收迅速而完全。廣泛分布于全身組織和體液中，包括肝、肺、腦脊液、腎及膽汁。腦脊液內(nèi)藥濃度可達(dá)血濃度的87%～105%。蛋白結(jié)合率約10%～20%。口服2小時(shí)后血藥濃度可達(dá)峰值，T1/2為9～10小時(shí)，肝、腎功能減退時(shí)可能延長。主要在肝中代謝，水解成吡嗪酸，為具有抗菌活性的代謝物，繼而羥化成無活性的代謝物，經(jīng)腎小球?yàn)V過排泄。24小時(shí)內(nèi)以代謝物排出70%(其中吡嗪酸約33%)，3%以原形排出。血液透析4小時(shí)可減低吡嗪酰胺血濃度的55%，血中吡嗪酸減低50%～60%。