齊魯制藥左西孟旦注射液怎么樣？齊魯制藥左西孟旦注射液怎么使用？醫(yī)藥橋健康網(wǎng)為您搜集整理了有關(guān)齊魯制藥左西孟旦注射液說明書,齊魯制藥左西孟旦注射液價(jià)格,齊魯制藥左西孟旦注射液多少錢,齊魯制藥左西孟旦注射液的功效與作用,齊魯制藥左西孟旦注射液的用法與用量等藥品信息大全供您查詢使用！

商品名稱:齊魯制藥左西孟旦注射液

批準(zhǔn)文號(hào):國(guó)藥準(zhǔn)字0314000H2

功能主治:本品適用于傳統(tǒng)治療（利尿劑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑和洋地黃類）療效不佳，并且需要增加心肌收縮力的急性失代償心力衰竭（ADHF）的短期治療。

用法用量:本品僅用于住院病人，使用時(shí)應(yīng)當(dāng)有適當(dāng)?shù)尼t(yī)療監(jiān)測(cè)設(shè)備并且具有使用正性肌力藥物的經(jīng)驗(yàn)。本品在給藥前需稀釋。本品僅用于靜脈輸注，可通過外周或中央靜脈輸注給藥。治療劑量和持續(xù)時(shí)間應(yīng)根據(jù)患者的一般情況和臨床表現(xiàn)進(jìn)行調(diào)整。治療的初始負(fù)荷劑量為6～12μg/kg，時(shí)間應(yīng)大于10分鐘,之后應(yīng)持續(xù)輸注0.1μg/kg/min(見表1、2)。對(duì)于同時(shí)應(yīng)用血管擴(kuò)張劑或/和正性肌力藥物的患者,治療初期的推薦負(fù)荷劑量為6μg/kg。較高的負(fù)荷劑量會(huì)產(chǎn)生較強(qiáng)的血液動(dòng)力學(xué)效應(yīng),并可能導(dǎo)致不良反應(yīng)發(fā)生率短暫升高。在負(fù)荷劑量給藥時(shí)以及持續(xù)給藥開始30～60min內(nèi)，密切觀察患者的反應(yīng)，如反應(yīng)過度(低血壓、心動(dòng)過速)，應(yīng)將輸注速率減至0.05μg/kg/min或停止給藥。如初始劑量耐受性好且需要增強(qiáng)血液動(dòng)力學(xué)效應(yīng)，則輸注速率可增至0.2μg/kg/min。對(duì)處于急性失代償期的嚴(yán)重慢性心衰患者，持續(xù)給藥時(shí)間通常為24小時(shí)。在左西孟旦停藥后，未發(fā)現(xiàn)有耐藥和反彈現(xiàn)象。血液動(dòng)力學(xué)效應(yīng)至少可持續(xù)24小時(shí)，停藥后，此效應(yīng)可能持續(xù)9天。重復(fù)使用左西孟旦的經(jīng)驗(yàn)有限。伴隨其它血管擴(kuò)張劑如心肌收縮劑（除了地高辛）使用的經(jīng)驗(yàn)也是有限的，與血管活性藥物聯(lián)合應(yīng)用時(shí)需較低的負(fù)荷劑量（6μg/kg）。使用前，應(yīng)觀察稀釋液中是否含有微粒雜質(zhì)和變色情況。稀釋后的左西孟旦輸液?jiǎn)为?dú)輸注。輸液配制后應(yīng)在24小時(shí)內(nèi)使用。0.025mg/ml輸液的配制方法：將5ml左西孟旦注射液與500ml5%葡萄糖注射液混合；0.05mg/ml輸液的配制方法：將10ml左西孟旦注射液與500ml5%葡萄糖注射液混合。表10.05mg/ml左西孟旦輸液的負(fù)荷劑量以及維持劑量時(shí)的輸注速率表20.025mg/ml左西孟旦輸液的負(fù)荷劑量以及維持劑量時(shí)的輸注速率治療的監(jiān)測(cè)：治療過程中必須對(duì)心電圖、血壓、心率進(jìn)行監(jiān)測(cè)，同時(shí)測(cè)定尿量。對(duì)這些參數(shù)的監(jiān)測(cè)應(yīng)持續(xù)到輸注結(jié)束后至少3天或直到患者臨床癥狀較為穩(wěn)定。對(duì)于輕、中度腎功能損傷或輕、中度肝功能損傷的患者，建議至少監(jiān)測(cè)5天。腎功能損害患者：輕、中度腎功能損害患者要小心使用本品，對(duì)于嚴(yán)重腎功能損害（肌氨酸酐清除率＜30ml/min）的患者應(yīng)禁用。肝功能損害患者：輕、中度肝功能損害患者要小心使用本品，但無需調(diào)整劑量，對(duì)于嚴(yán)重肝功能損害的患者應(yīng)禁止使用。下列藥物可與左西孟旦同時(shí)使用（但不可混合輸注）：呋塞米（利尿藥）10mg/ml地高辛（強(qiáng)心藥）0.25mg/ml硝酸甘油（防治心絞痛藥）0.1mg/ml

通用名稱：
左西孟旦注射液

功能主治：
?本品適用于傳統(tǒng)治療（利尿劑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑和洋地黃類）療效不佳，并且需要增加心肌收縮力的急性失代償心力衰竭（ADHF）的短期治療。

用法用量：
本品僅用于住院病人，使用時(shí)應(yīng)當(dāng)有適當(dāng)?shù)尼t(yī)療監(jiān)測(cè)設(shè)備并且具有使用正性肌力藥物的經(jīng)驗(yàn)。
本品在給藥前需稀釋。本品僅用于靜脈輸注，可通過外周或中央靜脈輸注給藥。治療劑量和持續(xù)時(shí)間應(yīng)根據(jù)患者的一般情況和臨床表現(xiàn)進(jìn)行調(diào)整。
治療的初始負(fù)荷劑量為6～12μg/kg，時(shí)間應(yīng)大于10分鐘,之后應(yīng)持續(xù)輸注0.1μg/kg/min(見表1、2)。對(duì)于同時(shí)應(yīng)用血管擴(kuò)張劑或/和正性肌力藥物的患者,治療初期的推薦負(fù)荷劑量為6μg/kg。較高的負(fù)荷劑量會(huì)產(chǎn)生較強(qiáng)的血液動(dòng)力學(xué)效應(yīng),并可能導(dǎo)致不良反應(yīng)發(fā)生率短暫升高。在負(fù)荷劑量給藥時(shí)以及持續(xù)給藥開始30～60min內(nèi)，密切觀察患者的反應(yīng)，如反應(yīng)過度(低血壓、心動(dòng)過速)，應(yīng)將輸注速率減至0.05μg/kg/min或停止給藥。如初始劑量耐受性好且需要增強(qiáng)血液動(dòng)力學(xué)效應(yīng)，則輸注速率可增至0.2μg/kg/min。
對(duì)處于急性失代償期的嚴(yán)重慢性心衰患者，持續(xù)給藥時(shí)間通常為24小時(shí)。在左西孟旦停藥后，未發(fā)現(xiàn)有耐藥和反彈現(xiàn)象。血液動(dòng)力學(xué)效應(yīng)至少可持續(xù)24小時(shí)，停藥后，此效應(yīng)可能持續(xù)9天。
重復(fù)使用左西孟旦的經(jīng)驗(yàn)有限。伴隨其它血管擴(kuò)張劑如心肌收縮劑（除了地高辛）使用的經(jīng)驗(yàn)也是有限的，與血管活性藥物聯(lián)合應(yīng)用時(shí)需較低的負(fù)荷劑量（6μg/kg）。
使用前，應(yīng)觀察稀釋液中是否含有微粒雜質(zhì)和變色情況。稀釋后的左西孟旦輸液?jiǎn)为?dú)輸注。輸液配制后應(yīng)在24小時(shí)內(nèi)使用。
0.025mg/ml輸液的配制方法：將5ml左西孟旦注射液與500ml5%葡萄糖注射液混合；
0.05mg/ml輸液的配制方法：將10ml左西孟旦注射液與500ml5%葡萄糖注射液混合。
表10.05mg/ml左西孟旦輸液的負(fù)荷劑量以及維持劑量時(shí)的輸注速率

表20.025mg/ml左西孟旦輸液的負(fù)荷劑量以及維持劑量時(shí)的輸注速率

治療的監(jiān)測(cè)：
治療過程中必須對(duì)心電圖、血壓、心率進(jìn)行監(jiān)測(cè)，同時(shí)測(cè)定尿量。對(duì)這些參數(shù)的監(jiān)測(cè)應(yīng)持續(xù)到輸注結(jié)束后至少3天或直到患者臨床癥狀較為穩(wěn)定。對(duì)于輕、中度腎功能損傷或輕、中度肝功能損傷的患者，建議至少監(jiān)測(cè)5天。
腎功能損害患者：輕、中度腎功能損害患者要小心使用本品，對(duì)于嚴(yán)重腎功能損害（肌氨酸酐清除率＜30ml/min）的患者應(yīng)禁用。
肝功能損害患者：輕、中度肝功能損害患者要小心使用本品，但無需調(diào)整劑量，對(duì)于嚴(yán)重肝功能損害的患者應(yīng)禁止使用。
下列藥物可與左西孟旦同時(shí)使用（但不可混合輸注）：
呋塞米（利尿藥）10mg/ml
地高辛（強(qiáng)心藥）0.25mg/ml
硝酸甘油（防治心絞痛藥）0.1mg/ml

劑型：
注射劑

不良反應(yīng)：
臨床中最常見的不良反應(yīng)是頭痛、低血壓和室性心動(dòng)過速，常見的不良反應(yīng)有低鉀血癥、失眠、頭暈、心動(dòng)過速、室性早搏、心衰、心肌缺血、早搏、惡心、便秘、腹瀉、嘔吐、血紅蛋白減少，詳見下表。
表3左西孟旦注射液不良反應(yīng)表

禁忌：
1、對(duì)左西孟旦或其它任何輔料過敏的患者；
2、顯著影響心室充盈或/和射血功能的機(jī)械性阻塞性疾病；
3、嚴(yán)重的肝、腎（肌酸酐清除率<30ml/min）功能損傷的患者；
4、嚴(yán)重低血壓和心動(dòng)過速患者；
5、有尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速（TdP）病史的患者。

注意事項(xiàng)：
1、左西孟旦初期的血液動(dòng)力學(xué)效應(yīng)可能引起心收縮壓和舒張壓的降低，因此，對(duì)于基礎(chǔ)收縮壓或舒張壓較低的患者，或存有低血壓風(fēng)險(xiǎn)的患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用，推薦使用較保守的劑量范圍，應(yīng)根據(jù)患者的自身狀況和反應(yīng)來調(diào)整劑量和用藥時(shí)間。
2、左西孟旦用藥前應(yīng)糾正嚴(yán)重的血容量減少癥狀，如果出現(xiàn)血壓或心率過度變化，應(yīng)降低輸注速率或停止輸注。
3、本品血流動(dòng)力學(xué)效應(yīng)確切的持續(xù)時(shí)間尚未確定，一般持續(xù)7-10天。部分歸因于活性代謝物的存在，其在停止輸注后48小時(shí)達(dá)到最大血藥濃度。輸注結(jié)束后，無創(chuàng)監(jiān)測(cè)至少應(yīng)持續(xù)4-5天，監(jiān)測(cè)應(yīng)持續(xù)到血壓降到最低值并開始升高。如果出現(xiàn)血壓持續(xù)下降的跡象則需監(jiān)測(cè)5天以上，如果患者的臨床癥狀穩(wěn)定，監(jiān)測(cè)期可少于5天。輕中度腎功能損傷和肝功能損傷患者需要延長(zhǎng)監(jiān)測(cè)期。
4、由于腎功能損傷患者體內(nèi)活性代謝物消除的數(shù)據(jù)有限，因此左西孟旦在用于有輕、中度腎功能損傷的患者時(shí)要特別謹(jǐn)慎，腎功能損傷可能會(huì)導(dǎo)致活性代謝物濃度增加，從而引起更明顯、更持久的血流動(dòng)力學(xué)效應(yīng)。嚴(yán)重腎功能損傷（肌酐酸清除率＜30ml/min）患者禁止使用本品。
用于輕中度肝功能損傷的患者時(shí)要特別謹(jǐn)慎，肝功能損傷可能導(dǎo)致活性代謝物暴露時(shí)間延長(zhǎng)，從而引起更明顯、更持久的血流動(dòng)力學(xué)效應(yīng)。嚴(yán)重肝功能損傷患者禁止使用本品。
5、本品可能會(huì)引起血鉀濃度的降低，因此在用藥前應(yīng)糾正患者的血鉀濃度異常且在治療中應(yīng)監(jiān)測(cè)血鉀濃度。同其它治療心衰藥物同時(shí)應(yīng)用時(shí)，輸注左西孟旦可能會(huì)引起血紅蛋白和紅細(xì)胞壓積降低，因此缺血性心臟病合并貧血的患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用。
6、心動(dòng)過速、心房顫動(dòng)、或致命性心律失常的患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用本品。
7、重復(fù)使用本品的經(jīng)驗(yàn)有限；左西孟旦與其他心血管活性藥物包括血管收縮劑（地高辛除外）共同使用的經(jīng)驗(yàn)有限。應(yīng)對(duì)患者進(jìn)行獲益風(fēng)險(xiǎn)評(píng)價(jià)后確定用藥方案。
8、對(duì)于冠狀動(dòng)脈缺血發(fā)病期、任何原因的長(zhǎng)QTc間期患者，或同時(shí)使用延長(zhǎng)QTc間期藥物者，應(yīng)謹(jǐn)慎使用本品，并應(yīng)進(jìn)行心電圖監(jiān)測(cè)。
9、左西孟旦用于心源性休克的研究尚未進(jìn)行。沒有以下疾病使用本品的信息：限制型心肌病、肥厚型心肌病、嚴(yán)重二尖瓣關(guān)閉不全、心肌破裂、心臟壓塞、右心室梗塞和3個(gè)月內(nèi)有潛在致命性心律失常的患者。
10、由于用于兒童和18歲以下青少年的經(jīng)驗(yàn)非常有限，因此，本品不能用于兒童。
11、本品用于術(shù)后心衰、待進(jìn)行心臟移植的嚴(yán)重心衰患者的經(jīng)驗(yàn)較少。

成份：
【化學(xué)名稱】本品活性成份為左西孟旦，其化學(xué)名稱為：(R)-[[4-(1,4,5,6-四氫-4-甲基-6-氧代-3-噠嗪基）苯基］-亞肼基］-丙二腈
【分子式】C14H12N6O
【分子量】280.28
【注射劑輔料】本品為左西孟旦的滅菌無水乙醇溶液，其中還含有羥丙基倍他環(huán)糊精和無水枸櫞酸。

性狀：
本品為黃色或橙黃色澄明液體。

孕婦及哺乳期婦女用藥：
沒有左西孟旦用于孕婦的經(jīng)驗(yàn)。由于動(dòng)物試驗(yàn)表明左西孟旦對(duì)胎兒形成期有毒性，因此孕婦使用時(shí)應(yīng)權(quán)衡利弊后再使用；目前尚不知左西孟旦是否在母乳中有排泄，因此哺乳期婦女在輸注左西孟旦后14天內(nèi)不可進(jìn)行授乳。

兒童用藥：
左西孟旦不能用于兒童或18歲以下青少年。

老年用藥：
老年患者使用，無須調(diào)整劑量。

藥物相互作用：
由于左西孟旦有引起低血壓的風(fēng)險(xiǎn)，與其他血管活性藥物同時(shí)輸注時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。
同時(shí)輸注左西孟旦和地高辛的患者，未發(fā)現(xiàn)藥代動(dòng)力學(xué)的相互影響。使用β-阻滯劑的患者同時(shí)應(yīng)用本品并不影響療效。健康志愿者同時(shí)使用左西孟旦與單硝酸異山梨酯時(shí)發(fā)生體位性低血壓的反應(yīng)明顯增強(qiáng)。

藥理作用：
作用機(jī)制：本品是鈣增敏劑，以鈣離子濃度依賴的方式與心肌肌鈣蛋白C結(jié)合而產(chǎn)生正性肌力作用，增強(qiáng)心肌收縮力，但并不影響心室舒張；同時(shí)本品可通過使ATP敏感的K+通道（KATP）開放而產(chǎn)生血管舒張作用，使得冠狀動(dòng)脈阻力血管和靜脈容量血管舒張，從而改善冠脈的血流供應(yīng)，另外它還可抑制磷酸二酯酶Ⅲ。在心衰患者中，左西孟旦的正性肌力和擴(kuò)血管作用可以使心肌收縮力增強(qiáng)，降低前后負(fù)荷，而不影響其舒張功能。
急性毒性：
小鼠口服(p.o.)左西孟旦的LD50為152mg/kg～156mg/kg，靜注(i.v.)的LD50為32mg/kg～50mg/kg。雄性大鼠p.o.和i.v.左西孟旦的LD50分別為103mg/kg和57mg/kg。靜注和口服該藥出現(xiàn)的急性毒性現(xiàn)象有：活動(dòng)減退，豎毛，呼吸急促，流涎，共濟(jì)失調(diào)，后肢輕癱和虛脫。致死的原因是心臟呼吸停止。給麻醉大鼠靜注左西孟旦產(chǎn)生正性肌力作用的ED50為0.03mg/kg。因此，在大鼠中治療指數(shù)（LD50/ED50）大約為1900。
長(zhǎng)期毒性：
1、大鼠：給大鼠分別靜注（0.25，2.5，25mg/kg/day）或口服（1，7，50mg/kg/day）左西孟旦4或13周�？诜�和靜注左西孟旦后的血藥濃度峰值分別為在人臨床治療濃度的250和400倍。沒有出現(xiàn)與用藥有關(guān)的死亡現(xiàn)象。大鼠的外觀和活動(dòng)沒有變化。
2、狗：beagle狗分別靜注（0.27，0.60或2.22mg/kg/day）或口服（1，7，50mg/kg/day）左西孟旦4或13周。左西孟旦的平均血漿濃度范圍在300-4500ng/ml。在每一組中都沒有出現(xiàn)死亡現(xiàn)象。狗對(duì)長(zhǎng)期使用左西孟旦治療的耐受性良好并且副作用很小。
致畸、致突變：
Ames檢測(cè)表明左西孟旦無致突變性。在大鼠和兔的器官形成期給予左西孟旦未有致畸和胚胎毒性發(fā)生。左西孟旦對(duì)雄性大鼠的生殖能力沒有不良影響。長(zhǎng)期使用左西孟旦對(duì)懷孕的形成和維持將產(chǎn)生一種與劑量有關(guān)的不良影響。使用左西孟旦后對(duì)子宮內(nèi)已存活的子代沒有受到任何損害作用。

藥物過量：
過量使用左西孟旦會(huì)導(dǎo)致低血壓和心動(dòng)過速。文獻(xiàn)報(bào)道，左西孟旦引起的低血壓可以用升壓藥（如：充血性心衰病人用多巴胺，心臟手術(shù)后的病人用腎上腺素）治療。高劑量（≥0.4μg/kg/min）和輸注超過24小時(shí)，可使心率加快，有時(shí)會(huì)出現(xiàn)QTc間期延長(zhǎng)。心充盈壓過度下降可能會(huì)降低患者對(duì)本品的反應(yīng)，可通過靜脈補(bǔ)液來治療。一旦發(fā)生左西孟旦過量，應(yīng)立即對(duì)ECG（心電圖）進(jìn)行連續(xù)監(jiān)測(cè)，重復(fù)檢測(cè)血清電解質(zhì)，使用侵入性血液動(dòng)力學(xué)監(jiān)測(cè)。左西孟旦過量會(huì)導(dǎo)致血漿中活性代謝物濃度升高，可能對(duì)心率的影響更明顯、持續(xù)時(shí)間更長(zhǎng)，因此需相應(yīng)地延長(zhǎng)監(jiān)測(cè)期。

藥代動(dòng)力學(xué)：
一般藥代動(dòng)力學(xué)
左西孟旦的藥代動(dòng)力學(xué)在臨床治療的劑量范圍（0.05-0.2μg/kg/min）內(nèi)呈線性關(guān)系。
分布：左西孟旦的分布容積（Vss）大約為0.2L/kg。97-98%的左西孟旦與血漿蛋白結(jié)合，主要是白蛋白�；钚源�謝產(chǎn)物OR-1896的蛋白結(jié)合率為40%。
代謝：左西孟旦可以完全代謝，以原形從尿和糞便中排泄的藥物的數(shù)量幾可忽略不計(jì)。主要通過與環(huán)化或N-乙�；�的半胱氨酰甘氨酸和半胱氨酸結(jié)合而代謝。大約有5%在腸道通過還原成為氨基噠嗪酮（OR-1855），其在再吸收后通過N-乙�；�轉(zhuǎn)移酶代謝成為活性代謝產(chǎn)物OR-1896。乙�；�水平由遺傳決定�？焖僖阴；�者的活性代謝物OR-1896的濃度稍微高于慢乙�；�者，但對(duì)于推薦劑量范圍的臨床藥效沒有影響。
體外研究顯示，左西孟旦具有中度的CYP2D6抑制作用，但在推薦的使用劑量時(shí)及其代謝產(chǎn)物對(duì)CYP1A1、CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2E1、CYP3A4不具有抑制作用。
排泄：清除率為3.0ml/min/kg，半衰期大約為1小時(shí)。54%自尿中排泄，44%自糞便排泄，大于95%的藥物在1周內(nèi)可以被排泄。形成的循環(huán)的代謝物為OR-1855和OR-1896，它們排泄得比較慢。在停止注射左西孟旦后大約2天，可以達(dá)到血漿峰濃度。代謝物的半衰期為大約75-80小時(shí)�；钚源�謝物OR-1896的排除情況還不能完全確定。
特殊人群
兒童：有限的數(shù)據(jù)顯示，在給兒童（3個(gè)月—6歲）單次使用左西孟旦的藥代動(dòng)力學(xué)與成人相似。沒有對(duì)兒童進(jìn)行活性代謝產(chǎn)物的研究。
腎功能損傷患者：輕中度腎功能損傷的患者使用左西孟旦的藥代動(dòng)力學(xué)與健康人相似。沒有確定透析對(duì)左西孟旦的藥代動(dòng)力學(xué)的影響。對(duì)于腎功能損傷患者，活性代謝產(chǎn)物的藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)有限。
肝功能損傷患者：輕度肝功能損傷患者的左西孟旦的排泄有輕微的減少。對(duì)中重度肝功能損傷患者，沒有研究其對(duì)左西孟旦的藥代動(dòng)力學(xué)的影響。對(duì)于肝功能損傷患者，沒有進(jìn)行活性代謝產(chǎn)物的藥代動(dòng)力學(xué)研究。
年齡、種族和性別對(duì)左西孟旦的藥代動(dòng)力學(xué)沒有影響。但是左西孟旦的分布和清除率與體重相關(guān)。

貯藏：
密閉、遮光、低溫（2-8℃）保存，不可冷凍結(jié)冰。

藥品有效期：
24個(gè)月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)：
YBH01402010

警告/警示語：
請(qǐng)嚴(yán)格按照說明書中的配制方法和用法用量使用本品。

說明書修訂日期：
2010-04-29