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商品名稱:長春長慶利血平注射液

批準(zhǔn)文號:國藥準(zhǔn)字2H0226004

功能主治:本品用于高血壓危象(不推薦為一線用藥)。

用法用量:初始肌內(nèi)注射0.5～1mg，以后按需要每4～6小時肌注0.4～0.6mg。

通用名稱：
利血平注射液

功能主治：
?本品用于高血壓危象(不推薦為一線用藥)。

用法用量：
初始肌內(nèi)注射0.5～1mg，以后按需要每4～6小時肌注0.4～0.6mg。

不良反應(yīng)：
1.常見的不良反應(yīng)有：倦怠、暈厥、頭痛、陽痿、性欲減退、乏力、精神抑郁、注意力不集中、神經(jīng)緊張、焦慮、多夢、夢囈或清晨失眠。
2.較少見的有柏油樣黑色大便、嘔血、腹痛、心律失常、室性期前收縮、心動過緩、支氣管痙攣、手指強硬顫動等。
3.停藥后仍可以出現(xiàn)的中樞或心血管反應(yīng)有眩暈、倦怠、暈倒、陽痿、性欲減退、心動過緩、乏力、精神抑郁、注意力不集中、神經(jīng)緊張、焦慮、多夢、夢囈或清晨失眠。精神抑郁的發(fā)生較隱襲，可致自殺，且可出現(xiàn)于停藥后數(shù)月。

禁忌：
抑郁癥，尤其是有自殺傾向的抑郁癥。

注意事項：
1.對羅芙木制劑過敏者對本品過敏。
2.利血平可以增加胃酸分泌和胃腸動力，慎用于有胃潰瘍、潰瘍性結(jié)腸炎或胃腸功能失調(diào)等病史者。
3.利血平慎用于膽結(jié)石患者以防發(fā)生膽絞痛，慎用于過敏患者以防發(fā)生支氣管哮喘。
4.利血平慎用于體弱和老年患者、腎功能不全、帕金森病、癲癇、心律失常和心肌梗塞。
5.利血平可能導(dǎo)致低血壓，包括體位性低血壓。
6.治療期間，可能發(fā)生焦慮、抑郁以及精神病。在服藥劑量不大于0.25mg/日時，少見抑郁癥發(fā)生。若之前就有抑郁癥，用藥可加重病癥。一旦有抑郁癥狀立即停藥。有抑郁癥史的病人用藥需非常慎重，并警惕自殺的可能性。
7.當(dāng)兩種或兩種以上抗高血壓藥合用時，需減少每種藥物的用量以防止血壓過度下降，這對有冠心病的高血壓病人尤為重要。
8.正在服用利血平的患者不能同時進行電休克治療，小的驚厥性電休克劑量即可引起嚴(yán)重的甚至是致命的反應(yīng)。停用利血平至少14天后方可開始電休克治療。
9.需周期性檢查血電解質(zhì)以防電解質(zhì)失衡。
10.麻醉期間用利血平可能加重中樞鎮(zhèn)靜，導(dǎo)致嚴(yán)重低血壓和心動過緩。必須告訴麻醉師，事先給予阿托品防止心動過緩，用腎上腺素糾正低血壓。
11.利血平對化驗的影響：以改良的Glenn-Nelson法或HoltroffKoch改良的Zimmerman反應(yīng)作尿類固醇測定，可致結(jié)果假性低值。使血清催乳素濃度升高。短期大量注射使尿中兒茶酚胺排出增多，長期使用則減少。肌肉注射后尿中香草杏仁酸最初排出增加40%，第二天減少，長期給藥排出銳減。

成份：
本品主要成份為利血平。

性狀：
本品為微黃綠色帶淡光的澄明液體。

孕婦及哺乳期婦女用藥：
本品可通過胎盤屏障，導(dǎo)致新生兒呼吸系統(tǒng)抑制、鼻充血、紫紺、厭食、嗜睡、心動過緩、新生兒緊抱反射受到抑制等。孕婦禁用。
本品可通過乳汁分泌。哺乳婦女慎用。

老年用藥：
根據(jù)情況減量慎用。

藥物相互作用：
1.與乙醇或中樞神經(jīng)抑制劑合用可加重中樞抑制作用。
2.與其它降壓藥或利尿藥合用可加強降壓作用，需進行劑量調(diào)整。與β-阻滯劑合用可使后者作用增強。
3.與洋地黃或奎尼丁合用，大劑量時可引起心律失常。
4.與左旋多巴合用可使多巴胺耗竭，導(dǎo)致帕金森病。
5.與間接性擬腎上腺素藥如麻黃堿、苯丙胺等合用，可使兒茶酚胺貯存耗竭，抑制擬腎上腺素藥的作用。
6.與直接性擬腎上腺素藥如腎上腺素、異丙腎上腺素、去甲腎上腺素、間羥胺、去氧腎上腺素等合用，可使之作用延長。
7.與三環(huán)類抗抑郁藥合用，利血平和抗抑郁藥作用均減弱。
8.巴比妥類可加強利血平的中樞鎮(zhèn)靜作用。

藥理作用：
藥理
1.利血平是腎上腺素能神經(jīng)元阻斷性抗高血壓藥。
2.本品通過耗竭周圍交感神經(jīng)末梢的腎上腺素，心、腦及其他組織中的兒茶酚胺和5-羥色胺達到抗高血壓、減慢心率和抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用。降壓作用主要通過減少心輸出量和降低外周阻力、部分抑制心血管反射實現(xiàn)。減慢心率的作用對正常心率者不明顯，但對于竇性心動過速者則明顯。
3.利血平作用于下丘腦部位產(chǎn)生鎮(zhèn)靜作用，但無致嗜睡和麻醉作用，不改變睡眠時腦電圖，可緩解高血壓病人焦慮、緊張和頭痛。
4.實驗動物給予低于臨床劑量的利血平后，即出現(xiàn)瞳孔縮小、眼瞼松弛和下垂、體溫過低、胃腸道活動加快等癥狀。人的治療應(yīng)用劑量范圍內(nèi)，僅有胃腸道活動增加的表現(xiàn)。
毒理
致突變實驗體外微生物回復(fù)突變試驗顯示，利血平1-5000mcg對S.typhimurium的四個菌株沒有致突變作用，0.3-10mg不引起小鼠成纖維細(xì)胞的轉(zhuǎn)化。利血平使培養(yǎng)的小鼠乳腺癌細(xì)胞出現(xiàn)了一些染色體畸變，但實驗結(jié)果仍屬于陰性；利血平對培養(yǎng)的人類外周白細(xì)胞無染色體畸變作用，但有絲分裂象增加。一項研究報道某種利血平制劑在10mg/kg以內(nèi)引起小鼠染色體畸變和顯性致死突變；但另一項研究顯示小鼠腹腔給藥0.92-4.6mg/kg，未出現(xiàn)顯性致死突變。
致畸試驗利血平可通過豚鼠的胎盤屏障并消耗胎鼠兒茶酚胺貯存。兩項小型實驗顯示，大鼠口服利血平0.25mg/kg（相當(dāng)于臨床最大劑量的35倍）不影響生育；生殖研究顯示，大鼠懷孕早期肌肉注射或腹腔給予利血平1-2mg/kg（相當(dāng)于臨床最大劑量的125-250倍）有致畸作用，產(chǎn)生各種胎兒異常如無眼畸形、無中軸骨骼、腎盂積水等。
在兔子妊娠早期或晚期給予利血平0.04mg/kg（10倍于臨床最大劑量）即可中止妊娠。
致癌實驗對嚙齒動物的實驗顯示利血平是一種動物致癌物質(zhì)。將利血平以5-10ppm的濃度（100-300倍于臨床常用劑量）放在食物中喂養(yǎng)動物，為期兩年，導(dǎo)致雌性小鼠乳房纖維腺瘤、雄性小鼠精囊惡性腫瘤、雄性大鼠腎上腺髓質(zhì)惡性腫瘤的發(fā)生率增加。乳腺腫瘤可能與利血平引起泌乳刺激素水平升高有關(guān)，因為其它數(shù)種有促泌乳刺激素作用的藥物均涉及嚙齒動物乳腺腫瘤發(fā)生率增加。