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60 2023-03-18
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商品名稱:珠海聯(lián)邦注射用甲磺酸帕珠沙星
批準(zhǔn)文號(hào):國藥準(zhǔn)字300H20390
功能主治:?本品適用于敏感細(xì)菌引起的下列感染:(1)慢性呼吸道疾病繼發(fā)感染,如慢性支氣管炎、彌漫性細(xì)支氣管炎、支氣管擴(kuò)張、肺氣腫、肺間質(zhì)纖維化、支氣管哮喘、陳舊性肺結(jié)核等;肺炎,肺膿腫;(2)腎盂腎炎、復(fù)雜性膀胱炎、前列腺炎;(3)燒傷創(chuàng)面感染,外科傷口感染;(4)膽囊炎、膽管炎、肝膿腫;(5)腹腔內(nèi)膿腫、腹膜炎;(6)生殖器官感染,如子宮附件炎、子宮內(nèi)膜炎;盆腔炎。
用法用量:用法:靜脈滴注,使用前用0.9%生理鹽水或5%葡萄糖注射液100ml稀釋。用量:一次0.3g,一日二次,靜脈滴注時(shí)間為30~60分鐘,療程為7~14天?筛鶕(jù)患者的年齡和病情酌情調(diào)整劑量。給藥注意事項(xiàng)(1)應(yīng)用本品前應(yīng)先做細(xì)菌學(xué)檢查。一般來說,為防止細(xì)菌出現(xiàn)耐藥,在感染的致病菌確定后,在保證病人治療的情況下,應(yīng)盡量減少給藥時(shí)間。(2)給藥期間,不管有無必要繼續(xù)用藥,在開始給藥3日后應(yīng)判斷繼續(xù)用藥的必要性,評(píng)估是否停用本藥或改用其它藥物。一般來說,本藥最常用治療療程14天。(3)此藥一般不可與其它藥物混合使用。(4)嚴(yán)重腎功能不全者慎用或調(diào)整用藥劑量或用藥療程。參考如下:
通用名稱:
注射用甲磺酸帕珠沙星
功能主治:
??本品適用于敏感細(xì)菌引起的下列感染:
(1)慢性呼吸道疾病繼發(fā)感染,如慢性支氣管炎、彌漫性細(xì)支氣管炎、支氣管擴(kuò)張、肺氣腫、肺間質(zhì)纖維化、支氣管哮喘、陳舊性肺結(jié)核等;肺炎,肺膿腫;
(2)腎盂腎炎、復(fù)雜性膀胱炎、前列腺炎;
(3)燒傷創(chuàng)面感染,外科傷口感染;
(4)膽囊炎、膽管炎、肝膿腫;
(5)腹腔內(nèi)膿腫、腹膜炎;
(6)生殖器官感染,如子宮附件炎、子宮內(nèi)膜炎;盆腔炎。
用法用量:
用法:靜脈滴注,使用前用0.9%生理鹽水或5%葡萄糖注射液100ml稀釋。
用量:一次0.3g,一日二次,靜脈滴注時(shí)間為30~60分鐘,療程為7~14天?筛鶕(jù)患者的年齡和病情酌情調(diào)整劑量。
給藥注意事項(xiàng)
(1)應(yīng)用本品前應(yīng)先做細(xì)菌學(xué)檢查。一般來說,為防止細(xì)菌出現(xiàn)耐藥,在感染的致病菌確定后,在保證病人治療的情況下,應(yīng)盡量減少給藥時(shí)間。
(2)給藥期間,不管有無必要繼續(xù)用藥,在開始給藥3日后應(yīng)判斷繼續(xù)用藥的必要性,評(píng)估是否停用本藥或改用其它藥物。一般來說,本藥最常用治療療程14天。
(3)此藥一般不可與其它藥物混合使用。
(4)嚴(yán)重腎功能不全者慎用或調(diào)整用藥劑量或用藥療程。參考如下:
不良反應(yīng):
?本品主要臨床不良反應(yīng)為腹瀉、皮疹、惡心、嘔吐,實(shí)驗(yàn)室檢查可見ALT、AST、ALP、r-GTP升高,嗜酸性粒細(xì)胞增加。
(1)臨床不良反應(yīng)
1)急性腎功能衰竭:可能會(huì)引起急性腎功能衰竭。
2)肝功能異常、黃疸。
3)偽膜性腸炎:可發(fā)生伴有血便的嚴(yán)重的腸炎,如果出現(xiàn)腹痛或頻繁的腹瀉,應(yīng)立即停藥并采取相應(yīng)的防治措施處理。
4)粒細(xì)胞減少、血小板減少癥。
5)橫紋肌溶解:如果出現(xiàn)肌痛、虛弱、磷酸肌酸激酶(CPK)升高、血或尿中的肌球素升高,應(yīng)立即停藥。橫紋肌溶解也可導(dǎo)致急性腎功能衰竭。
6)痙攣。
7)休克、過敏反應(yīng),如出現(xiàn)呼吸困難、水腫、紅斑等任何異常,應(yīng)停止給藥,并采取適當(dāng)處理措施。
8)表皮脫落壞死(Lyell綜合征)、眼、粘膜、皮膚綜合征(StevensJohnson綜合征)。9)間質(zhì)性肺炎:伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X片異常的肺炎發(fā)生。
10)低血糖:嚴(yán)重低血糖,易發(fā)生于老年病人、腎功能衰竭病人,應(yīng)仔細(xì)觀察。
11)跟腱炎、肌腱斷裂。
給藥期間應(yīng)密切觀察,如出現(xiàn)上述不良反應(yīng),應(yīng)立即停藥,并采取相應(yīng)的處理措施。
(2)同類藥物的不良反應(yīng):
PIE綜合征:伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸性粒細(xì)胞增多的PIE綜合征,見于臨床應(yīng)用的其他新喹諾酮類藥物報(bào)道,如出現(xiàn)上述不良反應(yīng)立即停藥,并采取相應(yīng)的處理措施。
(3)其它不良反應(yīng):如觀察到下列不良反應(yīng)采取適當(dāng)處理措施。
1)過敏反應(yīng):皮疹、發(fā)熱(發(fā)生率0.1~5%),蕁麻疹、瘙癢、面部皮膚潮紅(發(fā)生率<0.1%)。
2)腎臟損害:BUN升高、蛋白尿、膽紅素尿、管型尿、尿隱血(發(fā)生率0.1~5%),血肌酐升高(發(fā)生率<0.1%)。
3)肝臟損害:ALT(GPT)升高(發(fā)生率≥5%),AST(GOT)、r-GTP、LAP、LDH和膽紅素升高(發(fā)生率0.1~5%)。
4)血液:嗜酸性粒細(xì)胞增多癥、白細(xì)胞減少癥、血小板減少癥、貧血(發(fā)生率0.1~5%)。5)消化道反應(yīng):腹瀉或軟便、惡心、嘔吐(發(fā)生率0.1~5%),上腹不適、腹脹、黑便(發(fā)生率<0.1%)。
6)精神神經(jīng)系統(tǒng):頭痛、頭暈(發(fā)生率0.1~5%),短暫性意識(shí)障礙、短暫性精神障礙、精神異常(發(fā)生率<0.1%)。
7)其他:靜脈炎(發(fā)生率≥5%),CK(CPK)升高、電解質(zhì)紊亂(發(fā)生率0.1~5%),口干、舌炎(發(fā)生率<0.1%)。
禁忌:
?對(duì)帕珠沙星和其它喹諾酮類藥物有過敏史的患者禁用。
注意事項(xiàng):
?(1)有支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏性疾病家族史的患者慎用。
(2)腎功能不全患者:嚴(yán)重腎功能不全患者血藥濃度持續(xù)較高;本品使用前若用0.9%氯化鈉注射液稀釋,因氯化鈉可解離出鈉離子,可導(dǎo)致高血鈉癥。
(3)心臟或循環(huán)系統(tǒng)功能異常者慎用。本品使用前若用0.9%氯化鈉注射液稀釋,因氯化鈉可解離出鈉離子,易導(dǎo)致水鈉潴留,從而使水腫癥狀加重。
(4)有抽搐或癲癇等中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的患者慎用。
(5)6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏患者慎用。
(6)本品可能導(dǎo)致休克,所以應(yīng)用本品前要詳查有無過敏休克史,以便在治療期前準(zhǔn)備必要的搶救藥品和急救監(jiān)護(hù)措施,以防止休克的發(fā)生。使用時(shí)如果出現(xiàn)過敏性休克,除急救外,尚需密切觀察病人的神智、臉色、血壓,保證患者的安全。
成份:
【化學(xué)名稱】本品的活性成份為甲磺酸帕珠沙星。無輔料。其化學(xué)名稱為:?(S)-(-)-10-(1-氨基環(huán)丙基)-9-氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氫-7H-吡啶并[1,2,3-de][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸甲磺酸鹽。
【化學(xué)結(jié)構(gòu)式】
【分子式】?C16H15FN2O4.CH3SO3H
【分子量】414.40
【注射劑輔料】無輔料。
性狀:
本品為類白色至微黃色的粉末。
孕婦及哺乳期婦女用藥:
孕婦及有可能懷孕的婦女禁用;因藥物可通過乳汁分泌,哺乳期婦女應(yīng)用時(shí)應(yīng)停止哺乳。
兒童用藥:
?兒童用藥的安全性尚未確立,建議兒童禁用本品。
老年用藥:
?老年患者用藥監(jiān)測(cè)血藥濃度、尿排泄量時(shí),Cmax、AUC升高,尿中回收率下降,因此老年患者應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)注意劑量。
藥物相互作用:
?(1)本品可抑制茶堿在肝臟的代謝,使茶堿的血藥濃度升高,可能發(fā)生茶堿中毒癥狀,如胃腸道反應(yīng)、頭痛、心律不齊、痙攣等,所以病人需密切觀察,兩藥合用時(shí)應(yīng)密切觀察茶堿的血藥濃度。
(2)本品與苯基乙酸類、二乙酮酸類、非類固醇消炎鎮(zhèn)痛劑合用時(shí)可能發(fā)生痙攣,所以應(yīng)密切觀察,如出現(xiàn)癥狀應(yīng)立即停藥并采取解痙治療,當(dāng)出現(xiàn)痙攣時(shí),應(yīng)終止兩藥的合用,保持呼吸道通暢,并使用抗痙攣的藥物進(jìn)行治療。
(3)本品與華法林合用時(shí),可增強(qiáng)華法林的作用,從而延長(zhǎng)凝血時(shí)間,所以用藥時(shí)應(yīng)密切觀察并做凝血時(shí)間試驗(yàn)。
(4)本品與丙磺舒合用時(shí),血清半衰期延長(zhǎng),AUC增加,但血藥峰濃度無明顯變化。
藥理作用:
藥理作用
本品屬喹諾酮類抗菌藥,其主要作用機(jī)制為抑制金黃色葡萄球菌DNA旋轉(zhuǎn)酶和DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶IV活性,阻礙DNA合成而導(dǎo)致細(xì)菌死亡;對(duì)人拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ的抑制作用弱。本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強(qiáng)的特點(diǎn)。對(duì)G+菌如葡萄球菌、鏈球菌、腸球菌,對(duì)G-菌如大腸桿菌、奇異變形桿菌、克雷伯菌、陰溝腸桿菌、檸檬酸桿菌、醋酸鈣不動(dòng)桿菌、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、綠膿桿菌等均有良好的抗菌活性,本品對(duì)某些厭氧菌如產(chǎn)氣莢膜梭狀芽胞桿菌、核粒梭形桿菌、痤瘡丙酸桿菌、卟啉單胞菌、部分消化鏈球菌、脆弱擬桿菌及普雷沃氏菌也有良好的抗菌活性。
毒理研究
重復(fù)給藥毒性:大鼠靜脈注射本品4、13、39和130mg/kg/天,連續(xù)3個(gè)月后,130mg/kg組大鼠A/G(白蛋白/球蛋白)比值升高,少數(shù)大鼠可見關(guān)節(jié)軟骨空洞形成,但猴靜脈注射本品26、52及104mg/kg/天,連續(xù)13周后,未出現(xiàn)藥物引起的異常反應(yīng)。
藥物過量:
不宜使用高于推薦劑量的治療。如發(fā)生急性過量,應(yīng)嚴(yán)密觀察并給予對(duì)癥和支持治療。
藥代動(dòng)力學(xué):
?據(jù)文獻(xiàn)資料:健康志愿者單劑量靜脈滴注甲磺酸帕珠沙星300mg、500mg,靜滴持續(xù)時(shí)間為30分鐘,Cmax分別為8.99mg/L與11.0mg/L;AUC0-∞分別為13.3mg·h/L及21.7mg·h/L;t1/2β分別為1.65小時(shí)及1.88小時(shí);Tmax均為0.5小時(shí)。給藥后本藥可迅速分布至組織和體液中,靜脈滴注本藥500mg后,在痰液、肺組織、膽囊組織、燒傷皮膚組織及女性生殖器官組織的濃度分別為2.49~6.24、7.95、9.85~35.5、4.54、5.00~13.9μg/g,在膽汁、胸水、腹水、膿液、盆腔液及腦脊液中的濃度分別為5.47~29.9、1.43、1.87、4.73、3.18及0.33mg/L。50~500mg單次靜脈滴注30分鐘,24小時(shí)內(nèi)尿排泄率為90%,一次300mg一日二次給藥,或一次500mg一日二次給藥的尿排泄率與單次給藥基本一致。藥物經(jīng)代謝后,膽汁和尿中的代謝物以葡萄糖醛酸化合物為主,其它代謝物濃度較低。腎功能障礙時(shí),t1/2β顯著延長(zhǎng),AUC顯著升高,尿中排泄率顯著下降。
貯藏:
密閉,在涼暗干燥處保存。
藥品有效期:
24個(gè)月
執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn):
國家食品藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準(zhǔn)YBH00652009
說明書修訂日期:
2009-01-04
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