夾竹桃
(《植物名實圖考》)

【異名】拘那夷、拘孥兒(《竹譜詳錄》)，棋那衛(wèi)、柳葉桃(《花歷百?》)，叫出冬(《中國樹木分類學(xué)》)，水甘草(《現(xiàn)代實用中藥》)，九節(jié)腫、大節(jié)腫(《湖南藥物志》)，白羊桃(《云南中草藥》)。

【來源】為夾竹桃科植物夾竹桃的葉或樹皮。

【植物形態(tài)】夾竹桃
常綠灌木，高達(dá)2～5米。葉具短柄，3葉輪生，少有對生，革質(zhì)，長披針形，長7～19厘米，寬1～3厘米，先端尖，全緣，基部楔形，上面深綠色，下面淡綠色，平行羽狀脈。聚傘花序頂生；花紫紅色或白色，芳香；萼紫色，外面密被柔毛，上部具5枚三角形的裂片，內(nèi)面基部有腺體；花冠漏斗狀，5裂片或重瓣，右旋，相互掩蓋；雄蕊5，貼生于管口，花絲短，有白色長毛，花藥先端有絲狀附屬物，密生白毛，螺旋狀卷扭而伸出于花冠外；子房2室，花柱圓柱狀，柱頭僧帽狀。長蓇葖果2枚，長約15～18厘米�；ㄆ�8～10月。栽培種常年有花。
廣東、廣西、四川、福建、云南、河北、遼寧、黑龍江、江蘇、浙江等地均有栽培。

【采集】全年可采。曬干或鮮用。

【化學(xué)成分】葉含強心成分，主要為歐夾竹桃甙丙，系夾竹桃甙元與夾竹桃糖所成的甙。還含歐夾竹桃甙甲，歐夾竹桃甙乙，去乙酰歐夾竹桃甙丙等。葉中的強心甙，在開花期含量最高。還含三萜皂甙(甙元為熊果酸及齊墩果酸)，蕓香甙，橡膠肌醇等。

樹皮含夾竹桃甙A、B、D、F、G、H、K等，系洋地黃毒甙元和烏他甙元的各種糖甙。

根含酚性結(jié)晶物質(zhì)，揮發(fā)油、棕櫚酸、硬脂酸、油酸、亞油酸、三萜成分。

花含羥基洋地黃毒甙元、烏他甙元、洋地黃次甙、夾竹桃甙H等。

【藥理作用】①強心作用
㈠夾竹桃粗制劑：早年即已證明國產(chǎn)夾竹桃具有顯著的強心作用，無論葉、莖、皮、木質(zhì)與花均有效力，以葉的作用較強，花最弱。湖南產(chǎn)紅花夾竹桃及福建產(chǎn)白花夾竹桃葉之醇提取液，對蛙、在位貓心、衰竭之狗心肺裝置以及貓、狗心電圖研究均證明有強心甙樣作用。紅花夾竹桃葉醇提取液在腸內(nèi)吸收較快，但不完全(最高達(dá)52.7%)；福建產(chǎn)夾竹桃葉提取物，經(jīng)胃與經(jīng)腸給藥效應(yīng)相似，吸收較有規(guī)律，但吸收率仍比洋地黃毒甙低，其蓄積作用介于羊角拗甙與洋地黃毒甙之間，與歐夾竹桃甙丙接近。夾竹桃葉中提出之無晶形粉，亦有顯著的蓄積作用。浸劑及醇提取液對豚鼠及大白鼠均表現(xiàn)利尿作用；煎劑及醇提取液對小白鼠還有鎮(zhèn)靜作用，在此作用量時已影響心率，此鎮(zhèn)靜作用(抑制小鼠自發(fā)活動并延長圜己巴比妥的睡眠時間，對小量或中量的咖啡因及苯丙胺所引起的小鼠活動增加有拮抗作用)可能是其所含之強心甙或甙元所致。②歐夾竹桃甙丙(簡稱甙丙)最初自歐洲夾竹桃中提出，現(xiàn)知國產(chǎn)夾竹桃中亦含此有效成分，與甙丙為同一物。在豚鼠及兔的離體心臟、蛙及狗的在位心臟以及貓的心電圖研究中，均證明自國產(chǎn)夾竹桃中提得的甙丙具有強心甙的作用特點，作用強度則介于毒毛旋花子甙及洋地黃之間，在作用速度方面(用鴿作試驗)，應(yīng)屬于遲效心甙類�？诜�吸收較洋地黃毒甙(31%)、地高辛(25%)、毒毛旋花子甙G(不吸收)均高，鴿口服3小時后吸收率為53%，貓口服3小時后的吸收率為50%，也高于羊角拗甙(27%)。對不麻醉貓，口服量需二倍于靜脈注射量，方達(dá)同樣作用。以半數(shù)致死量為指標(biāo)，則口服與靜脈注射之比為1.4～1.6。在胃腸道不被破壞，但具有較明顯的蓄積性，三天消除量為56.3%，15天才排泄完。生物活性：甙丙為O.368±0.032毫克／公斤(鴿)、O.27±O.0095毫克／公斤(貓)，較毒毛旋花子甙GO.17±O.01毫克／公斤(鴿)為低，大約為其1／2或更低，但高于地高辛0.544±0.44毫克／公斤(鴿)及洋地黃毒甙O.777±_0.071毫克／公斤(鴿)。甙丙治療指數(shù)(8.6)，較羊角拗甙(6)或黃花夾竹桃醇提溶液(6.66)為高，因此較安全。甙丙對熱較穩(wěn)定，有較強的致吐作用。低濃度擴(kuò)張血管，高濃度則使之收縮；小量抑制子宮收縮，大量則使其張力增加。對貓無催眠作用。當(dāng)患者對洋地黃及毒毛旋花子甙不能耐受時，口服甙丙仍能耐受。口服吸收出現(xiàn)作用快、睡眠好轉(zhuǎn)；利尿作用較洋地黃弱。

②其它作用
葉對小鼠艾氏腹水癌有輕度的抑制作用，葉和根皮對離體豚鼠子宮有興奮作用。

【性味】苦，寒，有毒。

①《嶺南采藥錄》："味苦，性木寒。"

②《廣西藥植圖志》："微苦，有大毒。"

③《南寧市藥物志》："苦辛，平，有小毒。"

④《云南中草藥》："辛，溫，劇毒。"

【功用主治】強心利尿，祛痰定喘，鎮(zhèn)痛，去瘀。治心臟病心力衰竭，喘息咳嗽，癲癇，跌打損傷腫痛，經(jīng)閉。

①《嶺南采藥錄》："墮胎，通經(jīng)。"

②《科學(xué)的民間藥草》："葉：強心，利尿，祛痰。"

③《陸川本草》："葉：鎮(zhèn)痛，去瘀。治跌打損傷腫痛。"

④《中國藥植圖鑒》："催吐。"

⑤《陜西植藥調(diào)查》："鎮(zhèn)痙。"

⑥《湖南藥物志》："通利關(guān)節(jié)。"

【用法與用量】內(nèi)服：煎湯，1～3分；研末，3～5厘。外用：搗敷。

【宜忌】孕婦忌服.不宜多服久服，過量則中毒。

【選方】①治心臟病并心力衰竭：夾竹桃綠葉(不老不嫩者)，用濕布拭凈，于60～70℃低溫下烘干研末。成人第一日用一分至一分二厘，分二至三次服；第二、第三日，每日八厘至一分二厘，分二至三次服，至病情好轉(zhuǎn)，可減為每日三厘或更少量。(《湖南藥物志》)

②治哮喘：夾竹桃葉七片，粘米一小杯。同搗爛，加片糖煮粥食之，但不宜多服。(《嶺南采藥錄》)

③治癲癇：夾竹桃小葉三片，鐵落二兩。水煎，日服三次，二日服完。(《云南中草藥》)

【臨床應(yīng)用】夾竹桃有類似洋地黃的強心作用，且生物效價較后者為高，因此臨床曾試用于各種原因引起的心力衰竭，取得了較好療效。

①制劑、劑量及用法
目前尚不統(tǒng)一。雖然臨床均采用新鮮紅花或白花夾竹桃葉作為藥材，但不同的采集時間、葉片老嫩的選擇，都可能使其具有不同的生物效價。一般多采用不老不嫩的綠葉，有的則采用秋季摘下的老葉。葉片采集后，用濕布抹拭干凈，置于60～70℃溫箱內(nèi)烘干，研粉過篩，裝入膠囊或制成片劑內(nèi)服。用法用量頗多差別：㈠第一日用0.2～0.3克，2～3次分服，以后在臨床嚴(yán)密觀察下根據(jù)癥狀、心率酌情使用；病情好轉(zhuǎn)后可改為每日0.05～0.1克維持量，持續(xù)至癥狀、體征消失后停藥。㈡第一日0.3～0.4克，分2～3次服；第二、三日每日0.2～0.3克，分2～3次服；待發(fā)生療效后減為每日0.1克或0.05克作為維持量，持續(xù)至癥狀完全消失后停藥。㈢夾竹桃化的劑量為0.3～0.6克，皆于1～2日完成；維持量為每日0.1克。㈣每次0.1克，最初日服3次，1～2天后改為2次，2～3天后再改為1次。根據(jù)病情及藥物反應(yīng)隨時掌握給藥次數(shù)及停藥時間。㈤每次0.2克，每日2～3次；或首次服0.2克，以后0.1克，每日3次；心力衰竭控制后改為維持量0.1克，每日1次。㈥@第一天成人用O.06～0.09克，分1～2次服；以后每日用0.06克，一次頓服或分2次服；至發(fā)生療效后用0.03～0.06克，每日1次，作為維持量。并認(rèn)為開始劑量每天不宜超過0.09克，維持量每天不宜超過0.06克。此外，有的單位將夾竹桃葉用幾種不同方法制備，區(qū)別使用，甲法：于九月中旬連續(xù)幾個晴天后，在中午12時左右采集較老的葉，洗滌曬干，磨粉裝膠囊。一股每次60毫克，每日2～3次，服2～3日，以后用維持量每日25～100毫克，絕大多數(shù)為每日50毫克。乙法：于晴天上午10時左右，均勻采摘老、中、嫩三種葉片，洗滌后放在70℃溫箱內(nèi)烘干，磨粉裝膠囊。劑量約高于甲法一倍：第一、二日每日300～400毫克，分3～4次服用，當(dāng)心率減慢以及其它癥狀減輕時，改為每日100毫克，維持5～7天后停藥。丙法：以夾竹桃的老葉1片，作為相當(dāng)于洋地黃0.1克×20計算，曬干磨粉備用；夾竹桃化的劑量相當(dāng)于老夾竹桃葉0.5～1片，維持量為1／20～1／30片。丁法：于八月中旬下午三、四時采摘白花夾竹桃葉，洗凈置于50～60℃溫箱內(nèi)焙干研粉備用。夾竹桃化劑量為150～450毫克(多數(shù)用200毫克)，在1～4天內(nèi)完成(大部分2～3天內(nèi)完成)；維持量每日50～100毫克。實踐證明，葉的老嫩、采集時間、氣候及焙制方法可影響強心甙的含量，因此臨床劑量不同，今后宜統(tǒng)一規(guī)格。除了口服法外，也可采用灌腸法，主要用于對口服有惡心嘔吐而影響治療的病例。每次用夾竹桃葉粉0.2克加水20毫升，于清潔灌腸后作保留灌腸，根據(jù)病情每日用1～3次。

②療效觀察
臨床曾試用于風(fēng)濕性心臟病、肺原性心臟病、動脈硬化性心臟病、高血壓性心臟病、梅毒性心臟病以及先天性心臟病、產(chǎn)后心臟病、毒性心肌炎等所引致的心力衰竭，均取得較好效果，有效率在90%以上。大多數(shù)病例用藥后均有明顯好轉(zhuǎn)或不同程度的改善，表現(xiàn)為盡量增加，水腫消退或改善，肝臟縮小，心率、脈率減慢，肺部羅音消失或減少，氣急、胸悶、咳嗽、發(fā)紺等癥狀消失或減輕，靜脈壓下降，臂肺、臂舌循環(huán)時間縮短。伴有心房顫動的病例，少數(shù)恢復(fù)為竇性心律，多數(shù)雖心室率減慢，但心房纖維顫動仍然存在。療效發(fā)生時間，最快的在用藥后12小時內(nèi)，有的在1～2天內(nèi)，也有的在3～4天后始見效果的。心力衰竭基本控制時間大多在一周左右。普遍認(rèn)為夾竹桃的作用發(fā)生較洋地黃為快而蓄積作用較弱。夾竹桃的利尿作用顯著，用藥后尿量增加，雖未加用利尿劑，但水腫能很快消退；但也有認(rèn)為夾竹桃的療效以解除氣短及降低心率最為顯著，消退水腫及利尿作用較次，或謂服藥后對呼吸、心率、血壓恢復(fù)較早，而肺部羅音、水腫、肝大等消失較遲。文獻(xiàn)記載夾竹槐有緩解冠狀動脈痙攣的作用，而臨床證明用它治療心肌梗死、動脈硬化性心臟病、梅毒性心臟病有心絞痛癥狀的心力衰竭，亦確有效果，此點似較洋地黃為優(yōu)。此外，有人指出夾竹桃的療效，以高血壓性心臟病、風(fēng)濕性心臟病的心力衰竭最為顯著。也有認(rèn)為由于夾竹桃葉直接作用于心肌，能增加心輸出量，所以用于高輸出性心力衰竭如慢性肺原性心臟病能收到滿意效果。值得注意的是，曾有人指出夾竹桃葉對風(fēng)濕性心肌炎(活動期風(fēng)濕性心臟病)可能不利，宜慎用或不用。

【中毒】夾竹桃的毒性反應(yīng)類似洋地黃，主要表現(xiàn)在胃腸道方面，嚴(yán)重時可出現(xiàn)傳導(dǎo)阻滯、心動過緩、異位節(jié)律等心臟反應(yīng)。但根據(jù)臨床觀察，其毒性反應(yīng)較洋地黃為低，可能與用量小、排泄快、蓄積作用弱有關(guān)；按上述劑量服用而發(fā)生反應(yīng)的約占30%左右。大多表現(xiàn)為惡心、嘔吐、食欲下降、腹痛、腹瀉；個別有頭暈，倦怠，指尖或口唇發(fā)麻，思睡，暫時性癡呆，紫斑等。少數(shù)病例出現(xiàn)心律失常，如期前收縮、傳導(dǎo)阻滯、房室分離、由竇性心律變?yōu)樾姆款潉拥�。也有認(rèn)為服夾竹桃后部分病人出現(xiàn)惡心、嘔吐，乃是消化道受激惹所致，并不表示中毒，應(yīng)慎重地與洋地黃過量時的惡心嘔吐相鑒別；如繼續(xù)服藥，這些消化道癥狀可日漸減輕。但應(yīng)該注意，毒性反應(yīng)不僅與劑量偏高有關(guān)，而且與病人的耐受程度及敏感性等亦有密切關(guān)系。臨床曾報告一例雖用量不多，但卻引起陣發(fā)性室上性心動過速、完全性房室傳導(dǎo)阻滯、室性期外收縮的嚴(yán)重后果，由于未能及時掌握病情變化及早停藥，結(jié)果造成死亡。因此，嚴(yán)格掌握劑量和用法，嚴(yán)密觀察病情變化(包括心電圖觀察)，是防止中毒的重要一環(huán)。毒性反應(yīng)發(fā)生后，一般經(jīng)停藥、減量或?qū)ΠY處理即可消失。如嘔吐嚴(yán)重，影響治療的，可并用冬眠靈，腹瀉的可投予鞣酸蛋白。心律失常雖然不多，但也有出現(xiàn)，說明夾竹桃的治療劑量與毒性劑量很接近。心律失常發(fā)生后應(yīng)即停藥，并配合鉀鹽治療。有人建議，服夾竹桃葉的同時，應(yīng)給氯化鉀每日3克，但須密切注意尿量變化。

此外，因服過量夾竹桃而造成嚴(yán)重中毒或死亡的，國內(nèi)亦屢有報告。所服用的均為患者自己或其家屬采摘的新鮮夾竹桃葉，數(shù)量自10余片至60片不等。除死亡者外，中毒病例主要為心臟的毒性反應(yīng)，表現(xiàn)為第2度或完全性房室傳導(dǎo)阻滯、完全性房室傳導(dǎo)阻滯伴有竇性心動過緩或并有阿-斯氏綜合征、伴有房室傳導(dǎo)阻滯的發(fā)作性心動過速及竇性心動過慢等，均經(jīng)搶救而漸恢復(fù)。