苦丁茶
189 2023-09-28
黃花夾竹桃
(《廣西藥植圖志》)
【異名】夾竹桃、番仔桃(《福建中草藥》),臺灣柳、柳木子、相等子、吊鐘花、酒杯花、竹桃、樹都拉(《南方主要有毒植物》)。
【來源】為夾竹桃科植物黃花夾竹桃的果仁。
【植物形態(tài)】黃花夾竹桃
常綠灌木,高2~5米,直立;全體光滑無毛,有乳液。樹皮棕褐色,皮孔明顯;小枝下垂,灰綠色。葉互生,無柄,革質,線形,長10~15厘米,寬7~10毫米,鮮綠色,光亮,背面較淡,邊稍背卷,中肋明顯。聚傘花序頂生,有總柄,通常六花成簇,黃色,芳香;花梗長約2厘米;萼片5,綠色,三角形,長7~9毫米;花冠大形,裂片長于冠筒,各裂片疊合為鐘狀,長約5~7厘米,寬約1.5厘米;雄蕊著生于喉部,花絲被銀白色毛;柱頭圓形,2裂,花柱絲狀細長,花盤缺,子房無柄,禿凈,2裂。核果扁三角球形,徑約3~4厘米,黑色。種子1顆,矩圓形,淡灰色;ㄆ6~12月。
多培植于路邊或庭園。分布廣西、廣東、福建、臺灣、云南等地。
本植物的葉(黃花夾竹桃葉)亦供藥用,另詳專條。
【化學成分】黃花夾竹桃含有多種強心甙。
果仁中所含的主要強心甙有:黃花夾竹枕甙甲,黃花夾竹桃甙乙,黃花夾竹桃次甙甲,黃花夾竹桃次甙乙,黃花夾竹桃次甙丙,黃花夾竹桃次甙丁,單乙酰黃花夾竹桃次甙乙。
種子中所含的主要強心甙有:黃花夾竹桃甙甲,異黃花夾竹桃甙乙,黃花夾竹桃二糖甙,黃花夾竹桃次甙乙,單乙酰黃花夾竹桃次甙乙,黃花夾竹桃次甙戊,黃花夾竹桃次甙丙,黃花夾竹桃次甙甲等。還含黃花夾竹桃臭蟻甙甲,黃花夾竹桃臭蟻甙乙,黃花夾竹桃黃酮素。發(fā)酵的種子中有:黃花夾竹桃次甙乙,單乙酰黃花夾竹桃次甙乙,黃花夾竹桃二糖甙,黃花夾竹桃次甙甲2"-乙酸酯等。
樹皮含強心甙:黃花夾竹桃次甙甲、乙以及三萜化合物乙酸蛇麻脂醇酯。嫩枝皮含黃花夾竹桃臭蟻甙乙,嫩枝及葉含白堅皮醇,嫩枝含0.03%,葉含0.4%。根含黃花夾竹桃甙,黃花夾竹桃次甙乙以及黃花夾竹桃烯。
【藥理作用】①黃花夾竹桃種仁中所含多種強心甙的藥理作用:㈠黃夾甙(商品名強心靈):為國產黃花夾竹桃果仁中分離出的3種親脂性單糖甙(黃花夾竹桃次甙甲、黃花夾竹桃次甙乙,單乙酰黃花夾竹桃次甙乙)的混合物,熔點190~198℃,味極苦,制劑穩(wěn)定,對粘膜有刺激性。在青蛙、豚鼠的在位心臟以及巴比妥引起衰竭之心臟、大白鼠心肺灌流等實驗中均呈明顯的強心作用,在貓心電圖上表現(xiàn)典型的強心甙反應。生物活性:貓法0.25±0.0098毫克/公斤,鴿法0.28±0.0115毫克/公斤,與毒毛旋花子甙K近似,比黃花夾竹桃甙強5倍。對離體兔子宮與腸管、貓血壓與嘔吐反應和貓、猴一般外觀毒性癥狀,也與毒毛旋花子甙K相似,但相同劑量時,黃夾甙嘔吐作用強;對貓及猴具有一定的鎮(zhèn)靜作用,毒毛旋花子甙K則無。胃腸道吸收迅速,與狄高辛相仿,蓄積作用較低,貓24小時后已大部分消除。㈡黃花夾竹桃甙:為果仁中提出之黃花夾竹桃甙甲與黃花夾竹桃甙乙的混合物,早年用貓法即證明其強心作用為毒毛旋花子甙G的1/7~1/8,在豚鼠心肺制備及貓、鴿實驗為1/10,云南提得者為1/9(鴿法)。廣西提得者其生物活性(貓法)為:0.9752±O.0289毫克/公斤,比前蘇聯(lián)的(1.2毫克/公斤)強。消化道吸收慢而不規(guī)則,貓經腸給藥6小時后才吸收完畢,豚鼠經8小時吸收達82:01%,肝消除率0%,即不會被肝臟所破壞或從膽汁排泄。吸收后開始作用快,持續(xù)時間短,人靜脈注射后6分鐘內即可充分發(fā)揮作用,持續(xù)2~3小時,消除極快,蓄積作用小,鴿24小時已無蓄積(毒毛旋花子甙G尚可蓄積6%),故屬超短時作用的心甙,臨床上可用于緊急情況的急性心力衰竭,對于甲狀腺機能亢進的患者還可使脈搏減慢?诜桩a生胃腸道反應。其刺激作用主要在腸部,而洋地黃則在胃部。㈢黃花夾竹桃次甙甲及黃花夾竹桃次甙丙:在狗心肺制備、貓衰竭的心臟以及心電圖均證明為典型的心甙作用,其生物活性(貓法:甲為0.1474±O.00659毫克/公斤;丙為0.1109±0.00546毫克/公斤)均與毒毛旋花子甙G(貓法0.11075±0.01085毫克/公斤)相近,作用也相似,不過甲能口服吸收,丙不易吸收;甲為速效心甙,口服后15分鐘開始作用,1小時達高峰,72~96小時完全消失(1次用量),靜脈注射的作用較口服持續(xù)時間為短;丙效力較甲強,亦為快速作用心甙,其持續(xù)時間較甲略短,蓄積性亦略低。豚鼠實驗引起不整脈的作用較毒毛旋花子甙G弱,但有強的抑制呼吸作用。㈣黃花夾竹桃次甙乙:對兔、豚鼠心臟及豚鼠心電圖均表明具有典型的強心甙作用,貓生物活性為0.1508土0.0059毫克/公斤,與黃花夾竹桃次甙甲相近,略低于毒毛旋花子甙G,但高于洋地黃毒甙(后者按阻抑鉀內流的作用與豚鼠致死作用測定生物活性)。其治療指數(shù)為6.0,與羊角拗甙相似,安全性較大。貓腸內吸收較緩慢,約有1/4(27.12%)的吸收量在肝內迅速消除;故口服給藥不適宜。其蓄積性較低,貓24小時蓄積23.7%,鴿57%,貓、豚鼠72小時已無蓄積,貓股靜脈慢速灌注消除為0.000878毫克/公斤/小時。與毒毛旋花子甙G合用于豚鼠時,如先給予毒毛旋花子甙G,后給黃花夾竹桃次甙乙,可表現(xiàn)超相加作用,如給
藥順序相反,則表現(xiàn)拮抗作用。黃花夾竹桃次甙乙經過乙;弥阴|S花夾竹桃次甙乙,極性減低,對心臟的作用減弱,生物活性降低,顯效速度較黃花夾竹桃次甙乙更遲緩,蓄積性也大。此外,產生明顯的鎮(zhèn)靜作用、催眠作用(黃花夾竹桃次甙乙則無),可拮抗咖啡因引起的小鼠興奮活動,延長環(huán)己烯巴比妥鈉的睡眠時間和降低小鼠的體溫。㈤從云南黃花夾竹桃果仁中分離得一種新的結晶成分,其理化、藥理特性與已知7種(果仁中)強心甙不同,對在位及離體兔心及犬、豚鼠心電圖均表現(xiàn)強心甙性質。1克相當于3703鴿單位,其生物活性,治療指數(shù)及治療寬度均介于毒毛旋花子甙G與洋地黃毒甙之間。為遲效性心甙,蓄積性大于洋地黃毒甙。㈥黃花夾竹桃果仁中提出之粗甙:云南產者有強心作用,能改善冠狀循環(huán),其效力為毒毛旋花子甙G的1/18,治療寬度0.66毫克/公斤,治療指數(shù)15.0,故較安全,對犬及大鼠有利尿作用。福州產者,熔點150~154℃,其強心作用不受血清影響,貓單位0.2毫克/公斤,較黃花夾竹撓甙強4倍,口服后吸收少而不規(guī)則,對懷孕子宮有較大的收縮作用。
②黃花夾竹桃花的醇提溶液對在位及離體蛙、貓心臟及貓心電圖證明與葉的醇提溶液一樣,具有強心甙的作用特點,貓單位0.119±0.0059克/公斤,生物活性比葉高,蓄積性與葉近似,貓24小時內基本上完全消除。對貓、豚鼠、家兔的離體子宮和腸管有興奮作用,對大白鼠則無影響。
③印度產黃花夾竹桃的根、樹皮、樹干中提出的含甙物質對蛙心(增高靜脈壓引起心衰)、狗心有強心作用,使狗血壓上升,兔回腸及子宮收縮力、張力增強,對豚鼠腸管則無影響,但高濃度能增強乙酰膽堿收縮腸管的作用,低濃度有輕度解痙作用。
Thevetiagaumeri中提出之Thevetoidin亦為速效強心甙。
【性味】《中國藥植圖鑒》:"味辛,有毒。"
【功用主治】有強心作用。適用于多種心臟病引起的心力衰竭,陣發(fā)性室上性心動過速和陣發(fā)性心房纖顫。
【臨床應用】從黃花夾竹桃果仁中提取的黃花夾竹桃素和黃夾甙,經實驗和臨床證明,具有顯著的強心作用,而且奏效迅速,蓄積較少。
①黃花夾竹桃素
供靜脈注射用,每毫升含0.4毫克,對于近2周內未用過洋地黃的心力衰竭患者,1次給黃花夾竹桃素0.8~1.2毫克(均只給1次),以5%葡萄糖溶液稀釋10倍,注射速度為每分鐘2毫升;然后繼以口服洋地黃制劑。對于近2周內用過洋地黃者,黃花夾竹桃的劑量為0.4~0.8毫克。用于治療風濕性心臟病(包括非活動期與活動期及合并室上性心動過速病例)、高血壓心臟病,甲狀腺機能亢進性心臟病、冠狀動脈粥樣硬化性心臟病(合并室上性心動過速)等原因引起的心力衰竭共23例,結果18例有效,其中13例療效顯著,治療后,氣急大多數(shù)有不同程度的改善,發(fā)紺均略有減輕,半數(shù)以上病例肺部羅音顯著減少。頸靜脈怒張、肝腫大及水腫等癥狀改變不顯著。血壓大多數(shù)增高,少數(shù)略有降低或無明顯變化。心率除個別無變化外,其余均有程度不等的減慢。多數(shù)病例在剛注射完畢時作用最為明顯。有11例發(fā)生藥物反應,其中心律失常者6例,但持續(xù)時間短暫,經靜脈注射1%氯化鉀溶液后轉為竇性心律,有的自動恢復。另外5例出現(xiàn)不同程度的胃腸道反應,均自行消失或減輕。心律失常的發(fā)生與胃腸道反應并不一致,但與用藥劑量有一定關系,與心臟功能可能也有關。對頑固的慢性心力衰竭經長期服用洋地黃未能控制或惡化時,可在心電圖密切觀察下用小量黃花夾竹桃素緩慢行靜脈注射,以試驗個別患者當時的洋地黃的耐受力。根據(jù)病人一般情況及心律改變的反應估計洋地黃用量是否不足或已過量。但可能發(fā)生較嚴重反應,試用時須十分謹慎。
②黃夾甙
據(jù)藥理試驗,認為可以用略小于毒毛旋花子甙K的成人劑量(即小于0.25毫克)作為臨床試用的靜脈注入量。經357例臨床觀察,證明其強心作用確切,且有效作用迅速,蓄積作用和副作用均小,可以治療各種心臟病引起的心力衰竭,對于左心衰竭療效尤為顯著?偟挠行蕿78.4%,其中靜脈注射83例的有效率為79.5%。黃夾甙口服亦有效,口服后其吸收與排泄均與狄高辛相似,可作為快速的口服強心藥。無論靜脈注射或口服后,均出現(xiàn)較明顯的減慢心率作用,且對于糾正陣發(fā)性室上性心動過速和陣發(fā)性心房纖顫有一定療效。副作用及毒性作用與洋地黃類強心藥相同。
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